1-Methanesulfonyl-6-nitro-2,3-dihydro-1H-indole | 813424-05-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-Methanesulfonyl-6-nitro-2,3-dihydro-1H-indole
• 英文别名: 1-methylsulfonyl-6-nitroindoline；1-Methanesulfonyl-6-nitroindoline；1-methylsulfonyl-6-nitro-2,3-dihydroindole
• CAS: 813424-05-4
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₄S
• 分子量: 242.255
• InChiKey: NOPGJGWFMCFSOI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  415.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.52±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  91.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Methanesulfonyl-6-nitro-2,3-dihydro-1H-indole 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 7.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICALLY ACTIVE 4,6-DISUBSTITUTED AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF PROTEIN KINASES
  [FR] DERIVES D'AMINOPYRIMIDINE A DISUBSTITUTION 4,6 ACTIFS SUR LE PLAN PHARMACEUTIQUE EN TANT QUE MODULATEURS DES PROTEINE KINASES

  摘要：

  本发明涉及4,6-二取代氨基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，以及这些衍生物作为药学活性剂的使用，特别是用于预防或治疗包括机会性感染、朊病毒病、免疫性疾病、自身免疫性疾病、双相情感障碍和临床障碍、心血管疾病、细胞增殖性疾病、糖尿病、炎症、移植排斥、勃起功能障碍、神经退行性疾病和中风的传染性疾病，以及包含至少一种所述的4,6-二取代氨基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物。此外，本发明还涉及所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物作为蛋白激酶抑制剂的使用，以及包含至少一种以固定形式存在的所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物的介质，以及使用所述介质来富集、纯化和/或耗尽与固定化的4,6-二取代氨基嘧啶衍生物结合的核苷酸结合蛋白。

  公开号：

  WO2005026129A1
• 作为产物：
  描述：

  6-硝基吲哚啉 、 甲基磺酰氯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-Methanesulfonyl-6-nitro-2,3-dihydro-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICALLY ACTIVE 4,6-DISUBSTITUTED AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF PROTEIN KINASES
  [FR] DERIVES D'AMINOPYRIMIDINE A DISUBSTITUTION 4,6 ACTIFS SUR LE PLAN PHARMACEUTIQUE EN TANT QUE MODULATEURS DES PROTEINE KINASES

  摘要：

  本发明涉及4,6-二取代氨基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，以及这些衍生物作为药学活性剂的使用，特别是用于预防或治疗包括机会性感染、朊病毒病、免疫性疾病、自身免疫性疾病、双相情感障碍和临床障碍、心血管疾病、细胞增殖性疾病、糖尿病、炎症、移植排斥、勃起功能障碍、神经退行性疾病和中风的传染性疾病，以及包含至少一种所述的4,6-二取代氨基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物。此外，本发明还涉及所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物作为蛋白激酶抑制剂的使用，以及包含至少一种以固定形式存在的所述4,6-二取代氨基嘧啶衍生物的介质，以及使用所述介质来富集、纯化和/或耗尽与固定化的4,6-二取代氨基嘧啶衍生物结合的核苷酸结合蛋白。

  公开号：

  WO2005026129A1

文献信息

• Non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors
  申请人：Carruthers I. Nicholas

  公开号：US20050070534A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The invention provides novel non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors useful in treating or preventing: anxiolytic disorders or depression; injured mammalian nerve tissue; conditions responsive to treatment through administration of a neurotrophic factor; neurological disorders; bone loss; substance related disorders; obesity; or an obesity-related disorder. Compounds of the invention are also useful in modulating endocrine functions, particularly endocrine functions controlled by the pituitary and hypothalamic glands, and are therefore useful in the treatment or prevention of inovulation and infertility.

  该发明提供了一种新型的非肽类NPY Y2受体抑制剂，可用于治疗或预防：焦虑障碍或抑郁症；受损的哺乳动物神经组织；通过给予神经营养因子进行治疗的疾病；神经系统疾病；骨质流失；物质相关障碍；肥胖症；或肥胖相关疾病。该发明的化合物还可用于调节内分泌功能，特别是由垂体和下丘脑控制的内分泌功能，因此对于治疗或预防排卵障碍和不孕症也是有用的。
• Benzamide derivative or salt thereof
  申请人：Kuramochi Takahiro

  公开号：US20070167444A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  There is provided a compound having a capsaicin receptor VR1 inhibitory activity and useful as a therapeutic agent for various pains including inflammatory pain and neurogenic pain, migraine, cluster headache, bladder diseases including overactive bladder, and the like. A benzamide derivative or a salt thereof wherein a benzene ring is attached to a D ring (a monocyclic or bicyclic hydrocarbon ring or a monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring) through an amide bond, the benzene ring is directly bonded to an E ring (a monocyclic or bicyclic hydrocarbon ring or a monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring), and the benzene ring is further bonded to A (an amino moiety, a monocyclic or bicyclic heterocycle) through L (a lower alkylene).

  提供一种化合物，具有辣椒素受体VR1抑制活性，可用作治疗各种疼痛，包括炎症性疼痛和神经性疼痛、偏头痛、集群头痛、膀胱疾病（包括过度活动的膀胱）等的治疗剂。该化合物为苯甲酰胺衍生物或其盐，其中苯环通过酰胺键连接到D环（单环或双环碳氢环或单环或双环杂环芳香环），苯环直接连接到E环（单环或双环碳氢环或单环或双环杂环芳香环），苯环还通过L（较低的烷基）连接到A（氨基基团、单环或双环杂环）。
• NON-PEPTIDIC NPY Y2 RECEPTOR INHIBITORS
  申请人：Carruthers Nicholas I.

  公开号：US20080132540A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The invention provides novel non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors useful in treating or preventing: anxiolytic disorders or depression; injured mammalian nerve tissue; conditions responsive to treatment through administration of a neurotrophic factor; neurological disorders; bone loss; substance related disorders; obesity; or an obesity-related disorder. Compounds of the invention are also useful in modulating endocrine functions, particularly endocrine functions controlled by the pituitary and hypothalamic glands, and are therefore useful in the treatment or prevention of inovulation and infertility.

  本发明提供了新型的非肽类NPY Y2受体抑制剂，可用于治疗或预防：焦虑症或抑郁症；受损哺乳动物神经组织；通过给予神经营养因子治疗的疾病；神经系统疾病；骨质流失；物质相关疾病；肥胖症；或肥胖相关疾病。本发明的化合物也可用于调节内分泌功能，特别是由垂体和下丘脑控制的内分泌功能，因此可用于治疗或预防无排卵和不孕症。
• BENZAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1632477B1

  公开（公告）日：2017-03-01
• Design and Optimization of Novel Benzimidazole- and Imidazo[4,5-<i>b</i>]pyridine-Based ATM Kinase Inhibitors with Subnanomolar Activities
  作者：Teodor Dimitrov、Athina Anastasia Moschopoulou、Lennart Seidel、Thales Kronenberger、Mark Kudolo、Antti Poso、Christian Geibel、Pascal Wölffing、Daniel Dauch、Lars Zender、Dieter Schollmeyer、Jürgen Bajorath、Michael Forster、Stefan Laufer

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.2c02104

  日期：2023.6.8