L-norleucine methylamide | 264887-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-norleucine methylamide
• 英文别名: l-Norleucine n-methyl amide；(2S)-2-amino-N-methylhexanamide
• CAS: 264887-68-5
• 化学式: C₇H₁₆N₂O
• 分子量: 144.217
• InChiKey: LIWNVVQJSOCDPV-LURJTMIESA-N

物化性质

• 沸点：
  282.3±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.935±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-norleucine methylamide 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 20.0~25.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 3.0h， 生成 L-norleucyl-L-norleucine methylamide
  参考文献：
  名称：

  三肽基肽酶II的抑制剂。2.产生第一个使胆囊收缩素8失活的肽酶的新型先导抑制剂：肽酶抑制剂设计的策略。

  摘要：

  失活胆囊收缩素8（CCK-8）的肽酶是一种丝氨酸肽酶，已证明是三肽基肽酶II的膜结合同工型（EC 3.4.14.10）。它在Met-Gly键处裂解神经递质CCK-8硫酸盐，得到Asp-Tyr（SO（3）H）-Met-OH + Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH（2）。为了寻找该肽酶的可逆抑制剂，使用基于人工底物Ala-Ala-Phe-酰胺基甲基香豆素水解的荧光分析法来表征酶促结合亚位点。对具有各种烷基或芳基侧链的一系列二肽和三肽进行了研究，以确定可结合的体积并探讨疏水相互作用的可能性。根据这项初步研究，三肽Ile-Pro-Ile-OH（K（i）= 1 microM）和Ala-Pro-Ala-OH（K（i）= 3 microM）和二肽酰胺Val-Nvl-NHBu（K（ i）= 3 microM）作为线索出现。这些结构的比较导致Val-Pro-NHBu（K（i）= 0.57 micr

  DOI：

  10.1021/jm990226g
• 作为产物：
  描述：

  N-benzyloxycarbonyl-L-norleucine methylamide 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以99%的产率得到L-norleucine methylamide
  参考文献：
  名称：

  三肽基肽酶II的抑制剂。2.产生第一个使胆囊收缩素8失活的肽酶的新型先导抑制剂：肽酶抑制剂设计的策略。

  摘要：

  失活胆囊收缩素8（CCK-8）的肽酶是一种丝氨酸肽酶，已证明是三肽基肽酶II的膜结合同工型（EC 3.4.14.10）。它在Met-Gly键处裂解神经递质CCK-8硫酸盐，得到Asp-Tyr（SO（3）H）-Met-OH + Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH（2）。为了寻找该肽酶的可逆抑制剂，使用基于人工底物Ala-Ala-Phe-酰胺基甲基香豆素水解的荧光分析法来表征酶促结合亚位点。对具有各种烷基或芳基侧链的一系列二肽和三肽进行了研究，以确定可结合的体积并探讨疏水相互作用的可能性。根据这项初步研究，三肽Ile-Pro-Ile-OH（K（i）= 1 microM）和Ala-Pro-Ala-OH（K（i）= 3 microM）和二肽酰胺Val-Nvl-NHBu（K（ i）= 3 microM）作为线索出现。这些结构的比较导致Val-Pro-NHBu（K（i）= 0.57 micr

  DOI：

  10.1021/jm990226g

文献信息

• N-(ARYL/HETEROARYL) AMINO ACID DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME, AND METHODS FOR INHIBITING BETA-AMYLOID PEPTIDE RELEASE AND/OR ITS SYNTHESIS BY USE OF SUCH COMPOUNDS
  申请人：——

  公开号：US20010020097A1

  公开（公告）日：2001-09-06

  Disclosed are compounds which inhibit &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物，因此在治疗阿尔茨海默病方面具有用途。还公开了包括抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物，以及使用这种药物组合物预防和治疗阿尔茨海默病的方法。
• Methods and compounds for inhibiting beta-amyloid peptide release and/or its synthesis
  申请人：——

  公开号：US20030229024A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Disclosed are compounds which inhibit &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种抑制&bgr;-淀粉样肽释放和/或合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的用途。还公开了药物组合物，包括抑制&bgr;-淀粉样肽释放和/或合成的化合物，以及使用这样的药物组合物进行预防和治疗阿尔茨海默病的方法。
• N-(aryl/heteroaryl) amino acid derivatives, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
  申请人：Athena Neurosciences, Inc.

  公开号：US06495693B2

  公开（公告）日：2002-12-17

  Disclosed are compounds which inhibit &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

  本发明揭示了一些化合物，它们能够抑制&bgr;-淀粉样肽的释放和/或合成，因此具有治疗阿尔茨海默病的用途。同时，还揭示了包含抑制&bgr;-淀粉样肽释放和/或合成的化合物的制药组合物，以及使用这种制药组合物预防和治疗阿尔茨海默病的方法。
• 一种Cdc20小分子配体化合物及其降解剂的应用
  申请人：中国海洋大学

  公开号：CN117024390A

  公开（公告）日：2023-11-10

  本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种可结合细胞分裂周期蛋白20(Cdc20)的化合物及其组合物，具体公开了一种可以结合细胞分裂周期蛋白20(Cdc20)的化合物，所述化合物如(Ⅰ)所示；本发明所述的化合物可进一步成为靶向的蛋白降解剂、药物组合物，用于治疗或预防如被Cdc20激活APC复合物后促进细胞不正常分裂引起的疾病，其化合物对Cdc20结合能力较高。#imgabs0#
• US06096782
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——