dibenzyl (2S,4R)-4-(2-propylpentanoyloxy)pyrrolidine-1,2-dicarboxylate | 852056-02-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: dibenzyl (2S,4R)-4-(2-propylpentanoyloxy)pyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 852056-02-1
• 化学式: C₂₈H₃₅NO₆
• 分子量: 481.589
• InChiKey: MTRBITPLEIJJQE-RPBOFIJWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dibenzyl (2S,4R)-4-(2-propylpentanoyloxy)pyrrolidine-1,2-dicarboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 15.0h， 以99.8%的产率得到4(R)-(2-propyl-pentanoyloxy)-pyrrolidine-2(S)-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO ACID PRODRUGS
  [FR] PRODROGUES A BASE D'ACIDES AMINES

  摘要：

  公开号：

  WO2005046575A3
• 作为产物：
  描述：

  丙戊酸 、 (2s,4r)-1,2-二苄氧羰基-4-羟基吡咯烷 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以82.4%的产率得到dibenzyl (2S,4R)-4-(2-propylpentanoyloxy)pyrrolidine-1,2-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO ACID PRODRUGS
  [FR] PRODROGUES A BASE D'ACIDES AMINES

  摘要：

  公开号：

  WO2005046575A3

文献信息

• NOVEL COMPOUNDS WITH HIGH THERAPEUTIC INDEX
  申请人：Chandran V. Ravi

  公开号：US20120289471A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention is directed to novel therapeutic compounds comprised of an amino acid bonded to a medicament or drug having a hydroxy, amino, carboxy or acylating derivative thereon. These high therapeutic index derivatives have the same utility as the drug from which they are made, and they have enhanced pharmacological and pharmaceutical properties. In fact, the novel drug derivatives of the present invention enhance at least one therapeutic quality, as defined herein. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing same.

  本发明涉及一种新型治疗化合物，其由氨基酸与具有羟基、氨基、羧基或酰化衍生物的药物或药品结合而成。这些高治疗指数的衍生物具有与其制备的药物相同的实用性，并具有增强的药理和制药性能。事实上，本发明的新型药物衍生物至少增强了一种治疗品质，如本文所定义。本发明还涉及含有同样化合物的制药组合物。
• US8173840B2
  申请人：——

  公开号：US8173840B2

  公开（公告）日：2012-05-08
• [EN] NOVEL COMPOUNDS WITH HIGH THERAPEUTIC INDEX<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS À INDICE THÉRAPEUTIQUE ÉLEVÉ
  申请人：SIGNATURE R & D HOLDINGS LLC

  公开号：WO2007089745A2

  公开（公告）日：2007-08-09

  [EN] The present invention is directed to novel therapeutic compounds comprised of an amino acid bonded to a medicament or drug having a hydroxy, amino, carboxy or acylating derivative thereon. These high therapeutic index derivatives have the same utility as the drug from which they are made, and they have enhanced pharmacological and pharmaceutical properties. In fact, the novel drug derivatives of the present invention enhance at least one therapeutic quality, as defined herein. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing same.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux composés thérapeutiques constitués d'un acide aminé lié à un médicament possédant un dérivé hydroxy, amino, carboxy ou d'acylation. Ces dérivés à indice thérapeutique élevé ont la même utilité que le médicament à partir duquel ils sont fabriqués et ils présentent de meilleures propriétés pharmacologiques et pharmaceutiques. En fait, les nouveaux dérivés du médicament de cette invention améliorent au moins une qualité thérapeutique, comme cela est décrit ici. L'invention a aussi pour objet des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés.
• [EN] AMINO ACID PRODRUGS<br/>[FR] PRODROGUES A BASE D'ACIDES AMINES
  申请人：SIGNATURE R & D HOLDINGS LCC

  公开号：WO2005046575A3

  公开（公告）日：2007-10-04