(R)-6-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-amine | 1218935-62-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-6-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-amine
• 英文别名: 6-[(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-amine
• CAS: 1218935-62-6
• 化学式: C₁₆H₁₅F₂N₅
• 分子量: 315.325
• InChiKey: OBDKGAQWHPVRJR-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-6-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 77.0h， 生成 N-(6-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)-6-((S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl)nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用

  摘要：

  本发明提供了一类芳香酰胺化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TRK激酶抑制活性，可以作为治疗TRK功能异常相关疾病的药物组合物。

  公开号：

  CN111269233A
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氟苯甲醛 在 水 、 铁粉 、 二异丁基氢化铝 、 氯化铵 、 caesium carbonate 、 magnesium 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 三氟乙酸 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (R)-6-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用

  摘要：

  本发明提供了一类芳香酰胺化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TRK激酶抑制活性，可以作为治疗TRK功能异常相关疾病的药物组合物。

  公开号：

  CN111269233A

文献信息

• [EN] TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) DEGRADATION COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE DÉGRADATION DE RÉCEPTEURS À ACTIVITÉ KINASE LIÉS À LA TROPOMYOSINE (TRK) ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2021170109A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  This disclosure relates to bivalent compounds (e.g., bi-functional small molecule compounds), compositions comprising one or more of the bivalent compounds, and to methods of use the bivalent compounds for the treatment of certain disease in a subject in need thereof. The disclosure also relates to methods for identifying such bivalent compounds.

  这份披露涉及双价化合物（例如，双功能小分子化合物），包含一种或多种双价化合物的组合物，以及利用这些双价化合物治疗患有特定疾病的受试者的方法。该披露还涉及识别此类双价化合物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2B]PYRIDAZINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2B]PYRIDAZINE SUBSTITUÉS COMME INHIBITEURS DE KINASES TRK
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2010033941A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  Compounds of Formula (I): in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

  式（I）化合物：其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如规范中所述，是Trk激酶的抑制剂，并且在治疗可以使用Trk激酶抑制剂治疗的疾病中是有用的。
• SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2b]PYRIDAZINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS
  申请人：Andrews Steven W.

  公开号：US20110166122A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  Compounds of Formula (I): in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

  式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n具有规范中给出的含义，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用Trk激酶抑制剂治疗的疾病。
• METHOD OF TREATMENT USING SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2B]PYRIDAZINE COMPOUNDS
  申请人：Andrews Steven W.

  公开号：US20130217662A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  Methods for treating a disease or disorder selected from pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease, Typanosoma cruzi infection and osteolytic disease in a mammal, which comprise administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and n have the meanings given in the specification.

  治疗哺乳动物中的疾病或紊乱的方法，包括疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病、克鲁兹锥虫感染和骨溶解病，其包括向该哺乳动物投与公式I中R1、R2、R3、R4、X、Y和n在说明书中所给定的含义下的化合物的治疗有效量。
• Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds as Trk kinase inhibitors
  申请人：Andrews Steven D.

  公开号：US08450322B2

  公开（公告）日：2013-05-28

  Compounds of Formula (I): in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

  式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n具有规范中给出的含义，是Trk激酶的抑制剂，并且可用于治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病。