N,N-Bis<2-oxo-3-oxazolidinyl>phosphorodiamidic acid | 79673-93-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: N,N-Bis<2-oxo-3-oxazolidinyl>phosphorodiamidic acid
• 英文别名: bis(2-oxo-3-oxazolidinyl)-phosphinic acid；Bis(2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl)phosphinic acid
• CAS: 79673-93-1
• 化学式: C₆H₉N₂O₆P
• 分子量: 236.121
• InChiKey: BGUCIJKMDHNQRX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  153-154 °C
• 沸点：
  371.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.75±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  96.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲基异恶唑-3-甲酸 、 N,N-Bis<2-oxo-3-oxazolidinyl>phosphorodiamidic acid 在 三乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 以79%的产率得到5-Methyl-3-isoxazolecarboxylic Acid 2-(Pyrido[3,4-d]pyridazin-4(3H)-one-1-yl)hydrazide
  参考文献：
  名称：

  Pentaaza-cyclopental[a]naphthalene derivatives as ligands for GABAa &agr;5 receptors

  摘要：

  本文描述了一类1、2、3a、4、x-五氮杂环戊[a]萘化合物（其中x = 6、7、8或9）。这些化合物对GABAA &agr;5受体具有高亲和力，并在此处显示出反向激动剂活性。这些化合物在需要增强认知的治疗中非常有用。

  公开号：

  US06613766B1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-Bis<2-oxo-3-oxazolidinyl>phosphorodiamidic acid N-ethylpiperidine salt 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以90%的产率得到N,N-Bis<2-oxo-3-oxazolidinyl>phosphorodiamidic acid
  参考文献：
  名称：

  Convenient Synthesis of Carboxylic Acid Anhydrides usingN,N-Bis[2-oxo-3-oxazolidinyl]phosphorodiamidic Chloride

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1981-29544
• 作为试剂：
  描述：

  2,3,6,11-tetrahydro-1H,5H-indolizino[8,7-b]indole-11b-carboxylic acid methyl ester 在 sodium hydroxide 、 2,6-二叔丁基-4-甲基吡啶 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 苄基三乙基氯化铵 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 、 N,N-Bis<2-oxo-3-oxazolidinyl>phosphorodiamidic acid 、 溶剂黄146 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 calcium carbonate 、 mercury(II) oxide 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 85.25h， 生成 7α-(methoxycarbonyl)-5-oxo-1,4,5,6β,7,8-hexahydro-2H-3,6-ethanoazonino<5,4-b>indole ethylene acetal
  参考文献：
  名称：

  士的宁和维兰德-葛姆利希醛的合成

  摘要：

  四环胺 9 通过几个步骤转化为仲胺 13 并用由双（2-氧代-3-恶唑烷基）次膦酸活化的（苯硫基）乙酸乙酰化，得到酰胺 15。 15 在四氢呋喃中用氢化钠处理 25 o C 导致快速转化为单一的非对映异构体，16。在亚砜氧化水平下进行相同的共轭加成，并且还与手性亚砜一起进行，以提供旋光化合物（方案 VI）。亚砜 19 转化为二酮 27，然后缩酮化和还原得到叔胺 34。用乙酸汞去保护和氧化得到核心的士的宁骨架 36。36 中的 β-氨基丙烯酸酯双键被还原得到 39，然后差向异构化得到 40。酯40被保护为磺酰胺衍生物44，将酯还原得到 45。醇 45 经正常酸水解得到半缩酮 47。 Wieland-Gumlich 醛 48 通过方案 XI 所示的路线转化为中继化合物，从而提供了一个方便的关联和短路线到 47 . Hemiketal 47 转化为酮 52 并在 25°C 下用 (EtO) 2 P(O)CH

  DOI：

  10.1021/ja00071a025

文献信息

• MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Lee Koo

  公开号：US20100120783A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention relates to a compound having a good agonistic activity to melanocortin receptor, or pharmaceutically acceptable salt or isomer thereof, and an agonistic composition for melanocortin receptor comprising the same as an active ingredient.

  本发明涉及一种对黑皮质素受体具有良好激动活性的化合物，或其药学上可接受的盐或异构体，以及包含该化合物作为活性成分的黑皮质素受体激动剂组合物。
• [EN] METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING AROMATICALLY SUBSTITUTED omega-AMINO-ALKANOIC ACID AMIDES AND ALKANOIC ACID DIAMIDES<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER AU MOYEN D'AMIDES D'ACIDE O-AMINO-ALCANOIQUE A SUBSTITUTIONS AROMATIQUES ET DE DIAMIDES D'ACIDE ALCANOIQUE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2003103652A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed.are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (I) wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, X1, and X2 are defined herein.

  披露了治疗阿尔茨海默病和其他疾病，和/或抑制β-分泌酶酶，和/或通过使用式(I)化合物在哺乳动物体内抑制Aβ肽沉积的方法，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、X1和X2在此处定义。
• [EN] CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PGI2 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES ET PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION D'AGONISTES DU RÉCEPTEUR PGI2
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2011037613A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The present invention relates to salts of 2-(2-((4-(((4-chlorophenyl)(phenyl)-carbamoyloxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetamido)ethanesulfonic acid (Compound 1) and crystalline forms, solvates and hydrates thereof. The present invention further relates to processes and intermediates useful in the preparation of Compound I and salts, solvates and hydrates thereof. Crystalline forms, salts, solvates and hydrates of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of, for example, pulmonary arterial hypertension (PAH); platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack; angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; atherosclerosis; acne; type I diabetes; type 2 diabetes; sepsis; and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).

  本发明涉及2-(2-((4-(((4-氯苯基)(苯基)-氨甲酰氧基)甲基)环己基)甲氧基)乙酰胺基)乙磺酸盐（化合物1）及其结晶形式、溶剂合物和水合物。本发明还涉及用于制备化合物I及其盐、溶剂合物和水合物的有用过程和中间体。本发明的结晶形式、盐、溶剂合物和水合物以及其药物组合物在治疗例如肺动脉高压（PAH）；血小板聚集；冠状动脉疾病；心肌梗死；短暂性缺血发作；心绞痛；中风；缺血再灌注损伤；再狭窄；心房颤动；血栓形成；动脉粥样硬化血栓形成；哮喘或其症状；糖尿病相关疾病；青光眼或其他眼部异常眼压疾病；高血压；炎症；牛皮癣；银屑病性关节炎；类风湿关节炎；克罗恩病；移植排斥反应；多发性硬化；系统性红斑狼疮（SLE）；溃疡性结肠炎；动脉粥样硬化；痤疮；1型糖尿病；2型糖尿病；败血症；和慢性阻塞性肺病（COPD）等方面有用。
• Manufacture of polyglutamate-therapeutic agent conjugates
  申请人：Cell Therapeutics, Inc.

  公开号：US20030054977A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  The invention provides new processes for preparing polyglutamic acid-therapeutic agent conjugates for clinical development and pharmaceutical use, and polyglutamic acid-therapeutic agent conjugates prepared by these processes.

  该发明提供了制备聚谷氨酸-治疗剂共轭物的新工艺，用于临床开发和药物使用，以及通过这些工艺制备的聚谷氨酸-治疗剂共轭物。
• New N-phenylamide and N-pyridylamide derivatives, method of preparing them and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Merck Patent Gesellschaft mit beschrankter Haftung

  公开号：US20020068739A1

  公开（公告）日：2002-06-06

  The present invention relates to the compounds of formula (I) in which X, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in claim 1. These compounds are cholesteryl acyl transferase (ACAT) inhibitors.

  本发明涉及式(I)化合物，其中X，R1，R2和R3如权利要求1所定义。这些化合物是胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂。