4-carbamoyl-1-[(6R)-2-carboxy-8-oxo-7t-((S)-2-phenyl-2-sulfo-acetylamino)-(6rH)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-ylmethyl]-pyridinium betaine; sodium salt | 41444-66-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 4-carbamoyl-1-[(6R)-2-carboxy-8-oxo-7t-((S)-2-phenyl-2-sulfo-acetylamino)-(6rH)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-ylmethyl]-pyridinium betaine; sodium salt
• 英文别名: Monaspor；sodium;(6R,7R)-3-[(4-carbamoylpyridin-1-ium-1-yl)methyl]-8-oxo-7-[[(2S)-2-phenyl-2-sulfonatoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
• CAS: 41444-66-0；52152-93-9；52152-94-0
• 化学式: C₂₂H₁₉N₄O₈S₂*Na
• 分子量: 554.537
• InChiKey: REACMANCWHKJSM-HWRQFREASA-M

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.23
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  227
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

头孢磺啶钠

**头孢磺啶钠**是一种窄谱的头孢菌素类抗生素，因其对绿脓杆菌细胞壁外层具有良好的通透性，并且对青霉素结合蛋白LA、LB和Ⅲ有很高的亲和力，能够有效抑制其细胞壁肽多糖的形成。因此，它在对抗绿脓杆菌方面表现出强大的特异性杀菌作用，最低抑菌浓度（MIC）仅为1.5μg/ml。此外，头孢磺啶钠对绿脓杆菌的抗菌活性显著优于其他同类药物，如头孢哌酮、磺苄西林、羧苄青霉素、哌拉西林和羟苄西林，其强度分别为后者的10倍、16～32倍，与庆大霉素、地贝卡星等氨基糖苷类抗生素相当。此外，它还具有无交叉耐药性的特点。

临床应用

头孢磺啶钠主要用于治疗由绿脓杆菌引起的呼吸道感染、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、前列腺炎、烧伤继发感染及中耳炎、角膜溃疡等。尤其适用于青霉素和氨基糖苷类抗生素无效的绿脓杆菌感染。

不良反应

头孢磺啶钠的不良反应发生率约为1.3%，与其他头孢菌素相似，常见过敏反应如皮疹、荨麻疹以及胃肠道不适等。此外，注射部位疼痛及静脉炎也是常见的不良反应之一，少数患者可能会出现血清转氨酶轻度升高、蛋白尿和嗜酸性细胞增多等情况。罕见的不良反应包括血小板减少和维生素缺乏等。

禁忌症与注意事项

对本品有过敏史者禁用；对青霉素过敏或头孢菌素类药物过敏者慎用；有严重肾功能障碍、过敏疾病史及过敏体质的患者亦需谨慎使用。此外，头孢磺啶钠与利尿剂和氨基糖苷类抗生素合用时可能会增加肾毒性风险。

监测

在用药期间应定期监测肝功能、肾功能以及血常规等指标。