5-氨基噻唑-4-甲酸甲酯 | 1239464-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 5-氨基噻唑-4-甲酸甲酯
• 英文名称: methyl 5-amino-1,3-thiazole-4-carboxylate
• 英文别名: methyl 5-aminothiazole-4-carboxylate
• CAS: 1239464-24-4
• 化学式: C₅H₆N₂O₂S
• 分子量: 158.181
• InChiKey: OTNJGCAOEGZZMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基噻唑-4-甲酸甲酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 methyl 2-bromo-5-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLECARBOXAMIDES AND PYRIDINECARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物，它们的组成以及使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200227A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴噻唑-4-羧酸甲酯 在 盐酸 、 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-氨基噻唑-4-甲酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF IL-12, IL-23 AND/OR IFN ALPHA RESPONSES
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDAZINE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE RÉPONSES IL-12, IL-23 ET/OU IFN ALPHA

  摘要：

  式I的化合物或其立体异构体或药用盐在调节IL-12、IL-23和/或IFNa方面具有用处，通过作用于Tyk-2引起信号传导抑制。式I的化合物适用于治疗炎症性或自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2018067432A1

文献信息

• [EN] PYRIDINEAMINE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDINEAMINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2016196244A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present disclosure describes pyridineamine compounds, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer, immune disorders and other diseases. Formula (I).

  本公开描述了吡啶胺化合物，以及它们的组成和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症、免疫紊乱和其他疾病。公式（I）。
• Inhibitors of Jun N-terminal kinase
  申请人：Sham Hing L.

  公开号：US08450363B2

  公开（公告）日：2013-05-28

  The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, Ca, Cb, Z, R5, W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

  本公开提供具有以下公式结构的c-Jun N末端激酶（JNK）抑制剂：或其盐或溶剂，其中环A、Ca、Cb、Z、R5、W和Cy在此定义。本公开还提供包括本公开化合物的药物组合物以及制备和使用本公开化合物和组合物的方法，例如，在治疗和预防各种疾病，如阿尔茨海默病方面的应用。
• INHIBITORS OF JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：SHAM Hing L.

  公开号：US20130072494A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, C a , C b , Z, R 5 , W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

  本公开提供了具有以下结构的c-Jun N端激酶（JNK）抑制剂： 或其盐或溶剂，其中环A、Ca、Cb、Z、R5、W和Cy在此被定义。本公开还提供了包括本公开化合物的药物组合物以及制备和使用本公开化合物和组合物的方法，例如，在治疗和预防各种疾病，如阿尔茨海默病中使用。
• Thiazolecarboxamides and pyridinecarboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US09200004B2

  公开（公告）日：2015-12-01

  The present disclosure describes thiazole and pyridine carboxamide derivatives, their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开说明书描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物，它们的组成和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并可用于治疗与Pim激酶活性相关的疾病，包括癌症和其他疾病。
• Inhibitors of Jun N-Terminal Kinase
  申请人：Sham Hing L.

  公开号：US20100331335A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, C a , C b , Z, R 5 , W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

  本公开提供抑制c-Jun N-末端激酶（JNK）的抑制剂，其结构符合以下公式：其中环A、Ca、Cb、Z、R5、W和Cy在此定义。本公开还提供包括本公开化合物的药物组合物以及制备和使用本公开化合物和组合物的方法，例如在治疗和预防各种疾病，如阿尔茨海默病中的应用。