glycine-phenylananine-leucine-glycine | 104845-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: glycine-phenylananine-leucine-glycine
• 英文别名: N-glycyl-phenylalanyl-leucyl-glycine；Gly-Phe-Leu-Gly；GlyPheLeuGly；H-Gly-Phe-Leu-Gly-OH；H-GFLG-OH；GFLG；2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetic acid
• CAS: 104845-49-0
• 化学式: C₁₉H₂₈N₄O₅
• 分子量: 392.455
• InChiKey: WEZDRVHTDXTVLT-GJZGRUSLSA-N

物化性质

• 沸点：
  784.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.222±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  151
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-α-生育酚琥珀酸酯 、 glycine-phenylananine-leucine-glycine 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 26.0h， 以63%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  CD44靶向的酶促可活化壳聚糖纳米粒子的有效抗肿瘤治疗和多药耐药性的逆转。

  摘要：

  纳米颗粒是用于递送各种抗癌治疗剂的有吸引力的平台。然而，它们的应用仍然受到相对较低的药物装载能力和对化学疗法的多重耐药性（MDR）的出现的限制。在这项研究中，我们报告了d的积分带有壳聚糖和紫杉醇（PTX）的-α-生育酚琥珀酸酯（VES）残留物通过增强药物/载体相互作用，显着改善了药物载量和载药效率。掺入含有PEG侧链的透明质酸（HA-PEG）后，可获得更高的血清稳定性和更有效的细胞摄取。由于具有HA涂层，VES残基和酶促响应药物释放特性，此类轻巧的纳米粒子主动靶向了过表达CD44受体并有效逆转治疗细胞的MDR的癌细胞，但对小鼠成纤维细胞（NIH-3T3）没有明显的毒性。更重要的是，通过HA-PEG涂层，前药纳米颗粒可实现更长的血液循环和更有效的肿瘤蓄积。最后，

  DOI：

  10.1021/acs.biomac.7b01676
• 作为产物：
  描述：

  N-chloroacetyl-Phe-Leu-Gly 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 glycine-phenylananine-leucine-glycine
  参考文献：
  名称：

  Method for synthesizing peptides comprising at least one glycine molecule

  摘要：

  制备含有至少2个对映纯氨基酸和至少一个甘氨酸分子的肽或肽衍生物的方法，包括将一般式XCH2—C(═O)—HN—A—COOY (II)的化合物与一般式HNR1R2(III)的化合物进行反应。

  公开号：

  US20040077830A1

文献信息

• 一种喜树碱类磷脂化合物、其药物组合物及应 用
  申请人：东南大学

  公开号：CN105131039B

  公开（公告）日：2017-09-15

  本发明公开了一种喜树碱类磷脂化合物其制备方法及药物组合物与用途。药物组合物为喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药用组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和助剂制成的脂质体纳米颗粒，粒径10‑1000纳米。该喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物脂质体可以快速释放出活性喜树碱类化合物原药，具有强烈抗肿瘤作用。该喜树碱类磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。
• [EN] ANTIBODY-POLYMER-DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-POLYMÈRE-MÉDICAMENT
  申请人：UNIV UTAH RES FOUND

  公开号：WO2018071767A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Disclosed herein, are antibody-polymer-drug conjugates. The conjugate comprises a targeting moiety, one or more polymers, and one or more therapeutic agents. Also described herein, are compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  本文披露了抗体-聚合物-药物共轭物。该共轭物包括一个靶向基团、一个或多个聚合物和一个或多个治疗剂。本文还描述了包含这些共轭物的组合物、它们的制备方法以及使用这些共轭物或其组合物治疗各种疾病的方法。本摘要旨在作为在特定领域搜索的扫描工具，并不打算限制本发明。
• Water-Soluble CC-1065 Analogs and Their Conjugates
  申请人：Beusker Patrick Henry

  公开号：US20090318668A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  This invention relates to novel analogs of the DNA-binding alkylating agent CC-1065 and to their conjugates. Furthermore this invention concerns intermediates for the preparation of said agents and their conjugates. The conjugates are designed to release their (multiple) payload after one or more activation steps and/or at a rate and time span controlled by the conjugate in order to selectively deliver and/or controllably release one or more of said DNA alkylating agents. The agents, conjugates, and intermediates can be used to treat an illness that is characterized by undesired (cell) proliferation. As an example, the agents and the conjugates of this invention may be used to treat a tumor.

  这项发明涉及DNA结合烷基化剂CC-1065的新型类似物及其结合物。此外，该发明涉及用于制备上述剂和它们的结合物的中间体。这些结合物设计为在一个或多个激活步骤之后以及/或由结合物控制的速率和时间跨度下释放它们的（多种）荷载，以便选择性地传递和/或可控地释放一个或多个所述的DNA烷基化剂。这些剂、结合物和中间体可用于治疗以不良（细胞）增殖为特征的疾病。例如，这项发明的剂和结合物可用于治疗肿瘤。
• Biodegradable star HPMA polymer conjugates of doxorubicin for passive tumor targeting
  作者：Tomáš Etrych、Jiří Strohalm、Petr Chytil、Peter Černoch、Larisa Starovoytova、Michal Pechar、Karel Ulbrich

  DOI：10.1016/j.ejps.2011.03.001

  日期：2011.4

  enabled intracellular degradation of the high molecular weight polymer carrier to products that were able to be excreted from the body by glomerular filtration. Biodegradability tests showed that the rate of degradation was much faster for reductively degradable conjugates (completed within 4 h) than the degradation of conjugates linked via an enzymatically degradable oligopeptide GFLG sequence (within

  研究了用于被动靶向肿瘤的新型可生物降解星形聚合物-阿霉素（Dox）偶联物，本研究描述了它们的合成，理化性质，药物释放和生物降解。在共轭物中，由聚（酰胺胺）（PAMAM）树状聚合物形成的核心接枝了半telechelic N带有通过or键连接的阿霉素的-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）共聚物，其使细胞内pH值控制的药物释放，或通过GFLG序列释放，该序列易受酶促降解。利用半遥爪共聚物前体进行的受控合成促进了在宽分子量范围（110–295 kDa）范围内可生物降解的聚合物共轭物的制备，同时仍保持了低多分散性（〜1.7）。聚合物接枝通过稳定的酰胺键或酶促或还原性的间隔基连接到树枝状聚合物上，从而使高分子量聚合物载体在细胞内降解为能够通过肾小球滤过从体内排出的产物。生物降解性测试表明，可还原降解的缀合物的降解速率（在4小时内完成）要比通过酶促降解的寡肽GFLG序列连接的缀合物的降解（72小时内
• DEGRADABLE POLYETHYLENE GLYCOL DERIVATIVE
  申请人：NOF CORPORATION

  公开号：US20210147624A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention provides a high-molecular-weight polyethylene glycol derivative that does not cause vacuolation of cells. The degradable polyethylene glycol derivative is represented by the following formula (1): wherein m is 1-7, n1 and n2 are each independently 45-682, p is 1-4, R is an alkyl group having 1-4 carbon atoms, Z is an oligopeptide with 2-8 residues composed of neutral amino acids excluding cysteine, Q is a residue of a compound having 2-5 active hydrogens, X is a functional group capable of reacting with a bio-related substance, and L 1 , L 2 , L 3 , L 4 and L 5 are each independently a single bond or a divalent spacer.

  该发明提供了一种高分子量聚乙二醇衍生物，不会导致细胞发生空泡变性。可降解的聚乙二醇衍生物由以下式（1）表示：其中m为1-7，n1和n2分别独立为45-682，p为1-4，R为含有1-4个碳原子的烷基，Z为由2-8个中性氨基酸组成的寡肽，不包括半胱氨酸，Q为具有2-5个活性氢的化合物残基，X为能够与生物相关物质发生反应的功能基团，L1、L2、L3、L4和L5分别独立为单键或二价空间基团。