methanesulfonic acid (R)-2-(7-cyclopentylamino-1H-indol-2-yl)-4,5-dihydro-thiazol-4-ylmethyl ester | 1172997-15-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: methanesulfonic acid (R)-2-(7-cyclopentylamino-1H-indol-2-yl)-4,5-dihydro-thiazol-4-ylmethyl ester
• 英文别名: [(4R)-2-[7-(cyclopentylamino)-1H-indol-2-yl]-4,5-dihydro-1,3-thiazol-4-yl]methyl methanesulfonate
• CAS: 1172997-15-7
• 化学式: C₁₈H₂₃N₃O₃S₂
• 分子量: 393.531
• InChiKey: CGHKLPGZPWDMPO-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  四氢吡咯 、 methanesulfonic acid (R)-2-(7-cyclopentylamino-1H-indol-2-yl)-4,5-dihydro-thiazol-4-ylmethyl ester 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以14%的产率得到Cyclopentyl-[2-((R)-4-pyrrolidin-1-ylmethyl-4,5-dihydro-thiazol-2-yl)-1H-indol-7-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  INDOLE AND INDAZOLE DERIVATIVES HAVING A CELL-, TISSUE- AND ORGAN-PRESERVING EFFECT

  摘要：

  本发明涉及一种用于保存细胞、组织和器官的组合物，其中包括作为活性成分的式（1）的吲哚和吲唑化合物，或其药用可接受的盐或异构体，对于预防由冷藏、移植手术或移植后再灌注引起的器官、分离的细胞系统或组织的损伤具有有效性；一种保存方法；以及该组合物的制备方法。

  公开号：

  US20100291533A1
• 作为产物：
  描述：

  [(R)-2-(7-cyclopentylamino-1H-indole-2-yl)-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-yl]-methanol 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以60%的产率得到methanesulfonic acid (R)-2-(7-cyclopentylamino-1H-indol-2-yl)-4,5-dihydro-thiazol-4-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  INDOLE AND INDAZOLE DERIVATIVES HAVING A CELL-, TISSUE- AND ORGAN-PRESERVING EFFECT

  摘要：

  本发明涉及一种用于保存细胞、组织和器官的组合物，其中包括作为活性成分的式（1）的吲哚和吲唑化合物，或其药用可接受的盐或异构体，对于预防由冷藏、移植手术或移植后再灌注引起的器官、分离的细胞系统或组织的损伤具有有效性；一种保存方法；以及该组合物的制备方法。

  公开号：

  US20100291533A1

文献信息

• GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Kim Soon Ha

  公开号：US20100267708A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to new compounds of formula (1) exhibiting excellent activity for glucokinase, and pharmaceutical compositions comprising the same as an active ingredient.

  本发明涉及公式（1）的新化合物，表现出对葡萄糖激酶的优异活性，并且包括该化合物作为活性成分的药物组合物。
• Glucokinase activators and pharmaceutical compositions containing the same as an active ingredient
  申请人：LG Life Sciences Ltd.

  公开号：US08309586B2

  公开（公告）日：2012-11-13

  Disclosed are new compounds of formula (1) exhibiting excellent activity for glucokinase, pharmaceutical compositions having the same as an active ingredient, and a method of using the same as an active ingredient for lowering blood glucose level: in which the substituents are as defined herein.

  本发明公开了一种具有优异葡萄糖激酶活性的新化合物，其化学式为（1），以及以该化合物为活性成分的药物组合物和使用该化合物作为活性成分降低血糖水平的方法。其中，取代基的定义如下。
• Indole and indazole derivatives having a cell-, tissue- and organ-preserving effect
  申请人：LG Life Sciences Ltd.

  公开号：US08349885B2

  公开（公告）日：2013-01-08

  The present invention relates to a composition for preserving cells, tissues and organs, comprising as an active ingredient indole and indazole compounds of formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt or isomer thereof, which are effective for preventing injury of organs, isolated cell systems or tissues caused by cold storage, transplant operation or post-transplantation reperfusion; a preservation method; and a preparation method of the composition.

  本发明涉及一种用于保存细胞、组织和器官的组合物，包括公式（1）中的吲哚和吲唑化合物作为活性成分，或其药学上可接受的盐或异构体，其对于防止由于冷藏、移植手术或移植后再灌注引起的器官、孤立的细胞系统或组织的损伤是有效的；一种保存方法；以及组合物的制备方法。
• [EN] GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT<br/>[FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES DERNIERS EN TANT QU'INGRÉDIENT ACTIF
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2009082152A3

  公开（公告）日：2009-09-24
• US8309586B2
  申请人：——

  公开号：US8309586B2

  公开（公告）日：2012-11-13