4-(1H-pyrazol-1-yl)benzohydrazide | 140837-47-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(1H-pyrazol-1-yl)benzohydrazide
• 英文别名: 4-pyrazol-1-ylbenzohydrazide
• CAS: 140837-47-4
• 化学式: C₁₀H₁₀N₄O
• mdl: MFCD11643431
• 分子量: 202.216
• InChiKey: WMUIZRKQKIZLDL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,3S)-2-(3-chloro-4-cyano-2-methylphenylamino)-3-hydroxybutanoic acid 、 4-(1H-pyrazol-1-yl)benzohydrazide 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以73%的产率得到N'-((2R,3S)-2-(3-chloro-4-cyano-2-methylphenylamino)-3-hydroxybutanoyl)-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  Selective androgen receptor modulators

  摘要：

  本发明提供了公式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie的化合物，以及它们的盐，包含这些化合物的药物组合物和药用辅料，调节雄激素受体方法，治疗可受益于雄激素受体调节剂（例如，肌肉减少症、前列腺癌、避孕、2型糖尿病相关疾病或病症、贫血、抑郁和肾脏疾病）的疾病的方法，以及制造公式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie的化合物和用于制备这些化合物的中间体的过程。

  公开号：

  US20090253758A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(1-吡唑基)苯甲酸甲酯 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以15%的产率得到4-(1H-pyrazol-1-yl)benzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  Selective androgen receptor modulators

  摘要：

  本发明提供了公式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie的化合物，以及它们的盐，包含这些化合物的药物组合物和药用辅料，调节雄激素受体方法，治疗可受益于雄激素受体调节剂（例如，肌肉减少症、前列腺癌、避孕、2型糖尿病相关疾病或病症、贫血、抑郁和肾脏疾病）的疾病的方法，以及制造公式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie的化合物和用于制备这些化合物的中间体的过程。

  公开号：

  US20090253758A1

文献信息

• [EN] COMBINATION PHARMACEUTICAL AGENTS AS RSV INHIBITORS<br/>[FR] AGENTS PHARMACEUTIQUES EN COMBINAISON EN TANT QU'INHIBITEURS DE RSV
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2019067864A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  The present invention relates to pharmaceutical agents administered to a subject either in combination or in series for the treatment of a Respiratory Syncytial Virus (RSV) infection, wherein treatment comprises administering a compound effective to inhibit the function of the RSV and an additional compound or combinations of compounds having anti-RSV activity.

  本发明涉及用于治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染的药物剂，该药物剂可以单独或连续给予受试者，治疗包括给予一种有效抑制RSV功能的化合物以及具有抗RSV活性的另一种化合物或化合物组合。
• [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS RSV INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS BENZODIAZÉPINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL (RSV)
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2017015449A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了化合物的结构式（I），或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有RSV感染的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的RSV感染的方法。
• SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Miller Chris P.

  公开号：US20100041721A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  This invention provides compounds of formulas I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If or Ig or salts thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of formulas I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If or Ig and a pharmaceutically acceptable excipient, methods of modulating the androgen receptor, methods of treating diseases beneficially treated by an androgen receptor modulator (e.g., sarcopenia, prostate cancer, contraception, type 2 diabetes related disorders or diseases, anemia, depression, and renal disease) and processes for making compounds of formulas I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If or Ig and intermediates useful in the preparation of same.

  本发明提供了I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If或Ig的化合物或其盐，以及含有I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If或Ig化合物和药用可接受的载体的药物组合物，调节雄激素受体的方法，治疗通过雄激素受体调节剂有益治疗的疾病的方法（例如肌肉萎缩、前列腺癌、避孕、2型糖尿病相关疾病或疾病、贫血、抑郁症和肾脏疾病），以及制备I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If或Ig化合物的过程和制备中间体。
• Selective Androgen Receptor Modulators
  申请人：Miller Chris P.

  公开号：US20130116288A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  This invention provides compounds of formulas I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If or Ig or salts thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of formulas I, Ia, Ib, Ic, Id, If or Ig and a pharmaceutically acceptable excipient, methods of modulating the androgen receptor, methods of treating diseases beneficially treated by an androgen receptor modulator (e.g., sarcopenia, prostate cancer, contraception, type 2 diabetes related disorders or diseases, anemia, depression, and renal disease) and processes for making compounds of formulas I, Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If or Ig and intermediates useful in the preparation of same.

  本发明提供了化合物I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If或Ig或其盐，包括含有化合物I、Ia、Ib、Ic、Id、If或Ig和药用载体的制药组合物，改变雄激素受体的方法，治疗通过雄激素受体调节剂有益治疗的疾病的方法（如肌肉萎缩、前列腺癌、避孕、2型糖尿病相关疾病或疾病、贫血、抑郁症和肾脏疾病），以及制备化合物I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If或Ig和制备同类中间体的过程。
• Benzodiazepine derivatives as RSV inhibitors
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10570153B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐、酯或原药： 其可抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给受 RSV 感染的患者用药。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗受试者 RSV 感染的方法。