(E)-5-Methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pentan-1-one O-(2-aminoethyl) oxime maleate | 61718-82-9

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 抗抑郁、躁狂药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-5-Methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pentan-1-one O-(2-aminoethyl) oxime maleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioic acid;2-[(Z)-[5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pentylidene]amino]oxyethanamine
• CAS: 61718-82-9
• 化学式: C19H25F3N2O6
• 分子量: 434.4
• InChiKey: LFMYNZPAVPMEGP-SHNAKOFWSA-N

物化性质

• 熔点：
  120-121.5 °C
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  可溶于水中

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.91
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2928000090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险标志：
  GHS02,GHS06,GHS08
• 危险性描述：
  H225,H301 + H311 + H331,H370
• 危险性防范说明：
  P210,P280,P302 + P352 + P312,P304 + P340 + P312,P370 + P378,P403 + P235

制备方法与用途

马来酸氟伏沙明 概述

马来酸氟伏沙明是一种薄膜衣片，去除包衣后显白色或类白色。

用途

该药物通过5HT4受体拮抗作用及选择性血清素再吸收抑制作用调节血清素的浓度，用于治疗抑郁症和主要抑郁症障碍。

药理作用

马来酸氟伏沙明是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂（SSRI），通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。与同类药物相比，其阻断5-HT再摄取的作用更强，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品几乎不对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取产生影响，并且没有与α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体结合所产生的不良反应，如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压。

不良反应

马来酸氟伏沙明常见的不良反应包括嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。

生物活性

Fluvoxamine maleate (MK-264) 是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。

靶点

Target	Value
5-HT

体外研究

Fluvoxamine 增加大鼠前额皮质和丘脑中 [5-HT] 的水平，也增加纹状体中 [DA] 的水平。此外，该药物可以通过脊柱5-HT2A/2C受体改善触觉异常性疼痛，并通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。

体内研究

• 在非结扎小鼠的爪压力测试中，Fluvoxamine maleate 表现出剂量依赖性的抗伤害感受。
• Fluvoxamine maleate 还诱导急性爪压力测试中的抗伤害作用，并且这种作用可以被5-HT3受体拮抗剂granisetron 拮抗。
• 在大鼠海马内侧前额叶皮质（mPFC）中，Fluvoxamine 以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。
• 在麻醉大鼠的海马CA1区中，Fluvoxamine 抑制长时程增强（LTP）。具体而言，30 mg/kg 的 Fluvoxamine 导致的 LTP 可被5-HT（1A）受体拮抗剂NAN-190 完全逆转。
• Fluvoxamine maleate 强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。
• Fluvoxamine maleate 和 Fluoxetine 盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用，IC50 分别为3.99μM和18.2μM。

文献信息

• USE OF CYTOCHROME P450 INHIBITORS FOR INHIBITING THE METABOLISM OF NITROGEN SUBSTITUTED ACRIDINE
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0659082B1

  公开（公告）日：2002-02-06
• US4085225A
  申请人：——

  公开号：US4085225A

  公开（公告）日：1978-04-18
• US5466696A
  申请人：——

  公开号：US5466696A

  公开（公告）日：1995-11-14