N^η-tert-butyloxycarbonyl-succinic acid monohydrazide | 104249-61-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: N^η-tert-butyloxycarbonyl-succinic acid monohydrazide
• 英文别名: 4-(N'-tert-butoxycarbonyl-hydrazino)-4-oxo-butyric acid；N^h-tert-butyloxycarbonyl-succinic acid monohydrazide；4-(2-(t-Butoxycarbonyl)hydrazineyl)-4-oxobutanoic acid；4-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]hydrazinyl]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 104249-61-8
• 化学式: C₉H₁₆N₂O₅
• 分子量: 232.236
• InChiKey: BKSZOIQNTGILRU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 N^η-tert-butyloxycarbonyl-succinic acid monohydrazide 在 N-甲基吗啉 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.5h， 以49.56%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  生物素和穿膜肽共同介导的乳腺癌靶向智能脂质体材料

  摘要：

  本发明公开了一种生物素和穿膜肽共同介导的乳腺癌靶向智能脂质体材料。该智能脂质体材料包括：1、将生物素修饰于PEG长链，通过酸敏感键与胆甾相连（通式Ⅰ，配体材料a）；2、将穿膜肽R8通过Michael加成反应与磷脂相连（式Ⅱ，配体材料b）。两个配体材料联合制备脂质体后，暴露在脂质体表面的生物素可特异性识别乳腺癌细胞表面过表达的SMVT转运体；待脂质体到达乳腺肿瘤部位后，腙键连接的PEG长链断裂离去，暴露出短链连接的R8介导穿膜入胞，实现强效治疗乳腺癌作用。该新型智能脂质材料可用于脂质体、纳米粒、胶束等在内的不同剂型，所制成的载紫杉醇脂质体具有强效的乳腺癌穿透性和治疗作用，拥有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN111166892A
• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 在 N-甲基吗啉 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 N^η-tert-butyloxycarbonyl-succinic acid monohydrazide
  参考文献：
  名称：

  生物素和穿膜肽共同介导的乳腺癌靶向智能脂质体材料

  摘要：

  本发明公开了一种生物素和穿膜肽共同介导的乳腺癌靶向智能脂质体材料。该智能脂质体材料包括：1、将生物素修饰于PEG长链，通过酸敏感键与胆甾相连（通式Ⅰ，配体材料a）；2、将穿膜肽R8通过Michael加成反应与磷脂相连（式Ⅱ，配体材料b）。两个配体材料联合制备脂质体后，暴露在脂质体表面的生物素可特异性识别乳腺癌细胞表面过表达的SMVT转运体；待脂质体到达乳腺肿瘤部位后，腙键连接的PEG长链断裂离去，暴露出短链连接的R8介导穿膜入胞，实现强效治疗乳腺癌作用。该新型智能脂质材料可用于脂质体、纳米粒、胶束等在内的不同剂型，所制成的载紫杉醇脂质体具有强效的乳腺癌穿透性和治疗作用，拥有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN111166892A

文献信息

• A hydrazide-anchored dendron scaffold for chemoselective ligation strategies
  作者：Liz O'Donovan、Paul A. De Bank

  DOI：10.1039/c4ob00870g

  日期：——

  We report the design and synthesis of a dendron scaffold, enabling the chemoselective decoration of target molecules with multiple copies of functional species, such as peptides,viaa hydrazone bond.

  我们报道了一种树枝状骨架的设计和合成，通过水合肼键实现了目标分子上多个功能物种（如肽类）的化学选择性修饰。
• 一种自聚型纳米诊疗系统及其制备方法和应 用
  申请人：四川大学

  公开号：CN111529721B

  公开（公告）日：2021-08-31

  本发明提供一种自聚型纳米诊疗系统，属于生物材料技术领域。所述纳米诊疗系统包括多个超顺磁四氧化三铁内核，分布在四氧化三铁内核表面带有功能性基团的亲水配体，部分或全部亲水配体的功能性基团通过修饰肿瘤微环境敏感的化学键键接化疗药物；所述四氧化三铁内核表面亲水配体的功能性基团能与其它四氧化三铁内核表面亲水配体的功能性基团发生静电吸附或化学键合。在肿瘤特定的微环境下，键接化疗药物的化学键断裂释放化疗药物，释放化疗药物后暴露的功能性基团能与另一个四氧化三铁内核表面的功能性基团反应，从而使多个四氧化三铁连接形成纳米团簇，达到在肿瘤部位T2磁共振信号特异性增强，化疗药物富集浓度提高和滞留时间延长的目的。
• Nucleophilic Catalysis of Hydrazone Formation and Transimination:  Implications for Dynamic Covalent Chemistry
  作者：Anouk Dirksen、Sjoerd Dirksen、Tilman M. Hackeng、Philip E. Dawson

  DOI：10.1021/ja067189k

  日期：2006.12.1

  accelerates hydrazone formation and transimination through nucleophilic catalysis. To demonstrate the method, unprotected peptides are reacted and then scrambled using a hydrazone reaction under conditions relevant for biological applications. The strong enhancement in the rate of hydrazone equilibration broadens the scope of this stable imine in the field of dynamic covalent chemistry.

  苯胺通过亲核催化加速腙的形成和转亚胺化。为了演示该方法，未受保护的肽发生反应，然后在与生物应用相关的条件下使用腙反应进行加扰。腙平衡速率的显着提高拓宽了这种稳定亚胺在动态共价化学领域的应用范围。
• [EN] CD206+ MACROPHAGE-SPECIFIC MOLECULAR IMAGING PROBE COMPOSITIONS AND METHODS AND THE NONINVASIVE QUANTIFICATION OF ARTERIAL WALL MACROPHAGE INFILTRATION IN HUMANS<br/>[FR] COMPOSITIONS DE SONDE MOLÉCULAIRE D'IMAGERIE SPÉCIFIQUE DES MACROPHAGES CD206+ ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS, ET QUANTIFICATION NON INVASIVE DE L'INFILTRATION DES MACROPHAGES DE LA PAROI ARTÉRIELLE CHEZ L'HUMAIN
  申请人：NAVIDEA BIOPHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018213808A1

  公开（公告）日：2018-11-22

  Described herein are compositions and methods for diagnosing, imaging, and quantifying non-calcified atherosclerotic plaque. Embodiments of compositions described herein comprise mannosylated dextran compounds along with other carbohydrate molecules comprising, for example, a diagnostic agent and a diagnostic moiety. The compounds and methods embodied herein produce superior localization and results for imaging, anatomically locating, and quantifying non-calcified atherosclerotic plaque.

  本文描述了一种诊断、成像和量化非钙化动脉粥样硬化斑块的组合物和方法。本文所述的组合物实施例包括甘露糖基化的右旋糖醇化合物，以及其他包括诊断试剂和诊断部分的碳水化合物分子。本文所述的化合物和方法能够产生更好的定位和成像结果，从而解剖定位和量化非钙化动脉粥样硬化斑块。
• Discovery of potent inhibitors of human β-tryptase from pre-equilibrated dynamic combinatorial libraries
  作者：Qian-Qian Jiang、Wilhelm Sicking、Martin Ehlers、Carsten Schmuck

  DOI：10.1039/c4sc02943g

  日期：——

  Pre-equilibrated combinatorial libraries based on multivalent peptide acyl hydrazones were used to find potent inhibitors of β-tryptase. The best inhibitors bind to the protein surface, and inhibit β-tryptase with nanomolar affinity (K_ica. 10 nM) and high selectivity in a reversible and non-competitive way.

  使用预平衡组合库，基于多价肽酰肼的方法，寻找抑制β-色氨酸酶的有效抑制剂。最佳的抑制剂与蛋白质表面结合，并以纳摩尔亲和力（K_i约为10纳摩尔）和高选择性以可逆和非竞争的方式抑制β-色氨酸酶。