聚乙二醇纳诺醇

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 中文名称: 聚乙二醇纳诺醇
• 中文别名: 化合物NALOXEGOLOXALATE；NKTR-118（聚乙二醇纳诺醇）；纳络醇醚草酸盐
• 英文名称: naloxegol oxalate
• 英文别名: (5α,6α)-17-allyl-6-(2,5,8,11,14,17,20-heptaoxadocosan-22-yloxy)-4,5-epoxymorphinan-3,14-diol oxalate；Naloxegol hydrogen oxalate；(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-7-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-3-prop-2-enyl-2,3,4,5,6,7,7a,13-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium-4a,9-diol;2-hydroxy-2-oxoacetate
• 化学式: C₂H₂O₄*C₃₄H₅₃NO₁₁
• 分子量: 741.83
• InChiKey: MNYIRXLCPODKLG-VUTNLTPYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.02
• 重原子数：
  52
• 可旋转键数：
  25
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.72
• 拓扑面积：
  201
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  16

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  盐酸纳洛酮 在 盐酸 、 lithium tri-tert-butoxyaluminum hydride 、 2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚 、 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 丙醇 、 二氯甲烷 、 甲基叔丁基醚 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 聚乙二醇纳诺醇
  参考文献：
  名称：

  Naloxegol Oxalate and Solid Dispersion thereof

  摘要：

  本发明涉及Naloxegol草酸盐的固体分散体。此外，本发明涉及Naloxegol草酸盐及其中间体的改进工艺。

  公开号：

  US20210338660A1

文献信息

• [EN] NALOXEGOL OXALATE AND SOLID DISPERSION THEREOF<br/>[FR] OXALATE DE NALOXÉGOL ET DISPERSION SOLIDE DE CELUI-CI
  申请人：AUROBINDO PHARMA LTD

  公开号：WO2018096464A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  The present invention relates to solid dispersion of Naloxegol oxalate. Further, the present invention relates to an improved process for Naloxegol oxalate and intermediates thereof.

  本发明涉及Naloxegol草酸盐的固体分散体。此外，本发明涉及Naloxegol草酸盐及其中间体的改进工艺。
• 结晶聚乙二醇纳洛酮草酸盐及制备方法
  申请人：石家庄蒎格医药科技有限公司

  公开号：CN109134479A

  公开（公告）日：2019-01-04

  本发明提供了聚乙二醇纳洛酮草酸盐的新晶型；Ⅰ型和Ⅱ型，所述的两种新晶型的X‑射线粉末衍射图分别包括以下2θ角所示的衍射峰(2θ角的误差范围为±0.2)：（1）Ⅰ型:6.85°、13.58°、20.35°、22.64°、23.08°、24.67°、26.15°；（2）Ⅱ型:7.01°、11.46°、12.89°、13.71°、14.95°、15.83°、17.55°、20.45°、21.96°、22.73°、24.78°、25.62°、26.21°、28.60°。本发明还提供了所述新晶型（Ⅰ型和Ⅱ型）的制备方法。本发明的两种晶型工艺简单，易于制备，生产成本较低，绿色环保，产品具有良好的水溶性、纯度和稳定性。
• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (5Α,6Α)-17-ALLYL-6-(2,5,8,11,14,17,20- HEPTAOXADOCOSAN-22-YLOXY)-4,5-EPOXYMORPHINAN-3,14-DIOL AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE (5Α,6Α)-17-ALLYL-6-(2,5,8,11,14,17,20-HEPTAOXADOCOSAN-22-YLOXY) -4,5-ÉPOXYMORPHINANE-3,14-DIOL ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：MSN LABORATORIES PRIVATE LTD R&D CENTER

  公开号：WO2019058387A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The present invention relates to an improved process for the preparation of (5α, 6α)-17-allyl-6-(2, 5, 8, 11, 14, 17, 20- heptaoxadocosan-22-yloxy)-4, 5-epoxymorphinan-3, 14-diol which is represented by the following structural formula-1 or its pharmaceutically acceptable salts and also provides an improved process for the purification of the compound of formula-1 and its oxalate salt.

  本发明涉及一种改进的制备（5α, 6α）-17-烯丙基-6-(2, 5, 8, 11, 14, 17, 20-七氧杂二十二烷基氧基)-4, 5-环氧吗啡-3, 14-二醇（用以下结构式-1表示）或其药用盐的方法，同时提供了一种改进的该结构式-1化合物及其草酸盐的纯化方法。
• Naloxegol oxalate and solid dispersion thereof
  申请人：AUROBINDO PHARMA LIMITED

  公开号：US11077103B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  The present invention relates to solid dispersion of Naloxegol oxalate. Further, the present invention relates to an improved process for Naloxegol oxalate and intermediates thereof.

  本发明涉及草酸纳洛酯的固体分散体。此外，本发明还涉及草酸纳洛酯及其中间体的改进工艺。