2,4-dichloro-N-[3,5-dichloro-4-(quinolin-3-yloxy)-phenyl]-benzenesulfonamide benzenesulfonate salt | 849738-78-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,4-dichloro-N-[3,5-dichloro-4-(quinolin-3-yloxy)-phenyl]-benzenesulfonamide benzenesulfonate salt
• 英文别名: AMG-131 besylate；benzenesulfonic acid;2,4-dichloro-N-(3,5-dichloro-4-quinolin-3-yloxyphenyl)benzenesulfonamide
• CAS: 849738-78-9
• 化学式: C₆H₆O₃S*C₂₁H₁₂Cl₄N₂O₃S
• 分子量: 672.394
• InChiKey: ADMLKETZLUWHLX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.37
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

AMG-131苯磺酸盐是一种降血糖剂，表现为一种强效的PPARγ部分激动剂，在糖尿病啮齿动物模型中显示出显著的降血糖活性。与市场上现有的噻唑烷二酮类药物（TZDs）相比，它还具有较低的副作用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-N-[3,5-二氯-4-(喹啉-3-基氧基)苯基]苯磺酰胺 、 苯磺酸 以 乙醇 为溶剂， 生成 2,4-dichloro-N-[3,5-dichloro-4-(quinolin-3-yloxy)-phenyl]-benzenesulfonamide benzenesulfonate salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] SALTS AND POLYMORPHS OF A POTENT ANTIDIABETIC COMPOUND
  [FR] SELS ET POLYMORPHES DE COMPOSE ANTIDIABETIQUE PUISSANT

  摘要：

  公开号：

  WO2005033074A3

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE MODULATION OF PPAR gamma ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES UTILISES POUR LA MODULATION DE L'ACTIVITE DE PPAR gamma
  申请人：TULARIK INC

  公开号：WO2001000579A1

  公开（公告）日：2001-01-04

  Modulators of PPARη activity are provided which are useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of conditions such as type II diabetes and obesity.

  提供了PPARη活性的调节剂，这些调节剂在制备制药组合物和治疗II型糖尿病和肥胖等疾病的方法中非常有用。
• Salts and polymorphs of a potent antidiabetic compound
  申请人：Kruk T. Henry

  公开号：US20050143416A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Salts and polymorphs of a compound useful in the treatment of inflammatory and metabolic conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides salts and polymorphs of a compound which modulates the expression and/or function of a peroxisome proliferator-activated receptor. The salts and polymorphs are useful for the treatment or prevention of conditions and disorders associated with energy homeostasis such as type II diabetes, lipid metabolism, adipocyte differentiation and inflammation.

  本文提供了一种在治疗炎症和代谢状况及疾病方面有用的化合物的盐和多晶形态。特别地，本发明提供了一种化合物的盐和多晶形态，该化合物可以调节过氧化物酶体增殖物激活受体的表达和/或功能。这些盐和多晶形态对于治疗或预防与能量平衡相关的状况和疾病，如2型糖尿病、脂质代谢、脂肪细胞分化和炎症等方面是有用的。
• ORAL PHARMACEUTICAL FORMULATIONS FOR ANTIDIABETIC COMPOUNDS
  申请人：Lee Kathleen M.

  公开号：US20100087481A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  Oral pharmaceutical preparations of salts and polymorphs of a compound useful in the treatment of inflammatory and metabolic conditions and diseases are provided herein. The oral pharmaceutical preparation is useful for the treatment or prevention of conditions and disorders associated with energy homeostasis such as type II diabetes, lipid metabolism, adipocyte differentiation and inflammation.

  本文提供了一种盐和多晶体化合物的口服药物制剂，该化合物可用于治疗炎症和代谢性疾病。该口服药物制剂对于治疗或预防与能量稳态相关的疾病和疾病非常有用，例如2型糖尿病、脂质代谢、脂肪细胞分化和炎症。
• Combination of PPARy Agonist and a Dipeptidyl Peptidase-Inhibitor for the Treatment of Diabetes and Obesity
  申请人：Lanfear Dennis

  公开号：US20130245024A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention relates to pharmaceutical compositions and methods for the treatment of diabetes, obesity or disorders related to diabetes or obesity. The compositions comprise a combination of a particular PPARγ agonist and a particular dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV) inhibitor. The methods include the administration of the combination of a particular PPARγ agonist and a particular dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV) inhibitor.

  本发明涉及制药组合物和治疗糖尿病、肥胖或与糖尿病或肥胖有关的疾病的方法。所述组合物包括特定的PPARγ激动剂和特定的二肽基肽酶-IV（DPP-IV）抑制剂的组合。所述方法包括给予特定的PPARγ激动剂和特定的二肽基肽酶-IV（DPP-IV）抑制剂的组合。
• COMBINATION OF A SELECTIVE PPAR-GAMMA MODULATOR AND AN INCRETIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND OBESITY
  申请人：Lanfear Dennis

  公开号：US20110034380A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  The present invention relates to pharmaceutical compositions and methods for the treatment of diabetes, obesity or disorders related to diabetes or obesity. The compositions comprise a combination of a selective PPARγ modulator and an incretin. The methods include the administration of the combination of a selective PPARγ modulator and an incretin.

  本发明涉及制药组合物和治疗糖尿病、肥胖症或与糖尿病或肥胖症相关的疾病的方法。该组合物包括选择性PPARγ调节剂和肠促胰岛素素。该方法包括给予选择性PPARγ调节剂和肠促胰岛素素的组合物。