1-methyl-3-[2-(5-methyl-1,3-oxazol)-yl]-1,2,5,6-tetrahydropyridine | 120241-84-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-methyl-3-[2-(5-methyl-1,3-oxazol)-yl]-1,2,5,6-tetrahydropyridine
• 英文别名: 1-methyl-3-(5-methyloxazol-2-yl)-1,2,5,6-tetrahydropyridine；5-methyl-2-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-5-yl)-1,3-oxazole
• CAS: 120241-84-1
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.234
• InChiKey: SKBPCUXKOUAPTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-3-[2-(5-methyl-1,3-oxazol)-yl]-1,2,5,6-tetrahydropyridine 、 1-氯乙基氯甲酸酯 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-[2-(5-Methyl-1,3-oxazol)-yl]-1,2,5,6-tetrahydropyridine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of 1,2,5,6-tetrahydropyridine substituted by a thiazolyl or

  摘要：

  化合物的式子(I) ##STR1## 其中X代表氧或硫，R.sub.1代表氢，线性、支链或环烷基，含有高达8个碳原子，烯基或炔基，含有高达6个碳原子，羟基，OCOalk.sub.1基团，其中alk.sub.1代表含有高达6个碳原子的烷基，OCONHalk.sub.2基团，其中alk.sub.2代表含有高达6个碳原子的烷基，CO.sub.2 alk.sub.3基团，其中alk.sub.3代表含有高达6个碳原子的烷基或烯基，Oalk.sub.4基团，其中alk.sub.4代表含有高达6个碳原子的烷基，OCOAr.sub.1，OCONHAr.sub.2或CO.sub.2 Ar.sub.3基团，其中Ar.sub.1，Ar.sub.2或Ar.sub.3代表含有高达14个碳原子的芳基，R.sub.2代表氢，线性、支链或环烷基，含有高达6个碳原子，烯基或炔基，含有高达6个碳原子，alkoxyalkyl alk'.sub.1 Oalk'.sub.2基团，其中alk'.sub.1和alk'.sub.2代表含有高达6个碳原子的烷基，含有高达6个碳原子的烷基的羟基烷基或含有高达14个碳原子的芳基，以及它们与有机或无机酸的加成盐，这些化合物在治疗患有阿尔茨海默病、老年性痴呆或老年人记忆障碍的患者中有用；此外，还包括含有相同化合物的组合物，使用方法，制备方法和中间体。

  公开号：

  US05053416A1

文献信息

• Heterocyclic compounds
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP0296721A2

  公开（公告）日：1988-12-28

  Heterocyclic compounds of the following formula: wherein the dotted line designates an optional bond, and "het", R¹, R², R³, R⁴ and R⁵ are as defined in Claim 1, as well as individual stereo isomers and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are new and described as having potent acetylcholine (AcCh) agonist activity, indicating utility in the treatment of diseases caused by reduced function of AcCh in the brain. Pharmaceutical compositions containing a compound of Formula I, and methods for the preparation of the said novel compounds are likewise described.

  下式的杂环化合物： 其中虚线表示任选键，"het"、R¹、R²、R³、R⁴ 和 R⁵ 如权利要求 1 所定义、 以及它们的单个立体异构体和药学上可接受的酸加成盐都是新的，并被描述为具有强效乙酰胆碱（AcCh）激动剂活性，表明可用于治疗因大脑中AcCh功能降低而引起的疾病。 同样还描述了含有式 I 化合物的药物组合物以及制备上述新型化合物的方法。
• Dérivés de la 1,2,5,6-tétrahydropyridine substitués par un radical thiazolyle ou oxazolyle, leur procédé et les intermédiaires de préparation, leur application comme médicaments et les compositions les renfermant
  申请人：ROUSSEL-UCLAF

  公开号：EP0376848A1

  公开（公告）日：1990-07-04

  L'invention concerne les composés de formule générale (I) : dans laquelle - Y est oxygène ou soufre, - R₁ est hydrogène, alkyle (C₁₋₈), alkényle ou alkynyle (C₁₋­₆), hydroxyle, OCOalc₁, OCONHalc₂ dans lesquels alc₁ ou alc₂ représente alkyle (C₁₋₆), CO₂alc₃ dans lequel alc₃ représente alkyle ou alkényle (C₁₋₆), Oalc₄ dans lequel alc₄ représente alkyle (C₁₋₆) , OCOAr₁, OCONHAr₂ ou CO₂Ar₃ dans lequels Ar₁, Ar₂ ou Ar₃ représente aryle (C₆₋₁₄), -R₂ est hydrogène, alkyle (C₁₋₆), alkényle ou alkynyle (C₁₋₆), alkoxyalkyle alc′₁Oalc′₂ dans lequel alc′₁ et alc′₂ sont alkyles (C₁₋₆), hydroxyalkyle dans lequel alkyle (C₁₋₆), aryle (C₆₋₁₄), ainsi que leurs sels avec les acides, leur procédé de prépara­tion, leur application comme médicaments et les compositions les renfermant.

  本发明涉及通式 (I) ： 其中 - Y 是氧或硫、 - R₁是氢、烷基（C₁₋₈）、烯基或炔基（C₁₋₆）、羟基、OCOalk₁、OCONHalk₂，其中alk₁或alk₂代表烷基（C₁₋₆）、OCOAr₁、OCONHAr₂ 或 CO₂Ar₃，其中 Ar₁、Ar₂ 或 Ar₃ 代表芳基 (C₆₋₁₄)、 -R₂是氢、烷基 (C₁₋₆)、烯基或炔基 (C₁₋₆)、烷氧基烷基 alk′₁Oalk′₂，其中 alk′₁ 和 alk′₂ 是烷基 (C₁₋₆)、羟基烷基，其中烷基 (C₁₋₆)、芳基 (C₆₋₁₄)、 以及它们与酸的盐类、它们的制备工艺、它们作为药物的用途和含有它们的组合物。
• Oxazoles and thiazoles for the treatment of senile dementia
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0307141B1

  公开（公告）日：1993-01-13
• US4866077A
  申请人：——

  公开号：US4866077A

  公开（公告）日：1989-09-12
• US4925858A
  申请人：——

  公开号：US4925858A

  公开（公告）日：1990-05-15