5,7-dimethoxy-1H-quinolin-4-one | 190516-88-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5,7-dimethoxy-1H-quinolin-4-one
• 英文别名: 5,7-dimethoxyquinolin-4(1H)-one；5,7-dimethoxy-1,4-dihydroquinolin-4-one
• CAS: 190516-88-2
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₃
• 分子量: 205.213
• InChiKey: GPPGAHZMZKUMKW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  233-235 °C
• 沸点：
  375.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.206±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-dimethoxy-1H-quinolin-4-one 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-氯-5,7-二甲氧基喹啉
  参考文献：
  名称：

  Aurora Kinase Modulators and Method of Use

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US20140336182A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二甲氧基苯胺 以 二苯醚 为溶剂， 反应 6.33h， 生成 5,7-dimethoxy-1H-quinolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Aurora Kinase Modulators and Method of Use

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US20140336182A1

文献信息

• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090076075A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  这项发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药用盐，其中X 1 ，p，R 1 ，q，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，环A，r和R 6 中的每一个具有在描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱的药物的药物中的使用。
• Synthesis and evaluation of a novel series of quinoline derivatives with immunosuppressive activity
  作者：Guo-Biao Liu、Jian-Liang Xu、Cui-Cui He、Gong Chen、Qiang Xu、Hong-Xi Xu、Jian-Xin Li

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.06.043

  日期：2009.8

  A series of quinoline derivatives were synthesized and their immunosuppressive activity and cytotoxicity were evaluated with a T-cell functional assay and MTT method, respectively. Most of 5,7-dimethoxyquinolin-4-yl ortho-substituted benzoate derivatives (18, 22, 24, 28, 31 and 37) showed a quite stronger inhibitory activity compared to other analogs. Among the synthesized compounds, 5,7-dimethoxyquinolin-4-yl

  合成了一系列喹啉衍生物，并分别通过T细胞功能测定和MTT法评估了它们的免疫抑制活性和细胞毒性。大多数的5,7-二甲氧基-4-基邻-取代的苯甲酸衍生物（18，22，24，28，31和37）相对于其他的类似物表现出相当强的抑制活性。在合成的化合物中，5,7-二甲氧基喹啉-4-基2,6-二氯苯甲酸酯（22）和5,7-二甲氧基喹啉-4-基4-甲基苯磺酸酯（40））在10μM浓度下显示出有效的抑制活性，而没有明显的细胞毒性。基于荧光活化细胞分选仪（FACS）测定进一步阐明了活性化合物22和40的初步机理，并且该化合物通过以剂量依赖性方式抑制T细胞活化而发挥免疫抑制活性。
• [EN] URACIL DERIVATIVES AS AXL AND C-MET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URACILE COMME INHIBITEURS D'AXL ET C-MET KINASES
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2013074633A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, D, W, R1a, R1b, R1c,Y, R3, X, E and G are as defined herein, methods of treatment and uses thereof.

  本发明提供了式I的化合物，或其药用盐形式，其中Ra、Rb、Rc、Rd、D、W、R1a、R1b、R1c、Y、R3、X、E和G的定义如本文所述，以及其治疗方法和用途。
• Aurora kinase modulators and method of use
  申请人：Cee Victor

  公开号：US20090069297A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8，D'，L1，L2，R1，R6-8和n在此定义，并且合成中间体，它们能够调节各种蛋白激酶受体酶，并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够调节极化激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。本发明还包括包括这些化合物的药物组合物以及治疗与极化激酶活性相关的疾病状态的方法。
• AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：Deak Holly

  公开号：US20100280008A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此定义，并且合成中间体能够调节各种蛋白激酶受体酶，从而影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和条件。例如，这些化合物能够调节极化分裂激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖的过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物以及治疗与极化分裂激酶活性相关的疾病状态的方法。