(Z)-4-hydroxy-N-methyl-3-(pyridin-4-yl)-2-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)but-2-enamide | 1202376-30-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (Z)-4-hydroxy-N-methyl-3-(pyridin-4-yl)-2-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)but-2-enamide
• 英文别名: (Z)-4-hydroxy-N-methyl-3-pyridin-4-yl-2-[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]but-2-enamide
• CAS: 1202376-30-4
• 化学式: C₂₆H₂₃N₃O₃
• 分子量: 425.487
• InChiKey: HSHDFTYYMINQNN-WJTDDFOZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  84.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Z)-4-hydroxy-N-methyl-3-(pyridin-4-yl)-2-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)but-2-enamide 在 氧气 、 三溴化磷 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1-methyl-3-(pyridin-4-yl)-4-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1, 2 DISUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À SUBSTITUTION EN 1,2

  摘要：

  描述了一种抑制磷酸二酯酶10的1,2-二取代杂环化合物。还描述了这些化合物在治疗哺乳动物，包括人类的中枢神经系统（CNS）疾病和可能影响CNS功能的其他疾病中的过程、药物组成、药物制剂和药物用途。可以治疗的疾病包括神经病、神经退行性疾病和精神疾病，包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症症状相关的疾病。

  公开号：

  WO2009158393A1
• 作为产物：
  描述：

  4-乙酰吡啶 在 溴 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 四氯化碳 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (Z)-4-hydroxy-N-methyl-3-(pyridin-4-yl)-2-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)but-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1, 2 DISUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À SUBSTITUTION EN 1,2

  摘要：

  描述了一种抑制磷酸二酯酶10的1,2-二取代杂环化合物。还描述了这些化合物在治疗哺乳动物，包括人类的中枢神经系统（CNS）疾病和可能影响CNS功能的其他疾病中的过程、药物组成、药物制剂和药物用途。可以治疗的疾病包括神经病、神经退行性疾病和精神疾病，包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症症状相关的疾病。

  公开号：

  WO2009158393A1

文献信息

• 5- AND 6-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Ripka Amy

  公开号：US20110183976A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  5- and 6-membered heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described as are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Also described is the treatment of neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including but not limited to those comprising cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

  本文描述了一些5-和6-成员杂环化合物，它们是磷酸二酯酶10的抑制剂，以及这些化合物的制备方法、制药组合物、制药制剂和在治疗哺乳动物，包括人类的中枢神经系统(CNS)疾病和其他可能影响CNS功能的疾病中使用这些化合物的制药用途。此外，本文还描述了治疗神经、神经退行性和精神疾病，包括但不限于认知缺陷或精神分裂症状的治疗方法。
• 1,2-disubstituted heterocyclic compounds
  申请人：EnVivo Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US08071595B2

  公开（公告）日：2011-12-06

  1,2-disubstituted heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described. Also described are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Among the disorders which may be treated are neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including, but not limited to, those associated with cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

  本文描述了抑制磷酸二酯酶10的1,2-二取代杂环化合物。同时还描述了这些化合物的制备方法、制药组合物、制药制剂以及在哺乳动物（包括人类）治疗中枢神经系统（CNS）疾病和其他可能影响CNS功能的疾病中的制药用途。这些疾病包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症状有关的神经学、神经退行性和精神障碍。
• 1,2-Disubstituted Heterocyclic Compounds
  申请人：Ripka Amy

  公开号：US20100137317A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  1,2-disubstituted heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described. Also described are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Among the disorders which may be treated are neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including, but not limited to, those associated with cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

  本文描述了抑制磷酸二酯酶10的1,2-二取代杂环化合物。同时还描述了这些化合物的制备过程、制药组合物、制药制剂以及在治疗哺乳动物（包括人类）的中枢神经系统（CNS）疾病和其他可能影响CNS功能的疾病中的制药用途。可治疗的疾病包括神经、神经退行性和精神障碍，包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症状相关的疾病。
• 5- and 6-membered heterocyclic compounds
  申请人：Ripka Amy

  公开号：US08481534B2

  公开（公告）日：2013-07-09

  5- and 6-membered heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described as are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Also described is the treatment of neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including but not limited to those comprising cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

  本文描述了抑制磷酸二酯酶10的5-和6-成员杂环化合物，以及这些化合物的制备过程、制药组合物、制药制剂和在治疗哺乳动物（包括人类）中央神经系统（CNS）疾病和其他可能影响CNS功能的疾病中使用这些化合物的制药用途。同时还描述了治疗神经、神经退行性和精神障碍，包括但不限于包括认知缺陷或精神分裂症状的疾病。
• 1,2-DISUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：EnVivo Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140011808A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  1,2-disubstituted heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described. Also described are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Among the disorders which may be treated are neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including, but not limited to, those associated with cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

  本文描述了一种抑制磷酸二酯酶10的1,2-二取代杂环化合物。同时还描述了这些化合物的制备过程、制药组合物、制药制剂以及在治疗哺乳动物（包括人类）的中枢神经系统（CNS）疾病和其他可能影响CNS功能的疾病中的制药用途。这些疾病包括神经系统、神经退行性和精神障碍，包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症状相关的疾病。