ZM 244085 | 149398-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: ZM 244085
• 英文别名: 3-(1,8-dioxo-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10-decahydroacridin-9-yl)benzonitrile；9-(3-cyanophenyl)-3,4,6,7,9,10-hexahydro-1,8-(2H,5H)-acridinedione；3-(1,8-dioxo-2,3,4,5,6,7,9,10-octahydroacridin-9-yl)benzonitrile
• CAS: 149398-59-4
• 化学式: C₂₀H₁₈N₂O₂
• 分子量: 318.375
• InChiKey: KETNJMFMQSPSCW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  555.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  70
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ZM 244085 、 硼氢化钠 、 乙醇 、 水 在 methanol-dichloromethane 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 32.0h， 以The title compound was obtained as bright yellow crystals (1.16 g)的产率得到9-(3-Cyanophenyl)-3,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-1(2H)-acridineone
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic derivatives

  摘要：

  提供了治疗哮喘的方法，该方法包括向需要此类治疗的哺乳动物施用化合物I式的有效量或其药学上可接受的盐，其中R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.10和R.sup.11具有规范中所给定的任何含义。

  公开号：

  US05622964A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氰基苯甲醛 、 3-氨基-2-环己烯-1-酮 以 乙醇 为溶剂， 生成 ZM 244085
  参考文献：
  名称：

  9-(3 cyanophenyl) hexahydro-1,8 acridinedione

  摘要：

  该发明提供了一种新型化合物，即9-(3-氰基苯基)-3,4,6,7,9,10-六氢-1,8-(2H,5H)-吖啶二酮及其药学上可接受的酸盐，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物在治疗尿失禁中的应用。

  公开号：

  US05258390A1

文献信息

• [EN] QUINOLONE DERIVATIVE FOR TREATMENT OF URINARY INCONTINENCE<br/>[FR] DERIVE DE QUINOLONE UTILISE DANS LE TRAITEMENT DE L'INCONTINENCE URINAIRE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1995028388A1

  公开（公告）日：1995-10-26

  (EN) (S)-(-)-4-(3-cyanophenyl)-2-trifluoromethyl-4,6,7,8-tetrahydro-5(1H)quinolone as a potassium channel opener, useful for treating urinary incontinence, and processes for the preparation thereof.(FR) L'invention se rapporte à la (S)-(-)-4-(3-cyanophényl)-2-trifluorométhyl-4,6,7,8-tétrahydro-5(1H)quinolone qui est utilisée comme moyen d'ouverture des canaux potassiques, ainsi que dans le traitement de l'incontinence urinaire, et aux procédés de préparation de ce composé.

  (S)-(-)-4-(3-氰基苯基)-2-三氟甲基-4,6,7,8-四氢-5(1H)喹啉被用作钾通道开放剂，可用于治疗尿失禁，并提供了其制备方法。
• [EN] QUINOLONE AND ACRIDINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF URINARY INCONTINENCE<br/>[FR] DERIVES DE QUINOLONE ET D'ACRIDINONE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE L'INCONTINENCE URINAIRE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1994008966A1

  公开（公告）日：1994-04-28

  (EN) Compounds of Formula (I) wherein R2, R3, R4, R10 and R11 have any of the meanings given in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of urinary incontinence. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of Formula (I) and intermediates.(FR) Composés de la formule (I) dans laquelle R2, R3, R4, R10 et R11 ont les notations données dans le descriptif de l'invention. Ces composés et leurs sels pharmaceutiquement acceptables peuvent être utilisés dans le traitement de l'incontinence urinaire. Des compositions pharmaceutiques, des procédés de préparation des composés de la formule (I) et des intermédiaires sont également décrits.

  (EN) 公式(I)的化合物，其中R2、R3、R4、R10和R11具有规范中给出的任何含义，它们的药学上可接受的盐在治疗尿失禁方面有用。还公开了制备公式(I)化合物和中间体的药物组合物和过程。 (FR) 公式(I)中R2、R3、R4、R10和R11具有规范中给出的任何含义的化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗尿失禁。还描述了药物组合物、制备公式(I)化合物和中间体的过程。
• TRAUMA THERAPY
  申请人：Dobson Geoffrey Philip

  公开号：US20090324748A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The invention provides a method of reducing injury to cells, tissues or organs of a body following trauma by administering a composition to the body following trauma, including: (i) a potassium channel opener or agonist and/or an adenosine receptor agonist; and (ii) a local anaesthetic. Also provided is a composition for reducing injury to cells, tissues or organs of a body following trauma including: (i) and (ii). The composition may be hypertonic.

  本发明提供了一种减少创伤后身体细胞、组织或器官受损的方法，包括在创伤后向身体注射一种组合物，其中包括：（i）一个钾通道开放剂或激动剂和/或腺苷受体激动剂；和（ii）一个局部麻醉剂。同时提供了一种用于减少创伤后身体细胞、组织或器官受损的组合物，包括（i）和（ii）。该组合物可以是高渗的。
• Improved tissue maintenance
  申请人：Hibernation Therapeutics Limited

  公开号：EP2471360A1

  公开（公告）日：2012-07-04

  The invention provides a method of reducing damage to a tissue, organ or cell from surgical procedures comprising administering a composition comprising a potassium channel opener/agonist and/or an adenosine receptor agonist (eg. adenosine) together with a local anaesthetic (eg. lignocaine) when perfusing the organ.

  本发明提供了一种减少外科手术对组织、器官或细胞的损伤的方法，包括在灌注器官时施用一种组合物，该组合物包含钾离子通道开启剂/激动剂和/或腺苷受体激动剂（如腺苷）以及局麻药（如木质素）。
• METHODS OF TREATMENT AND/OR PREVENTION OF DISORDERS AND SYMPTOMS RELATED TO BKCA AND/OR SK CHANNELOPHATHIES
  申请人：UNIVERSITE DE BORDEAUX

  公开号：EP3791873A1

  公开（公告）日：2021-03-17

  The present invention relates to compounds and compositions for use in a method of treating and/or preventing neurological or non-neurological channelopathies, i.e., pathologies which are caused specifically by defects in some of the calcium-activated potassium channels. Specific neurological channelopathies and/or synaptopathies targeted by the present invention include specific neuropsychiatric pathologies, such as particularly Fragile X Syndrome (FXS), Angelman syndrome, Williams-Beuren syndrome, autism, Autism spectrum disorders (ASDs), hyperacusis, Smith-Magenis syndrome, Prader-Willi syndrome, 7q11.23 duplication syndrome, and cri-du-chat syndrome, as well as other neuropathic disorders such as trembling, epilepsy and neuropathic pains associated and neurodegenerative diseases such as Parkinson's and Alzheimer diseases. Compounds, compositions and methods of the present invention are also particularly useful and efficient in alleviating neurological symptoms common to these neurological pathologies.

  本发明涉及用于治疗和/或预防神经性或非神经性通道病变方法的化合物和组合物，即专门由某些钙激活钾通道缺陷引起的病变。本发明所针对的特定神经通道病变和/或突触病包括特定的神经精神病理，尤其是脆性 X 综合征 (FXS)、安格曼综合征、威廉姆斯-伯伦综合征、自闭症、自闭症谱系障碍 (ASD)、听力障碍、史密斯-马吉尼斯综合征、普拉德-威利综合征、7q11.23 重复综合征、cri-du-chat 综合征，以及其他神经病理性疾病，如颤抖、癫痫和神经病理性疼痛，以及神经退行性疾病，如帕金森病和阿尔茨海默病。本发明的化合物、组合物和方法在缓解这些神经病变常见的神经症状方面也特别有用和有效。