Boc-Leu-Leu-N(MeO)Me | 170590-14-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Leu-Leu-N(MeO)Me
• 英文别名: N-boc-L-leucine-L-leucine N,O-dimethylhydroxylamide；tert-butyl N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[methoxy(methyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamate
• CAS: 170590-14-4
• 化学式: C₁₉H₃₇N₃O₅
• 分子量: 387.52
• InChiKey: WVKAURXOOUCJIO-GJZGRUSLSA-N

物化性质

• 密度：
  1.039±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.84
• 拓扑面积：
  97
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Leu-Leu-N(MeO)Me 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 3,6-二(2-甲基丙基)吡嗪-2(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  Amino Acids and Peptides. XLVII. Facile Synthesis of Flavacol, Deoxymuta-aspergillic Acid and Optically Active Deoxyaspergillic Acid from Dipeptidyl Aldehydes.

  摘要：

  含有2(1H)-吡嗪酮环的天然产物，包括黄曲霉素、脱氧变曲霉酸以及最后得到的光学活性脱氧曲霉酸，均通过一种新开发的从二肽基醛盐酸盐制备2(1H)-吡嗪酮衍生物的方法轻松合成。天然脱氧曲霉酸的绝对构型被合成确认为S型。

  DOI：

  10.1248/cpb.44.2259
• 作为产物：
  描述：

  N-(叔丁氧基羰基)-L-亮氨酸-N′-甲氧基-N′-甲酰胺 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Boc-Leu-Leu-N(MeO)Me
  参考文献：
  名称：

  Amino Acids and Peptides. XLVII. Facile Synthesis of Flavacol, Deoxymuta-aspergillic Acid and Optically Active Deoxyaspergillic Acid from Dipeptidyl Aldehydes.

  摘要：

  含有2(1H)-吡嗪酮环的天然产物，包括黄曲霉素、脱氧变曲霉酸以及最后得到的光学活性脱氧曲霉酸，均通过一种新开发的从二肽基醛盐酸盐制备2(1H)-吡嗪酮衍生物的方法轻松合成。天然脱氧曲霉酸的绝对构型被合成确认为S型。

  DOI：

  10.1248/cpb.44.2259

文献信息

• Proteasome regulation of NF-KB activity
  申请人：The President and Fellows of Harvard College

  公开号：US06660268B1

  公开（公告）日：2003-12-09

  Disclosed herein is a method for regulating the activity of NF-&kgr;B in an animal comprising contacting cells of the animal with certain proteasome inhibitors.

  本文揭示了一种调节动物体内NF-&kgr;B活性的方法，包括将动物的细胞与特定的蛋白酶体抑制剂接触。
• Synthesis and biological properties of C-terminal vinyl ketone pseudotripeptides
  作者：Christian Franceschini、Claudio Trapella、Fabio Sforza、Riccardo Gavioli、Mauro Marastoni

  DOI：10.3109/14756366.2012.657189

  日期：2013.6.1

  modulation of the proteasome activity by specific inhibitors may represent a useful tool for the treatment of tumours. Here, we report synthesis and activity of a new series of oligopseudopeptide analogues bearing a vinyl ketone pharmacophoric unit at the C-terminal position. Some derivatives showed inhibition in the µM range of the trypsin-like (T-L) active site of the proteasome.

  负责许多细胞蛋白更新的泛素-蛋白酶体途径代表了新药疗法发展中的诱人目标：特别是，特定抑制剂对蛋白酶体活性的调节可能代表了治疗肿瘤的有用工具。在这里，我们报道了一系列新的寡聚肽类似物的合成和活性，这些类似物在C端位置带有乙烯基酮药效团。一些衍生物在蛋白酶体的胰蛋白酶样（TL）活性位点的µM范围内显示出抑制作用。