(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic Acid Calcium Salt | 147098-20-2

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 调节血脂药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic Acid Calcium Salt
• 英文别名: calcium;(E,3R,5R)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
• CAS: 147098-20-2
• 化学式: C44H54CaF2N6O12S2
• 分子量: 1001.1
• InChiKey: LALFOYNTGMUKGG-UJPABJLRSA-L

物化性质

• 熔点：
  122°C
• 比旋光度：
  D24 +14.8° (c = 1.012 in 50% methanol)
• 溶解度：
  DMSO : 25 mg/mL (49.94 mM; 需要超声波)H2O : 1 mg/mL (2.00 mM; 需要超声波)
• 最大波长(λmax)：
  243nm(Phosphate buffer sol.)(lit.)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.75
• 重原子数：
  67
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  304
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  20

安全信息

• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  MJ9675070
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319

制备方法与用途

抗高血脂症药物瑞舒伐他汀钙 瑞舒伐他汀钙简介

瑞舒伐他汀钙是一种抗高血脂症药物，属于HMG-CoA还原酶抑制剂，由英国阿斯利康公司研发成功。它适用于治疗多种脂质异常，包括高胆固醇血症、混合性脂质异常症和单纯高甘油三酯血症。瑞舒伐他汀钙是目前上市的降血脂药物中降LDLC效果最强的一种，在多项研究中均显示其疗效显著优于其他同类药物。

适应症 原发性高胆固醇血症

常用剂量的瑞舒伐他汀钙（10 mg）可以显著降低原发性高胆固醇血症患者的LDL-C水平，较之阿托伐他汀钙（10mg）有着更强的效率。此外，5mg的瑞舒伐他汀钙在相同的8周疗程内，相较于阿托伐他汀钙10mg有更好的降低LDL-C的效果，并且差异具有统计学意义。

老年冠心病合并高脂血症

瑞舒伐他汀钙能够与肝脏内的甲基戊二酰辅酶A还原酶产生竞争性抑制作用，从而发挥其良好的降脂效果。此外，它还能够有效促进低密度脂蛋白向细胞内转运，并提高低密度脂蛋白的清除效率，起到有效的降低低密度脂蛋白的作用。

合成路线

瑞舒伐他汀钙的合成路线如图1所示：

安全性与不良反应 安全性

瑞舒伐他汀钙与药物相关的不良事件发生率相似，不良事件主要为ALT升高、GGT升高和恶心。

不良反应

• 轻度短暂的不良反应：头痛、头晕、便秘、恶心、腹痛、肌痛、无力等。
• CK水平升高：在服用瑞舒伐他汀钙的患者中观察到肌酸激酶（CK）水平的剂量相关性升高；大多数病例是轻度、无症状且短暂的。若CK水平升高（>5×ULN），应暂停治疗。

对肝脏的影响

少数服药者可能会出现剂量相关的转氨酶升高，但多数病例是轻度、无症状且短暂的。

用途

瑞舒伐他汀钙主要用于制造降血脂药物，适用于多种高脂血症和冠心病患者的治疗。