N-(piperidin-4-yl)quinolin-4-amine | 860718-19-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(piperidin-4-yl)quinolin-4-amine
• 英文别名: N-piperidin-4-ylquinolin-4-amine
• CAS: 860718-19-0
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃
• mdl: MFCD13438158
• 分子量: 227.309
• InChiKey: KUTVBITUABDOKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.357
• 拓扑面积：
  37
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(piperidin-4-yl)quinolin-4-amine 、 3-(quinolin-4-ylamino)propyl methanesulfonate 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 以26%的产率得到N-(3-(4-(quinolin-4-ylamino)piperidin-1-yl)propyl)quinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  对恶性疟原虫疟疾具有高效力的不对称双喹啉

  摘要：

  在现代药物开发的历史中，基于喹啉的支架一直是抗疟药物的中流砥柱，包括许多青蒿素联合疗法 (ACTs)。尽管在寻找新型抗疟支架方面取得了很大进展，但喹啉可能仍然有用，特别是如果发现了此类非常有效的化合物。我们在此报告了结构-活性关系 (SAR) 研究的结果，该研究评估了潜在的不对称双喹啉抗疟原虫药物候选物，该研究使用针对细胞培养中完整寄生虫的体外活性。发现许多不对称双喹啉对氯喹敏感和对氯喹具有抗性的恶性疟原虫寄生虫均具有高度效力。

  DOI：

  10.3390/molecules25092251
• 作为产物：
  描述：

  4-氯喹啉 在 sodium hydroxide 、 苯酚 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 212.0h， 生成 N-(piperidin-4-yl)quinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  对恶性疟原虫疟疾具有高效力的不对称双喹啉

  摘要：

  在现代药物开发的历史中，基于喹啉的支架一直是抗疟药物的中流砥柱，包括许多青蒿素联合疗法 (ACTs)。尽管在寻找新型抗疟支架方面取得了很大进展，但喹啉可能仍然有用，特别是如果发现了此类非常有效的化合物。我们在此报告了结构-活性关系 (SAR) 研究的结果，该研究评估了潜在的不对称双喹啉抗疟原虫药物候选物，该研究使用针对细胞培养中完整寄生虫的体外活性。发现许多不对称双喹啉对氯喹敏感和对氯喹具有抗性的恶性疟原虫寄生虫均具有高度效力。

  DOI：

  10.3390/molecules25092251

文献信息

• PYRIDINE, QUINOLINE AND PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Christ D. Andreas

  公开号：US20080064697A1

  公开（公告）日：2008-03-13

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R 1 to R 5 are as defined in the specification and G is a pyridine, quinoline or pyrimidine group as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R5如规范中所定义，G是规范中定义的吡啶，喹啉或嘧啶基团，以及其药用盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的过程以及它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病。
• US7939661B2
  申请人：——

  公开号：US7939661B2

  公开（公告）日：2011-05-10
• [EN] PYRIDINE- AND QUINOLINE-PYRIMIDINE-DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDINE ET DÉRIVÉS QUINOLINE-PYRIMIDINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2008031735A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  [EN] This invention is concerned with compounds of the formula (I) wherein A, R¹ to R⁵ are as defined in the specification and G is a pyridine, quinoline or pyrimidine group as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.
  [FR] La présente invention concerne des composés, ou certains de leurs sels pharmaceutiquement admis, représentés par la formule (I) dans laquelle A, R¹ à R⁵ sont tels que définis dans la spécification et G est un groupe pyridine, quinoline ou pyrimidine tel que défini dans la spécification. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés, des procédés d'élaboration correspondant, et leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de maladies associées à la modulation du sous-type 5 des récepteurs SST.
• Unsymmetrical Bisquinolines with High Potency against P. falciparum Malaria
  作者：Katherine M. Liebman、Steven J. Burgess、Bornface Gunsaru、Jane X. Kelly、Yuexin Li、Westin Morrill、Michael C. Liebman、David H. Peyton

  DOI：10.3390/molecules25092251

  日期：——

  Quinoline-based scaffolds have been the mainstay of antimalarial drugs, including many artemisinin combination therapies (ACTs), over the history of modern drug development. Although much progress has been made in the search for novel antimalarial scaffolds, it may be that quinolines will remain useful, especially if very potent compounds from this class are discovered. We report here the results of

  在现代药物开发的历史中，基于喹啉的支架一直是抗疟药物的中流砥柱，包括许多青蒿素联合疗法 (ACTs)。尽管在寻找新型抗疟支架方面取得了很大进展，但喹啉可能仍然有用，特别是如果发现了此类非常有效的化合物。我们在此报告了结构-活性关系 (SAR) 研究的结果，该研究评估了潜在的不对称双喹啉抗疟原虫药物候选物，该研究使用针对细胞培养中完整寄生虫的体外活性。发现许多不对称双喹啉对氯喹敏感和对氯喹具有抗性的恶性疟原虫寄生虫均具有高度效力。