N-((1R)-2-Indol-3-yl-1-{N-[1-(2-oxo-1-phenyl-2-pyrrolidinylethyl)imidazol-4-yl]carbamoyl}ethyl)-2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-2-methylpropanamide | 220540-73-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-((1R)-2-Indol-3-yl-1-{N-[1-(2-oxo-1-phenyl-2-pyrrolidinylethyl)imidazol-4-yl]carbamoyl}ethyl)-2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-2-methylpropanamide
• 英文别名: N-((1R)-2-indol-3-yl-1-(N-[1-(2-oxo-1-phenyl-2-pyrrolidinylethyl)imidazol-4-yl]carbamoyl}ethyl)-2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-2-methylpropanamide；tert-butyl N-[1-[[(2R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxo-1-[[1-(2-oxo-1-phenyl-2-pyrrolidin-1-ylethyl)imidazol-4-yl]amino]propan-2-yl]amino]-2-methyl-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 220540-73-8
• 化学式: C₃₅H₄₃N₇O₅
• 分子量: 641.77
• InChiKey: WIMASAGKPTWZLK-SCBLGKRXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  150
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-((1R)-2-Indol-3-yl-1-{N-[1-(2-oxo-1-phenyl-2-pyrrolidinylethyl)imidazol-4-yl]carbamoyl}ethyl)-2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-2-methylpropanamide 在 三氟乙酸 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-((1R)-2-Indol-3-yl-1-{N-[1-(2-oxo-1-phenyl-2-pyrrolidinylethyl)imidazol-4-yl]carbamoyl}ethyl)-2-amino-2-methylpropanamide Bistrifluoroacetic Acid
  参考文献：
  名称：

  Treatment of congestive heart failure with growth hormone secretagogues

  摘要：

  本发明涉及一种调节心脏功能的方法，该方法包括给予具有生长激素分泌素活性的特定化合物的管理，如本文所定义。

  公开号：

  US06329342B1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-amino imidazolyl)-2-phenyl-1-pyrrolidinylethan-1-one dihydrochloride 、 N-[N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-2-甲基丙氨酰]-D-色氨酸 在 N-甲基吗啉 、 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.5h， 以31.5%的产率得到N-((1R)-2-Indol-3-yl-1-{N-[1-(2-oxo-1-phenyl-2-pyrrolidinylethyl)imidazol-4-yl]carbamoyl}ethyl)-2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Growth hormone secretagogues

  摘要：

  揭示的是生长激素促分泌素及其用途的公式，其中R1为C6H5CH2OCH2—，C6H5(CH2)3—或吲哚-3-基甲基；Y为吡咯烷-1-基，4-C1-C6烷基哌啶-1-基或NR2R2；R2各自独立为C1到C6烷基；R3为2-萘基或对位由W取代的苯基；W为H，F，CF3，C1-C6烷氧基或苯基；R4为H或CH3，或其药用可接受的盐或溶剂。

  公开号：

  US06828331B1

文献信息

• Growth Hormone secretagogues
  申请人：——

  公开号：US20040122234A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  This invention relates to novel compounds which are useful in the modulation of endogenous growth hormone levels in a mammal. The invention further relates to novel intermediates for use in the synthesis of said compounds, as well as novel processes employed in these syntheses. Also included are methods of treating a mammal which include the administration of said compounds.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物在哺乳动物内调节内源性生长激素水平方面具有用途。本发明还涉及用于合成所述化合物的新型中间体，以及用于这些合成的新型过程。还包括包括给予所述化合物的治疗哺乳动物的方法。
• Congestive heart failure treatment
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0898963A2

  公开（公告）日：1999-03-03

  The invention provides methods for the modulation of cardiac function by the administration of a growth hormone secretagogue, which results in an increase in the levels of endogenous growth hormone. Also provided are methods for the treatment of congestive heart failure by the administration of a growth hormone secretagogue. Further provided are methods for the treatment of congestive heart failure by the administration of a growth hormone secretagogue in combination with a growth hormone releasing hormone, or in combination with an antihypertensive agent, diuretic, or other suitable agents.

  本发明提供了通过服用生长激素促泌剂来调节心脏功能的方法，这种促泌剂可提高内源性生长激素的水平。本发明还提供了通过服用生长激素分泌物治疗充血性心力衰竭的方法。此外，还提供了通过服用生长激素促泌剂与生长激素释放激素联合，或与降压药、利尿剂或其他合适的药物联合，治疗充血性心力衰竭的方法。
• US6329342B1
  申请人：——

  公开号：US6329342B1

  公开（公告）日：2001-12-11
• US6639076B1
  申请人：——

  公开号：US6639076B1

  公开（公告）日：2003-10-28
• US6828331B1
  申请人：——

  公开号：US6828331B1

  公开（公告）日：2004-12-07