5-三氟甲氧基吲哚 | 262593-63-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吲哚类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 5-三氟甲氧基吲哚
• 中文别名: 5-三氟甲氧基-1H-吲哚
• 英文名称: 5-(Trifluoromethoxy)-1H-indole
• CAS: 262593-63-5
• 化学式: C₉H₆F₃NO
• 分子量: 201.14
• InChiKey: XVYXWSODSCHHHB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  247.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.413±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  25
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-三氟甲氧基吲哚 、 氯化二乙基铝 、 乙酰氯 、 柠檬酸 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 1-(5-trifluoromethoxy-1H-indol-3-yl)-ethanone
  参考文献：
  名称：

  Complement pathway modulators and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造本发明的化合物以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  US20120295884A1
• 作为产物：
  描述：

  Lithium aluminium hydride 、 5-三氟甲氧基吲哚-2,3-二酮 、 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield 5-trifluoromethoxy-1H-indole (0.162 g, 23%)的产率得到5-三氟甲氧基吲哚
  参考文献：
  名称：

  Piperidine-indole compounds having 5-HT.sub.6 affinity

  摘要：

  本文描述了对5-HT.sub.6受体具有亲和力的化合物，其具有以下通式：其中：R.sup.1选自H和C.sub.1-4烷基的群组；R.sup.2选自H、C.sub.1-4烷基和苄基的群组；——表示单键或双键；R.sup.3选自COR.sup.5和SO.sub.2R.sup.5的群组；R.sup.4a选自H、OH、卤素、C.sub.1-4烷基和C.sub.1-4烷氧基的群组；R.sup.4b选自H、羟基、卤素、C.sub.3-7环烷氧基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷基、苄氧基、苯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和乙烯基的群组；R.sup.4c选自H、OH、卤素、C.sub.1-4烷基和C.sub.1-4烷氧基的群组；R.sub.4d选自H、OH、卤素、C.sub.1-4烷基和C.sub.1-4烷氧基的群组；R.sup.5选自苯基、吡啶基、噻吩基、喹啉基和萘基，其中可以选用1-4个从C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷基、卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、1,2-亚甲二氧基、C.sub.1-4烷基羰基、C.sub.1-4烷氧基羰基和C.sub.1-4烷基S--中选择的取代基。还描述了这些化合物作为药物治疗5-HT.sub.6受体受到抑制的疾病，如精神分裂症的用途。

  公开号：

  US06133287A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017167950A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention concerns substituted indole derivatives, methods to prevent or treat dengue viral infections by using said compounds and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及替代吲哚衍生物，通过使用所述化合物来预防或治疗登革病毒感染的方法，还涉及将所述化合物用作药物，更具体地用于治疗或预防登革病毒感染。本发明还涉及所述化合物的药物组合物或联合制剂，用于作为药物的组合物或制剂，更具体地用于预防或治疗登革病毒感染。该发明还涉及所述化合物的制备工艺。
• [EN] MONO- OR DI-SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLE MONOSUBSTITUÉS OU DISUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017046258A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The present invention concerns mono- or di-substituted indole compounds, methods to prevent or treat dengue viral infections by using said compounds and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及单取代或双取代吲哚化合物，通过使用该化合物来预防或治疗登革病毒感染的方法，还涉及该化合物用作药物，更好地用于治疗或预防登革病毒感染。本发明还涉及药物组合中的药物组成或组合制剂，用作药物的组成或制剂，更好地用于预防或治疗登革病毒感染。该发明还涉及该化合物的制备过程。
• [EN] INDOLE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS INDOLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016113371A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention relates to mono- or di-substituted indole compounds, methods to prevent or treat dengue viral infections by using said compounds and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及单取代或双取代吲哚化合物，通过使用这些化合物来预防或治疗登革病毒感染的方法，并且还涉及将这些化合物用作药物，更好地用作治疗或预防登革病毒感染的药物。本发明还涉及这些化合物的药用组合物或组合制剂，将这些组合物或制剂用作药物，更好地用于预防或治疗登革病毒感染。该发明还涉及这些化合物的制备方法。
• N-(2-arylethyl) benzylamines as antagonists of the 5-ht6 receptor
  申请人：Chen Zhaogen

  公开号：US20060009511A9

  公开（公告）日：2006-01-12

  The present invention provides compounds of formula (I), which are antagonists of the 5-HT 6 receptor.

  本发明提供了式(I)的化合物，它们是5-HT6受体的拮抗剂。
• INDOLOPYRIDINES AS EG5 KINESIN MODULATORS
  申请人：Vennemann Matthias

  公开号：US20090233902A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  Compounds of a certain formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings indicated in the description, are effective compounds with anti-proliferative and/or apoptosis inducing activity.

  某个公式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有描述中指示的含义，是具有抗增殖和/或诱导凋亡活性的有效化合物。