2-bromoacetamido-3-(2-chlorobenzoyl)-6-ethoxycarbonyl-4,5,6,7-tetrahydropyrido[3,4-b]thiophene | 132412-80-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-bromoacetamido-3-(2-chlorobenzoyl)-6-ethoxycarbonyl-4,5,6,7-tetrahydropyrido[3,4-b]thiophene
• 英文别名: ethyl 2-[(2-bromoacetyl)amino]-3-(2-chlorobenzoyl)-5,7-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyridine-6-carboxylate
• CAS: 132412-80-7
• 化学式: C₁₉H₁₈BrClN₂O₄S
• 分子量: 485.786
• InChiKey: PDJFURBGILMBLO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  707.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.581±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromoacetamido-3-(2-chlorobenzoyl)-6-ethoxycarbonyl-4,5,6,7-tetrahydropyrido[3,4-b]thiophene 以83的产率得到3-aminoacetamido-3-(2-chlorobenzoyl)-6-ethoxycarbonyl-4,5,6,7-tetrahydropyrido[3,4-b]thiophene
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS AND USE OF THIENOTRIAZOLODIAZEPINES
  [FR] SYNTHESE ET UTILISATION DE THIENOTRIAZOLODIAZEPINES

  摘要：

  本文披露了一种合成血小板活化因子拮抗剂的新方法，该拮抗剂是一种噻唑三氮杂环并恶唑衍生物，化学式为四氢-4,7,8,10-甲基-1（氯-2-苯基）-6-（甲氧基-4-苯基羰酰基）-9-吡啶[4,3-:4,5]-噻唑[3,2-f]三氮杂环-1,2,4[4,3-α]恶唑啉-1,4]（1）。用这种新方法合成的化合物被指定为“LAU-8080”，其结构与当前文献中命名为“BN-50730”的化合物相同。研究表明，LAU-8080能够预防光感受器细胞死亡，抑制视网膜中的病理性新生血管形成，并减少因缺血再灌注损伤引起的神经元损失。因此，LAU-8080可用于治疗与年龄相关的黄斑变性、色素性视网膜炎和糖尿病性视网膜病变等视网膜疾病。它也可以用于减少因中风引起的神经元损伤。

  公开号：

  WO2001083440A2
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-3-(2-chlorobenzoyl)-6-ethoxycarbonyl-4,5,6,7-tetrahydropyrido[3,4-b]thiophene 生成 2-bromoacetamido-3-(2-chlorobenzoyl)-6-ethoxycarbonyl-4,5,6,7-tetrahydropyrido[3,4-b]thiophene
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of thieno-triazolo-diazepine and therapeutic compositions

  摘要：

  本发明涉及以下式的噻唑三唑二氮杂环衍生物：##STR1## 其中Y代表氧或硫，R代表各种取代基，以及制备这些化合物的方法和包含它们的治疗组合物。这些化合物特别适用于治疗哮喘、过敏和胃肠保护。

  公开号：

  US05492906A1

文献信息

• Synthesis and use of thienotriazolodiazepines
  申请人：——

  公开号：US20030229078A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  A new method to synthesize the platelet-activating factor antagonist which is a derivative of thienotriazolodiazepene, tetrahydro-4,7,8,10 methyl-1(chloro-2 phenyl)-6 (methosy-4 phenyl carbamoyl)-9 pyrido[4,3-:4,5] thieno[3,2-f] triazolo-1,2,4 [4,3-&agr;] diazepine-1,4] (1) is disclosed. The compound synethesized by this new method has been designated “LAU-8080” which has the same structure as the compound currently named in the literature as “BN-50730.” LAU-8080 was shown to prevent photoreceptor cell death, inhibit pathological neovascularization in the retina, and minimize the loss of neurons due to ischemic-reperfusion damage due to stroke. Thus LAU-8080 can be used to treat the retinal diseases of age-related macular degeneration, retinitis pigmentosa, and diabetic retinopathy. It can also be used to minimize the neuronal damage due to stroke. 1

  一种新的合成血小板活化因子拮抗剂的方法被披露，该方法是噻唑三唑二唑啉的衍生物，四氢-4,7,8,10 甲基-1（氯-2 苯基）-6（甲氧基-4 苯基羰胺基）-9 吡啶[4,3-:4,5] 噻吩[3,2-f] 三唑-1,2,4 [4,3-&agr;] 二唑啉-1,4]（1）。通过这种新方法合成的化合物被命名为“LAU-8080”，其结构与当前文献中命名为“BN-50730”的化合物相同。已经证明LAU-8080能够预防光感受器细胞死亡，抑制视网膜病理性新生血管形成，并减少因缺血再灌注损伤导致的神经元丧失。因此，LAU-8080可用于治疗与年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性和糖尿病性视网膜病变相关的视网膜疾病。它还可以用于减少因中风导致的神经元损伤。
• ——
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• GB2242427B
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• BRAQUET, PIERRE;ESANU, ANDRE;LAURENT, JEAN-PIERRE;POMMLER, JACQUES
  作者：BRAQUET, PIERRE、ESANU, ANDRE、LAURENT, JEAN-PIERRE、POMMLER, JACQUES

  DOI：——

  日期：——
• ESANU, ANDRE;BRAQUET, PIERRE;MARTIN, CHRISTIANE;LAURENT, JEAN-PIERRE
  作者：ESANU, ANDRE、BRAQUET, PIERRE、MARTIN, CHRISTIANE、LAURENT, JEAN-PIERRE

  DOI：——

  日期：——