1-(4-methoxy-3-pyridinyl)-1,2-hydrazinedicarboxylic acid 1,2-bis(1,1-dimethylethyl) ester | 1441755-28-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(4-methoxy-3-pyridinyl)-1,2-hydrazinedicarboxylic acid 1,2-bis(1,1-dimethylethyl) ester
• 英文别名: tert-butyl N-(4-methoxypyridin-3-yl)-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]carbamate
• CAS: 1441755-28-7
• 化学式: C₁₆H₂₅N₃O₅
• 分子量: 339.392
• InChiKey: RRDSRZDEZXHDQS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  90
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-methoxy-3-pyridinyl)-1,2-hydrazinedicarboxylic acid 1,2-bis(1,1-dimethylethyl) ester 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以99%的产率得到3-肼基-4-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  了解和中断 Fischer Azaindolization 反应

  摘要：

  报道了与 Fischer azaindolization 反应有关的实验和计算研究。这些研究解释了为什么除了肼取代基效应的起源之外，吡啶基肼在 Fischer 吲哚化反应中的反应性较差。此外，公开了 Fischer 氮杂吲哚化方法的一种间断变体，它提供了进入融合氮杂吲哚啉支架的合成入口。

  DOI：

  10.1021/jacs.7b07518
• 作为产物：
  描述：

  偶氮二甲酸二叔丁酯 、 4-甲氧基吡啶-3-硼酸 在 copper diacetate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以37%的产率得到1-(4-methoxy-3-pyridinyl)-1,2-hydrazinedicarboxylic acid 1,2-bis(1,1-dimethylethyl) ester
  参考文献：
  名称：

  了解和中断 Fischer Azaindolization 反应

  摘要：

  报道了与 Fischer azaindolization 反应有关的实验和计算研究。这些研究解释了为什么除了肼取代基效应的起源之外，吡啶基肼在 Fischer 吲哚化反应中的反应性较差。此外，公开了 Fischer 氮杂吲哚化方法的一种间断变体，它提供了进入融合氮杂吲哚啉支架的合成入口。

  DOI：

  10.1021/jacs.7b07518

文献信息

• [EN] Pyrazolopyrrolidine compounds<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLOPYRROLIDINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013080141A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The invention relates to compounds of formula (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  该发明涉及公式（I）所述的化合物，包括这些化合物的药物制剂，以及这些化合物在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中的用途和使用方法，以及包含这些化合物的组合物。
• Pyrazolopyrrolidine Compounds
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20140350010A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention relates to compounds of formula (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  本发明涉及公式（I）所描述的化合物，包括这些化合物的制药制剂，以及这些化合物在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中的使用和使用方法，以及包含这些化合物的组合物。
• PYRAZOLOPYRROLIDINE COMPOUNDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2785717B1

  公开（公告）日：2016-01-13
• US8969341B2
  申请人：——

  公开号：US8969341B2

  公开（公告）日：2015-03-03