N-(8-{[(2R)-2-hydroxy-3-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-amine | 1375469-64-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-(8-{[(2R)-2-hydroxy-3-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-amine
• 英文别名: (2R)-1-[(5-amino-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-8-yl)oxy]-3-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)propan-2-ol
• CAS: 1375469-64-9
• 化学式: C₂₀H₂₇N₅O₄
• 分子量: 401.465
• InChiKey: GOKZXBCZEQWEOK-IYXRBSQSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.32
• 重原子数：
  29.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  105.14
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  烟酸 、 N-(8-{[(2R)-2-hydroxy-3-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-amine 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 以11%的产率得到N-(8-{[(2R)-2-hydroxy-3-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLÉINE SUBSTITUÉS PAR UN AMINOALCOOL UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET DES MALADIES ASSOCIÉES À L'ANGIOGENÈSE

  摘要：

  这项发明涉及新颖的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物或组合物进行磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  WO2012062748A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-3-甲氧基-2-硝基苯甲醛 在 ammonium hydroxide 、 碘 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 sulfur 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 160.75h， 生成 N-(8-{[(2R)-2-hydroxy-3-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLÉINE SUBSTITUÉS PAR UN AMINOALCOOL UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET DES MALADIES ASSOCIÉES À L'ANGIOGENÈSE

  摘要：

  这项发明涉及新颖的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物或组合物进行磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  WO2012062748A1

文献信息

• AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US20130317004A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成异常的疾病，作为唯一的药物或与其他活性成分联合使用。
• Aminoalcohol substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US08895549B2

  公开（公告）日：2014-11-25

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，含有这种化合物的制药组合物以及使用这些化合物或组合物来抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）并治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成障碍，作为唯一的药物或与其他活性成分联合使用。
• US8895549B2
  申请人：——

  公开号：US8895549B2

  公开（公告）日：2014-11-25
• US9902727B2
  申请人：——

  公开号：US9902727B2

  公开（公告）日：2018-02-27
• [EN] AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLÉINE SUBSTITUÉS PAR UN AMINOALCOOL UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET DES MALADIES ASSOCIÉES À L'ANGIOGENÈSE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062748A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2 -c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase ( PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase ( PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  这项发明涉及新颖的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物或组合物进行磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。