piperazin-1-yl(1,3-thiazol-4-yl)methanone | 1204602-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: piperazin-1-yl(1,3-thiazol-4-yl)methanone
• CAS: 1204602-76-5
• 化学式: C₈H₁₁N₃OS
• 分子量: 197.261
• InChiKey: YHMPFVRUOSPJSY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  73.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  piperazin-1-yl(1,3-thiazol-4-yl)methanone 在 二(三甲基铝)-1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷加合物 、 三丁基膦 、 偶氮二甲酸二叔丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (4R)-4-(4-(1,3-thiazol-4-ylcarbonyl)piperazin-1-yl)-1-(1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-indol-5-yl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  4-(PIPERRAZIN-1-YL)-PYRROLIDIN-2-ONE COMPOUNDS AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE (MAGL) INHIBITORS

  摘要：

  本发明旨在提供一种具有MAGL抑制作用的化合物，可用作神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、亨廷顿病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化、创伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化等）、焦虑症、疼痛（如炎症性疼痛、癌症性疼痛、神经性疼痛等）、癫痫等疾病的预防或治疗剂。本发明涉及一种由下式（I）表示的化合物：其中每个符号如描述中所述，或其盐。

  公开号：

  US20160318864A1
• 作为产物：
  描述：

  C₁₃H₁₉N₃O₃S 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 piperazin-1-yl(1,3-thiazol-4-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  氮杂环丁烷-哌嗪二酰胺作为有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶（MAGL）抑制剂的发现。

  摘要：

  单酰基甘油脂肪酶（MAGL）是主要负责将内源性大麻素2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）水解为花生四烯酸（AA）的酶。近年来，它已成为许多疾病的潜在药物靶标。在本文中，我们报道了从一系列氮杂环丁烷-哌嗪二酰胺化合物中发现的6g化合物，它们是MAGL的有效，选择性和可逆抑制剂。化合物6g的口服给药可增加大鼠大脑中的2-AG水平，并在炎性疼痛的大鼠完全弗氏佐剂（CFA）模型中产生全部功效。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127243

文献信息

• NOVEL 9-SUBSTITUTED-5-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION AS ANTI-BACTERIALS
  申请人：Ropp Sandrine

  公开号：US20100009980A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  A subject of the invention is the compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R′ 3 , R 4 , R′ 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as described in the application, in the form of enantiomers or mixtures, as well as their salts with acids and bases, their preparation and their application as anti-bacterials, in both human and veterinary medicine.

  本发明涉及以下式（I）的化合物：其中R1、R2、R3、R′3、R4、R′4、R5、R6和R7如申请中所述，以对映体或混合物的形式存在，以及它们与酸和碱的盐，它们的制备以及它们作为抗菌剂在人类和兽医医学中的应用。
• POLY (ADP-RIBOSE) POLYMERASE INHIBITOR
  申请人：Chengdu Di'ao Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP2799435B1

  公开（公告）日：2018-03-28
• THERAPEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER CHARACTERIZED AS HAVING AN IDH MUTATION
  申请人：Agios Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2509600B1

  公开（公告）日：2017-08-02
• US8071590B2
  申请人：——

  公开号：US8071590B2

  公开（公告）日：2011-12-06
• US9187430B2
  申请人：——

  公开号：US9187430B2

  公开（公告）日：2015-11-17