(E)-4-[3-(5-phenoxypyridin)yl]-3-buten-1-ol | 212332-39-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (E)-4-[3-(5-phenoxypyridin)yl]-3-buten-1-ol
• 英文别名: (E)-4-(5-phenoxypyridin-3-yl)but-3-en-1-ol
• CAS: 212332-39-3
• 化学式: C₁₅H₁₅NO₂
• 分子量: 241.29
• InChiKey: BKMWUDOZUFXDTP-GQCTYLIASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-4-[3-(5-phenoxypyridin)yl]-3-buten-1-ol 、 甲基磺酰氯 、 甲胺 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 (E)-N-methyl-4-[3-(5-phenoxypyridin)yl]-3-buten-1-amine
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions incorporating aryl substituted olefinic

  摘要：

  易感或患有中枢神经系统疾病（例如阿尔茨海默病、帕金森病、抽动症、注意力缺陷障碍或精神分裂症）的患者，通过给予有效量的芳基取代烯丙胺化合物进行治疗。示例化合物包括(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苄氧吡啶)基!-3-丁烯-1-胺，(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苯氧吡啶)基!-3-丁烯-1-胺和(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苯基吡啶)基!-3-丁烯-1-胺。

  公开号：

  US05861423A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-苯氧基吡啶 、 3-丁烯-1-醇 、 三(邻甲基苯基)磷 在 palladium diacetate 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 (E)-4-[3-(5-phenoxypyridin)yl]-3-buten-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions incorporating aryl substituted olefinic

  摘要：

  易感或患有中枢神经系统疾病（例如阿尔茨海默病、帕金森病、抽动症、注意力缺陷障碍或精神分裂症）的患者，通过给予有效量的芳基取代烯丙胺化合物进行治疗。示例化合物包括(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苄氧吡啶)基!-3-丁烯-1-胺，(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苯氧吡啶)基!-3-丁烯-1-胺和(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苯基吡啶)基!-3-丁烯-1-胺。

  公开号：

  US05861423A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions for the treatment of conditions associated
  申请人：——

  公开号：US05811442A1

  公开（公告）日：1998-09-22

  Patients suffering from or susceptible to conditions of the vascular or circulatory system, particularly the microvasculature, which conditions are associated with decreased blood flow in regions of microcirculation (e.g., Raynaud's disease and Raynaud's phenomenon) are treated with pharmaceutical compositions incorporating an effective amount of an aryl substituted olefinic amine compound. The compounds incorporated into the pharmaceutical compositions of the present invention exhibit selective activity of to the .beta.2-containing nicotinic acetylcholine receptors and thereby yield beneficial therapeutic effects increasing vascular blood flow in regions of microcirculation.

  患有或易感受到血管或循环系统疾病，特别是微血管系统疾病（例如雷诺氏病和雷诺氏现象）的患者，可以使用含有效量芳基取代烯丙胺化合物的制药组合物进行治疗。本发明所述的化合物在制药组合物中表现出对含有β2-乙酰胆碱受体的选择性活性，从而产生有益的治疗效果，增加微循环区域的血液流量。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCORPORATING ARYL SUBSTITUTED OLEFINIC AMINE COMPOUNDS
  申请人：Targacept, Inc.

  公开号：EP0973743B1

  公开（公告）日：2004-08-25
• US6274606B1
  申请人：——

  公开号：US6274606B1

  公开（公告）日：2001-08-14
• US6531606B1
  申请人：——

  公开号：US6531606B1

  公开（公告）日：2003-03-11
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCORPORATING ARYL SUBSTITUTED OLEFINIC AMINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES COMPRENANT DES COMPOSES AMINES OLEFINIQUES ARYL SUBSTITUES
  申请人：R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY

  公开号：WO1998037071A1

  公开（公告）日：1998-08-27

  (EN) Patients susceptible to or suffering from central nervous system disorders (e.g., Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Tourette's syndrome, attention deficit disorder or schizophrenia) are treated by administering an effective amount of an aryl substituted olefinic amine compound of Formula (I): wherein X is C-R', C-OR', C-CH2-OR' wherein R' is selected from the group consisting of H, C1-C5 alkyl, an aromatic group containing species and alkyl-, halo-, or amino-substituted aromatic group containing species; E' is hydrogen or C1-C5 alkyl or halo substituted C1-C5 alkyl; E'' is C1-C5 alkyl or halo substituted C1-C5 alkyl; Z' and Z'' are each individually selected from the group consisting of hydrogen, C1-C5 alkyl, aryl rings, and can form a ring structure (a), A, A' and A'' are each individually selected from the group consisting of hydrogen, C1-C7 alkyl, and halo; m is 0 or 1; p is 0 or 1 with the proviso that when m or p is 0 then that E'' is hydrogen; and the wavy line in the structure represents a cis (Z) or trans (E) form of the compound. Exemplary compounds include (E)-N-methyl-4-[3-(benzyloxypyridin)yl]-3-buten-1-amine, (E)-N-methyl-4-[3-(5-phenoxypyridin)yl]-3-buten-1-amine, (E)-N-methyl-4-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-3-buten-1-amine, (E)-N-methyl-4-[3-(5-methoxymethylpyridin)yl]-3-buten-1-amine, and (E)-N-methyl-4-[3-(5-phenylpyridin)yl]-3-buten-1-amine.(FR) La présente invention concerne un composé aminé oléfinique à substitution aryl permettant de traiter des patients susceptibles de souffrir ou souffrant de désordres du système nerveux central (par exemple, maladie d'Alzheimer, maladie de Parkinson, syndrome de Tourette, désordre de déficit de l'attention ou schizophrénie) par administration d'une quantité efficace d'un composé aminé oléfinique à substitution aryl représenté par la formule (I) dans laquelle X représente C-R', C-OR', C-CH2-OR' dans laquelle R' est sélectionné dans le groupe constitué de H, C1-C5 alkyl, d'espèces contenant un groupe aromatique et d'espèces contenant un groupe aromatique à substitution amino, halo, alkyl; E' représente un hydrogène ou C1-C5 alkyl, C1-C5 alkyl à substitution halo; E'' représente C1-C5 alkyl ou C1-C5 alkyl à substitution halo; Z' et Z'' sont chacun individuellement sélectionnés dans le groupe constitué d'hydrogène, C1-C5 alkyl, de noyaux d'aryl et peuvent constituer une structure à noyaux (a); A, A' et A'' sont chacun individuellement sélectionnés dans le groupe constitué d'hydrogène, C1-C7 alkyl et halo; m représente 0 ou 1; p représente 0 ou 1 sous réserve que lorsque m ou p sont égaux à 0, E'' représente un hydrogène; et la ligne ondulée de la structure représente une forme cis (Z) ou trans (E) du composé. Les composés exemplaires comprennent (E)-N-méthyl-4-[3-(5-benzyloxypyridine)yl]-3-butène-1-amine, (E)-N-méthyl-4-[3-(5-phénoxypyridine)yl]-3-butène-1-amine, (E)-N-méthyl-4-[3-(5-isopropoxypyridine)yl]-3-butène-1-amine, (E)-N-méthyl-4-[3-(5-méthoxyméthylpyridine)yl]-3-butène-1-amine et (E)-N-méthyl-4-[3-(5-phénylpyridine)yl]-3-butène-1-amine.