(1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholin-4-yl)-[1-isopropyl-5-(piperidin-4-yloxy)-1H-indol-2-yl]-methanone | 938081-56-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholin-4-yl)-[1-isopropyl-5-(piperidin-4-yloxy)-1H-indol-2-yl]-methanone
• 英文别名: (1,1-Dioxo-1lambda6-thiomorpholin-4-yl)-[1-isopropyl-5-(piperidin-4-yloxy)-1H-indol-2-yl]-methanone；(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)-(5-piperidin-4-yloxy-1-propan-2-ylindol-2-yl)methanone
• CAS: 938081-56-2
• 化学式: C₂₁H₂₉N₃O₄S
• 分子量: 419.545
• InChiKey: IUJOSURCYRCMMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  89
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholin-4-yl)-[1-isopropyl-5-(piperidin-4-yloxy)-1H-indol-2-yl]-methanone 、 环丁酮 在 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以32%的产率得到[5-(1-cyclobutyl-piperidin-4-yloxy)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-(1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholin-4-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  1,1-Dioxo-thiomorpholinyl indolyl methanone derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2和G如描述和索赔中定义的，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。

  公开号：

  US20070123526A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[2-(1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholine-4-carbonyl)-1-isopropyl-1H-indol-5-yloxy]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三氟乙酸 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以86%的产率得到(1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholin-4-yl)-[1-isopropyl-5-(piperidin-4-yloxy)-1H-indol-2-yl]-methanone
  参考文献：
  名称：

  1,1-Dioxo-thiomorpholinyl indolyl methanone derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2和G如描述和索赔中定义的，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。

  公开号：

  US20070123526A1

文献信息

• 1,1-dioxo-thiomorpholinyl indolyl methanone derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07538101B2

  公开（公告）日：2009-05-26

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2和G如说明书和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。该化合物适用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• 1,1-DIOXO-THIOMORPHOLINYL INDOLYL METHANONE DERIVATIVES FOR USE AS H3 MODULATORS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1968967A1

  公开（公告）日：2008-09-17
• US7538101B2
  申请人：——

  公开号：US7538101B2

  公开（公告）日：2009-05-26
• [EN] 1,1-DIOXO-THIOMORPHOLINYL INDOLYL METHANONE DERIVATIVES FOR USE AS H3 MODULATORS<br/>[FR] DERIVES DE 1,1-DIOXO-THIOMORPHOLINYL INDOLYLMETHANONE UTILISES COMME MODULATEURS DES RECEPTEURS H3
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2007062997A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  [EN] The present invention relates to compounds of formula I wherein R¹, R² and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.
  [FR] L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R¹, R² et G sont tels que définis dans la description et les revendications, ainsi que les sels de qualité pharmaceutique correspondants. Ces composés sont utilisés dans le traitement et/ou la prévention de maladies associées à la modulation des récepteurs H3.
• 1,1-Dioxo-thiomorpholinyl indolyl methanone derivatives
  申请人：Nettekoven Matthias

  公开号：US20070123526A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2和G如描述和索赔中定义的，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。