N-(4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)pyrimidin-2-yl)-7-methyl-1H-indazol-5-amine | 1574358-65-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-(4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)pyrimidin-2-yl)-7-methyl-1H-indazol-5-amine
• 英文别名: N-[4-(4-aminonaphthalen-1-yl)oxypyrimidin-2-yl]-7-methyl-1H-indazol-5-amine
• CAS: 1574358-65-8
• 化学式: C₂₂H₁₈N₆O
• 分子量: 382.425
• InChiKey: NYFVRWWNRYJZPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)pyrimidin-2-yl)-7-methyl-1H-indazol-5-amine 、 phenyl (5-(tert-butyl)-2-methoxy-3-(methylsulfinyl)phenyl)carbamate 在 三乙胺 作用下， 以 醋酸异丙酯 为溶剂， 反应 24.0h， 以54 mg的产率得到1-(5-(tert-butyl)-2-methoxy-3-(methylsulfinyl)phenyl)-3-(4-((2-((7-methyl-1H-indazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)naphthalen-1-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] UREA DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'URÉE UTILES COMME INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  提供了化合物I的结构，其中R1、R1A、R1C至R1E、Ra、Rb、X1、E和G的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一），并且在治疗中有用，包括在制药组合物中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2015092423A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS P38 MAP INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MAP P38
  申请人：RESPIVERT LIMTED

  公开号：WO2014033448A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Compounds of formula (I) wherein R1, R2, J, Q, V, X, Y and Z are defined herein are disclosed. The compounds are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha sub-type thereof, and of Syk kinase and the Src family of tyrosine kinases. The compounds may be used in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, in particular inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD, as well as those of the gastrointestinal tract, such as ulcerative colitis and Crohn's disease and of the eye, such as uveitis.

  公开了具有式（I）的化合物，其中R1、R2、J、Q、V、X、Y和Z的定义如本文所述。这些化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族（以下简称为p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α亚型，以及Syk激酶和Src酪氨酸激酶家族的抑制剂。这些化合物可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，特别是肺部的炎症性疾病，如哮喘和COPD，以及胃肠道的炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及眼部的炎症性疾病，如葡萄膜炎。
• PYRAZOLE DERIVATIVES AS P38 MAP INHIBITORS
  申请人：RESPIVERT LIMITED

  公开号：US20150203475A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  Compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , J, Q, V, X, Y and Z are defined herein are disclosed. The compounds are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha sub-type thereof, and of Syk kinase and the Src family of tyrosine kinases. The compounds may be used in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, in particular inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD, as well as those of the gastrointestinal tract, such as ulcerative colitis and Crohn's disease and of the eye, such as uveitis.

  式(I)的化合物： 其中R1、R2、J、Q、V、X、Y和Z的定义如本文所述。这些化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族（以下简称为p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α亚型，以及Syk激酶和Src酪氨酸激酶家族的抑制剂。这些化合物可用于治疗，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，特别是肺部的炎症性疾病，如哮喘和COPD，以及胃肠道的炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及眼部的炎症性疾病，如葡萄膜炎。
• UREA DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Respivert Limited

  公开号：EP3083604A1

  公开（公告）日：2016-10-26
• US9249125B2
  申请人：——

  公开号：US9249125B2

  公开（公告）日：2016-02-02
• US9890185B2
  申请人：——

  公开号：US9890185B2

  公开（公告）日：2018-02-13