(R)-tetrahydrofuran-3-yl methanesulfonate | 150406-31-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-tetrahydrofuran-3-yl methanesulfonate
• 英文别名: [(3R)-tetrahydrofuran-3-yl] methanesulfonate；[(3R)-oxolan-3-yl] methanesulfonate
• CAS: 150406-31-8
• 化学式: C₅H₁₀O₄S
• 分子量: 166.198
• InChiKey: KHXQGLSTCGSGLW-RXMQYKEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  317.7±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tetrahydrofuran-3-yl methanesulfonate 、 potassium thioacetate 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以70.5%的产率得到(S)-S-(tetrahydrofuran-3-yl)thioacetate
  参考文献：
  名称：

  TW2017/8221

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-3-羟基四氢呋喃 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以88%的产率得到(R)-tetrahydrofuran-3-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  揭示了一种抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2017012576A1
• 作为试剂：
  描述：

  (R)-(-)-3-羟基四氢呋喃 、 三乙胺 、 甲基磺酰氯 在 ice 、 水 、 magnesium sulfate 、 (R)-tetrahydrofuran-3-yl methanesulfonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以to obtain the title compound (R)-tetrahydrofuran-3-yl methanesulfonate 1b (520 mg) as a yellow oil, which的产率得到(R)-tetrahydrofuran-3-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Polycyclic derivatives, preparation process and pharmaceutical use thereof

  摘要：

  本发明公开了由通式（I）表示的多环衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是GPR40激动剂和用于治疗糖尿病和代谢紊乱等疾病的药物的制备中使用。其中，通式（I）中的每个取代基具有与描述中相同的定义。

  公开号：

  US09139548B2

文献信息

• [EN] PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIDINE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017205538A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention relates to a compound formula (I): and to salts thereof, wherein R1, R2X, and Y have any of the values defined herein, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders such as cancer, inflammatory disorders and autoimmune diseases.

  本发明涉及一种化合物公式（I）及其盐，其中R1、R2X和Y具有本文中定义的任何值，以及其组合物和用途。这些化合物可用作CBP和/或EP300的抑制剂。还包括包含公式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种CBP和/或EP300介导的疾病，如癌症、炎症性疾病和自身免疫疾病中使用这些化合物和盐的方法。
• [EN] RORγ ANTAGONIST AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] ANTAGONISTE DE RORγ ET SON UTILISATION EN MÉDECINE
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2020011147A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  Provided herein are compounds as RORγ antagonist having Formula (I). The compounds or pharmaceutical composition thereof can be used for regulating Retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). Also provided herein are methods of preparation of the compounds and composition thereof, and uses thereof in treating or preventing RORγt mediated inflammation or autoimmune diseases in mammals, particularly humans.

  本文提供的化合物为具有式（I）的RORγ拮抗剂。这些化合物或其药物组成物可用于调节视黄醇相关孤儿受体γ（RORγt）。本文还提供了这些化合物及其组成物的制备方法，以及在治疗或预防哺乳动物，特别是人类中的RORγt介导的炎症或自身免疫疾病中的用途。
• POLYCYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：US20150005282A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  Disclosed in the present invention are polycyclic derivatives as represented by general formula (I), the preparation method thereof, pharmaceutical compositions containing the derivatives and uses thereof as therapeutic agents, especially the GPR40 agonist and in preparation of drugs for treating diseases such as diabetes and metabolic disorders, etc., wherein each substituent in the general formula (I) has the same definition as in the description.

  本发明揭示了由一般式（I）表示的多环衍生物，其制备方法，含有这些衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是GPR40激动剂，以及用于治疗糖尿病和代谢性疾病等疾病的药物的制备，其中一般式（I）中的每个取代基具有与描述中相同的定义。
• [EN] 1 -(CYCLOPENT-2-EN-1 -YL)-3-(2-HYDROXY-3-(ARYLSULFONYL)PHENYL)UREA DERIVATIVES AS CXCR2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-(CYCLOPENT-2-EN-1-YL)-3-(2-HYDROXY-3-(ARYLSULFONYL)PHÉNYL)-URÉE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE CXCR2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2015181186A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The invention relates to 1-(3-sulfonylphenyl)-3-(cyclopent-2-en-1-yl)urea derivatives, and their use in treating or preventing diseases and conditions mediated by the CXCR2 receptor. In addition, the invention relates to compositions containing the derivatives and processes for their preparation.

  这项发明涉及1-(3-磺酰基苯基)-3-(环戊-2-烯-1-基)脲衍生物，以及它们在治疗或预防由CXCR2受体介导的疾病和症状中的应用。此外，该发明涉及含有这些衍生物的组合物和它们的制备方法。
• [EN] ATAZANAVIR (ATV) ANALOGUES FOR TREATING HIV INFECTIONS<br/>[FR] ANALOGUES D'ATAZANAVIR (ATV) POUR TRAITER DES INFECTIONS PAR LE VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2018145021A1

  公开（公告）日：2018-08-09

  The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, the compound of formula (I) for use in therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I. Preferred compounds are N-[(2S) -1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino) -3,3-dimethylbutanoyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(phenyl) methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate atazanavir (ATV) analogues substituted by several heterocycles, such as e.g. pyrazole (Rl); e.g. oxetane (substituent of X2); e.g. pyridine or pyrimidine (X1); e.g. piperazine or 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).

  该发明提供了一种如下式的化合物：或其药学上可接受的盐。该发明还提供了包含如下式化合物的药物组合物，制备如下式化合物的方法，以及利用如下式化合物治疗HIV病毒增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物艾滋病症状发作的治疗方法中使用的如下式化合物。首选化合物是N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-羟基-3-[[(2S)-2-(甲氧羰基氨基)-3,3-二甲基丁酰]氨基]-4-苯基丁基]-2-[(苯基)甲基]肼基]-3,3-二甲基-1-氧丁酸-2-基]氨基甲酸酯阿扎那韦（ATV）类似物，其被若干杂环取代，例如吡唑（R1）；例如氧杂环（X2的取代基）；例如吡啶或嘧啶（X1）；例如哌嗪或3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷（X2）。