tert-butyl (2-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethyl)(2-hydroxyethyl)carbamate | 200283-08-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethyl)(2-hydroxyethyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-(2-hydroxyethyl)-N-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]ethyl]carbamate
• CAS: 200283-08-5
• 化学式: C₁₄H₂₈N₂O₅
• 分子量: 304.387
• InChiKey: AIUKWIFZPQMOBA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于丙酮、DCM

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  88.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  密封保存，在干燥处，2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethyl)(2-hydroxyethyl)carbamate 在 一水合肼 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 N-(2-氨基乙基)-N-[2-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]乙基]-氨基甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  内酰胺氮上具有多胺侧链的茚并异喹啉拓扑异构酶I抑制剂的设计，合成和生物学评估。

  摘要：

  茚并异喹啉类是一类非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂，在人类癌细胞培养中表现出明显的细胞毒性。与喜树碱相比，它们具有许多潜在的优势，包括更高的化学稳定性，更持久的裂解复合物的形成以及DNA裂解位点独特模式的诱导。分子模型表明，茚并异喹啉内酰胺氮上的取代基将从三元裂解复合物中的DNA双链体中穿过主沟突出。这表明在该位置上相对较大的取代基将被耐受而不损害生物活性。作为提高茚并异喹啉的效力和潜在治疗作用的策略，合成了一系列在内酰胺氮上含有多胺侧链的化合物。合成这些化合物的基本原理是，带正电荷的铵阳离子通过与带负电荷的DNA主链的静电结合，可以增加DNA亲和力，并且多胺还可以通过利用多胺转运蛋白来促进细胞摄取。合成中的关键步骤涉及将含有受保护胺侧链的席夫碱与取代的邻苯二甲酸酐缩合，生成顺式-3-芳基-4-羧基-1-异喹啉酮。然后将这些异喹诺酮与亚硫酰氯转化为茚并异喹啉。尽管单胺比先导化合物更有效，通过在侧

  DOI：

  10.1021/jm030313f
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 羟乙基乙二胺 在 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以60%的产率得到tert-butyl (2-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethyl)(2-hydroxyethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  用荧光标记标记（芳烃）钌（II）抗癌复合物

  摘要：

  荧光（芳烃）钌 (II) 配合物是通过将一个小的荧光报告基因标记到 [(η6-芳烃)RuCl(Z)]+（Z = 螯合配体）配合物的螯合配体上来制备的。配合物 [(η6-p-cym)RuCl(NNO)](Cl) (2), [(η6-p-cym)RuCl(L3)](Cl) (3) 和 [(η6-p-cym)RuCl (L4)](Cl) (4) {p-cym = 对伞花烃，NNO = 2-[(2-氨基乙基)氨基]乙醇，L3 = 2-[(2-氨基乙基)氨基]乙基-2-(甲基氨基)苯甲酸酯和 L4 = N-{2-[(2-氨基乙基)氨基]乙基}-2-(甲基氨基)苯甲酰胺}从Ru二聚体[(η6-p-cym)RuCl2的反应中以良好的收率获得]2 (1) 和相应的配体。这些化合物已被充分表征并报告了它们的 X 射线晶体结构。化合物 3 和 4 显示出以 435 nm 为中心的光致发光响应，在与金属中心配位后，荧光报告基因

  DOI：

  10.1002/ejic.200700144

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INTRACELLULAR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS D'ADMINISTRATION INTRACELLULAIRE D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2018170306A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  The disclosure features novel lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactics such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactics to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

  该披露涉及新型脂质和相关组合物。纳米粒子组合物包括一种新型脂质以及额外的脂质，如磷脂、结构脂质和PEG脂质。纳米粒子组合物还包括治疗和/或预防措施，如RNA，在将治疗和/或预防措施传递给哺乳动物细胞或器官方面非常有用，例如，调节多肽、蛋白质或基因表达。
• DIAMINE CROSSLINKING AGENTS, CROSSLINKED ACIDIC POLYSACCHARIDES AND MEDICAL MATERIALS
  申请人：Seikagaku Corporation

  公开号：US20170001948A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  The invention provides a diamine crosslinking agent for acidic polysaccharides consisting of a diamine compound having a primary amino group at both terminals and an ester or thioester bond in the molecule, wherein the number of atom in the linear chain between at least one of the amino groups and the carbonyl carbon in the ester or thioester is 1 to 5; in particular, a diamine crosslinking agent for acidic polysaccharides which is represented by the general formula (I) below: [the symbols in the formula are as described in the specification]; a crosslinked acidic polysaccharide obtained by forming crosslinks by amide bonding between the amino groups in the diamine crosslinking agent and carboxyl groups in an acidic polysaccharide; and a medical material including the crosslinked product.

  该发明提供了一种用于酸性多糖的二胺交联剂，其由一种二胺化合物组成，该化合物在分子中的两个末端具有主要氨基团，并且在至少一个氨基团与酯或硫酯中的羰基碳之间的线性链中的原子数为1至5；特别是一种用下面的通式(I)表示的酸性多糖的二胺交联剂： [式中的符号如说明书中所述]；通过在二胺交联剂的氨基团和酸性多糖中的羧基团之间形成酰胺键而获得的交联酸性多糖；以及包括所述交联产物的医用材料。
• [EN] ANTIBACTERIAL BASIC BIAROMATIC DERIVATIVES WITH AMINOALKOXY SUBSTITUTION<br/>[FR] DÉRIVÉS BI-AROMATIQUES DE BASE ANTIBACTÉRIENS AVEC SUBSTITUTION AMINOALCOXY
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016059097A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R1a, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3, V4, X and Q and n are as defined in the specification. It further relates pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds in the manufacture of medicaments for the treatment of bacterial infections. These compounds are useful antimicrobial agents effective against a variety of human and veterinary pathogens including among others Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.

  该发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1a、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、U1、U2、U3、U4、V1、V2、V3、V4、X和Q以及n如规范中所定义。它进一步涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制造用于治疗细菌感染的药物品的用途。这些化合物是有用的抗微生物剂，对包括革兰氏阳性和阴性厌氧细菌在内的各种人类和兽医病原体具有有效作用。
• [EN] MACROCYCLIC TGF-BR2 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE LA KINASE TGF-BR2
  申请人：ONCODESIGN SA

  公开号：WO2015136073A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to macrocyclic compounds and compositions containing said compounds acting as kinase inhibitors, in particular as inhibitors of Transforming Growth Factor beta Receptor 2 (TGF-β R2) and/or mutants thereof, for use in the diagnosis, prevention and/or treatment of TGF-β R2 -kinase associated diseases. Moreover, the present invention provides methods of using said compounds, for instance as a medicine or diagnostic agent.

  本发明涉及大环化合物和含有该化合物的组合物，作为激酶抑制剂，特别是作为转化生长因子β受体2（TGF-β R2）及/或其突变体的抑制剂，用于诊断、预防和/或治疗TGF-β R2-激酶相关疾病。此外，本发明提供了使用该化合物的方法，例如作为药物或诊断试剂。
• Synthesis of New Guanidine-Containing Amphiphiles and Their Pyrene Analog for Liposomal Delivery Systems and Visualization in Target Cells
  作者：A. A. Loseva、U. A. Budanova、Yu. L. Sebyakin

  DOI：10.1134/s1070428019120030

  日期：2019.12

  New cationic amphiphiles with a guanidine head group have been synthesized starting from lipoamino acids with the goal of creating drug and genetic material delivery systems. Their analog containing a pyrene fragment has also been obtained as a potential agent for visualization of liposome transport in various cells.

  为了产生药物和遗传物质递送系统，已经从脂氨基酸开始合成了具有胍头基团的新型阳离子两亲物。还获得了它们的含有pyr片段的类似物，作为可视化各种细胞中脂质体转运的潜在试剂。