2-(1-Methylhydrazino)maleinsaeure-dimethylester | 58364-79-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(1-Methylhydrazino)maleinsaeure-dimethylester
• 英文别名: 2-(1-Methylhydrazino)maleinsaeuredimethylester；(E)-2-(N-methyl-hydrazino)-but-2-enedioic acid dimethyl ester；2-(1-Methylhydrazino)-maleinsaeure-dimethylester；dimethyl (E)-2-[amino(methyl)amino]but-2-enedioate
• CAS: 58364-79-7
• 化学式: C₇H₁₂N₂O₄
• 分子量: 188.183
• InChiKey: LIYWXTHPVXQBHR-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  81.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1-Methylhydrazino)maleinsaeure-dimethylester 在 1,8-双二甲氨基萘 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 、 xylene 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 dimethyl 2-(5-hydroxy-3-(methoxycarbonyl)-1-methyl-4-pyrazolyl)fumarate
  参考文献：
  名称：

  Sucrow, Wolfgang; Auffenberg-Weddige, Katharina; Grosz, Klaus-Peter, Chemische Berichte, 1983, vol. 116, # 4, p. 1525 - 1530

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  丁炔二酸二甲酯 、 甲基肼 在 氩 、 乙醇 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 2.0h， 以to afford the title compound (46.8 g, 72%) as a light yellow solid的产率得到2-(1-Methylhydrazino)maleinsaeure-dimethylester
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLES

  摘要：

  本发明涉及式I的异噁唑-吡唑化合物，具有亲和力和选择性作用于GABA A a5受体，它们的制造，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗药物的使用。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20100286115A1

文献信息

• [EN] ISOXAZOLE-PYRAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ISOXAZOLE-PYRAZOLE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2010127975A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention is concerned with isoxazole-pyrazole derivatives of formula I, having affinity and selectivity for GABA A α5 receptor, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as cognitive enhancer or for the therapeutic and/or prophylactic treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有亲和力和选择性对GABA A α5受体的异恶唑-吡唑衍生物，其化学式为I，它们的制备、含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂，或用于治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。
• Pyrazoles
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08163728B2

  公开（公告）日：2012-04-24

  The present invention is concerned with isoxazole-pyrazoles of formula I, having affinity and selectivity for GABA A α5 receptor, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutics. The active compounds of the present invention are useful as cognitive enhancer or for the therapeutic and/or prophylactic treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

  本发明涉及式I的异噁唑-吡唑化合物，其具有与GABA A α5受体的亲和力和选择性，其制造方法，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗药物的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或用于治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。
• Sucrow, Wolfgang; Bredthauer, Gerhard, Chemische Berichte, 1983, vol. 116, # 4, p. 1520 - 1524
  作者：Sucrow, Wolfgang、Bredthauer, Gerhard

  DOI：——

  日期：——
• Sucrow, Wolfgang; Ellermann, Karl-Heinz; Floerke, Ulrich, Chemische Berichte, 1988, vol. 121, p. 2007 - 2012
  作者：Sucrow, Wolfgang、Ellermann, Karl-Heinz、Floerke, Ulrich、Haupt, Hans-Juergen

  DOI：——

  日期：——
• Fehlauer,A. et al., Chemische Berichte, 1976, vol. 109, p. 253 - 260
  作者：Fehlauer,A. et al.

  DOI：——

  日期：——