(4S,5S)-3-(2'-amino-2-morpholino-4'-(trifluoromethyl)-[4,5'-bipyrimidin]-6-yl)-4-(hydroxymethyl)-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one | 1609550-90-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (4S,5S)-3-(2'-amino-2-morpholino-4'-(trifluoromethyl)-[4,5'-bipyrimidin]-6-yl)-4-(hydroxymethyl)-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one
• 英文别名: US10202371, Example 3；(4S,5S)-3-[6-[2-amino-4-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl]-2-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl]-4-(hydroxymethyl)-5-(4-methoxyphenyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 1609550-90-4
• 化学式: C₂₄H₂₄F₃N₇O₅
• 分子量: 547.494
• InChiKey: HCGYTLSSUHSQGE-HKUYNNGSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  149
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-三氟甲基-2-氨基嘧啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 四丁基氟化铵 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 (4S,5S)-3-(2'-amino-2-morpholino-4'-(trifluoromethyl)-[4,5'-bipyrimidin]-6-yl)-4-(hydroxymethyl)-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-one-Pyrimidine Derivatives

  摘要：

  本发明涉及取代嘧啶的噁唑烷-2-酮化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其药用组合物、制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、症状和疾病的用途。

  公开号：

  US20140135330A1

文献信息

• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Fairhurst Robin Alec

  公开号：US20160168145A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及氧杂环丙烷-2-酮取代嘧啶化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其制药组合物，其制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、疾病和障碍的用途。
• Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivative and use thereof for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent upon PI3 kinases
  申请人：Fairhurst Robin Alec

  公开号：US09296733B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及一种氧杂环丙烷-2-酮取代嘧啶化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其制药组合物、制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、病症和疾患的用途。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF SKIN FIBROSIS, SCLERODERMA, HYPERTROPHIC SCARS OR KELOIDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3199158A1

  公开（公告）日：2017-08-02

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及作为 PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的噁唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物，以及其药物组合物、制造方法和用于治疗依赖于 PI3K 的病症、疾病和失调的用途。
• Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivatives and the use thereof as phosphatidylinositol-3-kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10202371B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及作为 PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的噁唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物，以及其药物组合物、制造方法和用于治疗依赖于 PI3K 的病症、疾病和失调的用途。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2922848A1

  公开（公告）日：2015-09-30