(S)-5-(morpholine-4-carbonyl)pyrrolidin-2-one | 85187-29-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-5-(morpholine-4-carbonyl)pyrrolidin-2-one
• 英文别名: (S)-4-((5-Oxo-2-pyrrolidinyl)carbonyl)morpholine；(5S)-5-(morpholine-4-carbonyl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 85187-29-7
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₃
• 分子量: 198.222
• InChiKey: WPDJMBAXQKFEOI-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-5-(morpholine-4-carbonyl)pyrrolidin-2-one 在 aluminum (III) chloride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 LCZ696中间体
  参考文献：
  名称：

  一种Ent resto中间体(S)-5-(联苯-4-羰基)吡 咯烷-2-酮的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种Entresto中间体(S)‑5‑(联苯‑4‑羰基)吡咯烷‑2‑酮的合成方法：以(S)‑5‑(吗啉‑4‑羰基)吡咯烷‑2‑酮和卤化苄为原料，溶解在有机溶剂中，在碱的作用下得到(S)‑1‑苄基‑5‑(吗啉‑4‑羰基)吡咯烷‑2‑酮，然后再与4‑联苯基溴化镁的有机溶液反应，经脱苄基反应生成Entresto中间体(S)‑5‑(联苯‑4‑羰基)吡咯烷‑2‑酮。本发明所采用的合成方法显著减少了联苯基溴化镁的用量，使得生产成本明显降低，生产周期也大大缩短；在制作联苯基溴化镁格氏剂的过程收率较低，本方法由于使用联苯基溴化镁的量的减少，也使得(生产更加安全)危险系数同样降低，更适于工业化生产。

  公开号：

  CN105130869B
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 L-焦谷氨酸 生成 (S)-5-(morpholine-4-carbonyl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing 5-biphenyl-4-amino-2-methyl pentanoic acid

  摘要：

  本发明涉及公式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1为氢或氮保护基，以及它们的制备方法和在制备NEP抑制剂中的应用，特别是在制备N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐中的应用。

  公开号：

  US08115016B2

文献信息

• [EN] BIARYL-SUBSTITUTED 4-AMINO-BUTYRIC ACID DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ACIDE 4-AMINOBUTYRIQUE SUBSTITUÉ PAR BIARYLE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION S'Y RAPPORTANT ET SES UTILISATIONS
  申请人：SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO LTD

  公开号：WO2014198195A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  本发明涉及联芳基取代的4-氨基丁酸衍生物及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及如式（I）所示的联芳基取代的4-氨基丁酸衍生物及其制备方法和用途，经环合反应制备联芳基取代的4-氨基丁酸衍生物的中间体以及含有联芳基取代的4-氨基丁酸衍生物的药物组合物。这些联芳基取代的4-氨基丁酸衍生物具有NEP抑制活性，可以作为NEP抑制剂。
• PROCESS FOR PREPARING 5-BIPHENYL-4-AMINO-2-METHYL PENTANOIC ACID
  申请人：Hook David

  公开号：US20120142916A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及公式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1为氢或氮保护基，其制备方法以及它们在NEP抑制剂的制备中的使用，特别是在N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐的制备中的使用。
• Process for Preparing 5-biphenyl-4-amino-2-methyl Pentanoic Acid
  申请人：Hook David

  公开号：US20150166468A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及公式（1）或其盐的吡咯烷-2-酮，其中R1为氢或氮保护基，以及其制备方法和在制备NEP抑制剂中的应用，特别是在制备N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐的过程中的应用。
• Sacubitril intermediate and preparation method thereof
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US10479753B2

  公开（公告）日：2019-11-19

  The present invention relates to a sacubitril intermediate and a preparation method thereof. The sacubitril intermediate disclosed herein can be prepared by a deprotection reaction of a compound. In addition, the intermediate can be used as a raw material to synthesize sacubitril. The method disclosed herein has advantages of easily obtained raw materials, simple preparation process, low cost, environment friendly, and etc., which is very suitable for industrial production.

  本发明涉及一种sacubitril中间体及其制备方法。本发明公开的sacubitril中间体可通过化合物的脱保护反应制备。此外，该中间体还可用作合成 sacubitril 的原料。本发明公开的方法具有原料易得、制备工艺简单、成本低、环境友好等优点，非常适合工业化生产。
• 含吡啶多环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：CN114716370A

  公开（公告）日：2022-07-08

  本发明涉及含吡啶多环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为AXL抑制剂，在治疗由AXL激酶的机能亢进引起的疾病中的用途，特别是在治疗三阴性乳腺癌、急性髓细胞性白血病、非小细胞肺癌、胰腺癌、卵巢癌、结直肠癌或黑色素瘤中的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。