2-(2-pyridin-4-yl-thiazol-4-yl)-acetamide | 31112-96-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(2-pyridin-4-yl-thiazol-4-yl)-acetamide
• 英文别名: 2-[2-(pyridin-4-yl)thiazol-4-yl]acetamide；2-(4-Pyridyl)-thiazol-4-yl-acetamid；2-[2-(4-Pyridyl)thiazol-4-yl]acetamide；2-(2-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-4-yl)acetamide
• CAS: 31112-96-6
• 化学式: C₁₀H₉N₃OS
• 分子量: 219.267
• InChiKey: QRDZZNOFXCTUSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  97.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-pyridin-4-yl-thiazol-4-yl)-acetamide 、 3-Dimethylaminomethylene-2,3,5,6-tetrahydro-4H-pyran-4-one 在 sodium hydride 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 mineral oil 为溶剂， 生成 3-(2-(4-pyridyl)-1,3-thiazol-4-yl)-1,7,8-trihydro-5H-pyrano[4,3-b]pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Pyrid-2-one derivatives and methods of use

  摘要：

  所选化合物对于治疗疾病，如细胞增殖或凋亡介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物，以及用于预防和治疗涉及中风、癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该主题发明还涉及制备此类化合物的方法，以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20040147561A1
• 作为产物：
  描述：

  硫代异烟酰胺 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 124.0h， 生成 2-(2-pyridin-4-yl-thiazol-4-yl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  乙醇酸氧化酶的抑制剂。4-取代的3-羟基-1H-吡咯-2,5-二酮衍生物。

  摘要：

  已经制备了一系列广泛的新颖的4-取代的3-羟基-1H-吡咯-2，5-二酮衍生物，并作为乙醇酸氧化酶（GAO）的抑制剂进行了研究。具有大的亲脂性4-取代基的化合物通常是猪肝GAO体外的有效竞争性抑制剂。氮或3-羟基取代基的甲基化显着降低了效能，表明需要1H-吡咯-2,5-二酮核上的两个酸性功能。在大鼠肝脏灌注研究中，使用三种代表性化合物，观察到浓度依赖性抑制[1-14C]乙醇酸酯向[14C]草酸酯的转化。长期口服喂食乙二醇的大鼠4-（4'-溴[1,1'-联苯] -4-基）衍生物（83）在58天内可显着降低草酸尿水平期。

  DOI：

  10.1021/jm00359a015

文献信息

• 4-(Pyridyl, piperazinyl and thiazolyl substituted
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04296237A1

  公开（公告）日：1981-10-20

  Novel 4-(substituted thiazolyl)-3-hydroxy-3-pyrroline-2,5-diones are disclosed which inhibit glycolic acid oxidase and thus are useful in the treatment and prevention of calcium oxalate renal lithiasis.

  本发明揭示了一种4-(取代噻唑基)-3-羟基-3-吡咯烷-2,5-二酮类似物，其抑制乙酰乙酸氧化酶，因此可用于治疗和预防钙草酸肾结石。
• ROONEY, C. S.;RANDALL, W. C.;STREETER, K. B.;ZIEGLER, C.;CRAGOE, E. J. ,,+, J. MED. CHEM., 1983, 26, N 5, 700-714
  作者：ROONEY, C. S.、RANDALL, W. C.、STREETER, K. B.、ZIEGLER, C.、CRAGOE, E. J. ,,+

  DOI：——

  日期：——
• 2-OXOPYRIDIN-3-YL THIA(DI)AZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CELL PROLIFERATION AND APOPTOSIS RELATED DISEASES
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1575947A1

  公开（公告）日：2005-09-21
• US4296237A
  申请人：——

  公开号：US4296237A

  公开（公告）日：1981-10-20
• [EN] 2-OXOPYRIDIN-3-YL THIA (DI) AZOLE DERIVATES FOR USE IN THE TREATMENT OF CELL PROLIFERATION AND APOPTOSIS RELATED DISEASES<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDE-2-ONE ET PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004060890A1

  公开（公告）日：2004-07-22

  Compounds of formula I are effective for treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involvong stroke, cancer and the like.