(R)-tert-butyl 2-(5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate | 1350884-74-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (R)-tert-butyl 2-(5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2R)-2-(5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1350884-74-0
• 化学式: C₁₅H₂₁FN₂O₃
• 分子量: 296.342
• InChiKey: IKODRLGZQIEITN-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 2-(5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 ethyl (R)-5-(2-(5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3772516B1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶 、 1-Boc-四氢吡咯 在 仲丁基锂 、 鹰爪豆碱 、 zinc(II) chloride 、 tri-tertiary-butyl phosphonium tetrafluoroborate 、 palladium diacetate 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 环己烷 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.33h， 以52.53%的产率得到(R)-tert-butyl 2-(5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3772516B1

文献信息

• MACROCYCLIC COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS
  申请人：Andrews Steven Wade

  公开号：US20130203776A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R 2 , R 2a , R 3 , R 3a , and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  公式I的化合物和药物可接受的盐，其中环A、环B、W、m、D、R2、R2a、R3、R3a和Z的定义如此处所述，是Trk激酶的抑制剂，并且在治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病方面很有用。
• Macrocyclic compounds as Trk kinase inhibitors
  申请人：Andrews Steven Wade

  公开号：US08933084B2

  公开（公告）日：2015-01-13

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R2, R2a, R3, R3a, and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  化合物I的公式及其药物可接受的盐，其中环A、环B、W、m、D、R2、R2a、R3、R3a和Z的定义如本文所述，是Trk激酶的抑制剂，并可用于治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。
• Macrocyclic compounds as TRK kinase inhibitors
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2918588A1

  公开（公告）日：2015-09-16

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R2, R2a, R3, R3a, and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐类，其中环 A、环 B、W、m、D、R2、R2a、R3、R3a 和 Z 如本文所定义，是 Trk 激酶的抑制剂，可用于治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染性疾病。
• [EN] TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DU RÉCEPTEUR DE KINASE A LIÉ À LA TROPOMYOSINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 原肌球蛋白受体激酶抑制剂及其制备方法和应用
  申请人：JIANGSU VCARE PHARMATECH CO LTD

  公开号：WO2019233461A1

  公开（公告）日：2019-12-12

  本发明公开了具有式(I)结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗原肌球蛋白受体激酶相关疾病的用途，特别是用于预防或治疗与原肌球蛋白受体激酶相关的癌症的用途。其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
• EP3205654A1
  申请人：——

  公开号：EP3205654A1

  公开（公告）日：2017-08-16