马来酸多潘立酮 | 83898-65-1

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 中文名称: 马来酸多潘立酮
• 中文别名: 多潘立酮(吗丁啉)；5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1,3-二氢苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢苯并咪唑-2-酮马来酸盐；多潘立酮马来酸盐
• 英文名称: 5-Chloro-1-(1-(3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)propyl)piperidin-4-yl)-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one maleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioate;6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-3-ium-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-1-ium-2-one
• CAS: 83898-65-1；99497-03-7
• 化学式: C26H28ClN5O6
• 分子量: 542.0
• InChiKey: OAUUYDZHCOULIO-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.06
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2942000000
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1,3-二氢苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢苯并咪唑-2-酮马来酸盐是一种外周多巴胺受体拮抗剂，能够促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，加快胃排空，并增强胃窦和十二指肠的运动。此外，它还能协调幽门的收缩，同时加强食道的蠕动及食道下端括约肌的张力。

由于该药物对血脑屏障的渗透性较差，因此几乎不对脑内的多巴胺受体产生拮抗作用，从而避免了精神和中枢神经系统方面的副作用。

文献信息

• MANUFACTURING METHOD AND APPARATUS OF ULTRAFINE PARTICLES HAVING UNIFORM PARTICLE SIZE DISTRIBUTION
  申请人：Hwang Sung Joo

  公开号：US20110200678A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to a novel technology for forming fine particles with a size of 0.02˜3 microns from a solid that can be dissolved in a liquid solvent and is not decomposed by heat. The particle preparation technology according to the present invention may be applicable to the fields of food, cosmetics, biopolymer, polymer compositions, and pharmaceuticals.

  本发明涉及一种新型技术，用于从可溶于液体溶剂且不会被热分解的固体中形成粒径为0.02〜3微米的细小颗粒。本发明的颗粒制备技术可适用于食品、化妆品、生物聚合物、聚合物组合物和制药等领域。
• Use of selected CGRP-antagonists in combination with other antimigraine drugs for the treatment of migraine
  申请人：RUDOLF Klaus

  公开号：US20060142273A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to a process for the treatment or prevention of indications which are selected from among the group comprising headaches, migraine and cluster headaches, this process comprising the joint administration of a therapeutically effective amount of a selected CGRP antagonist (A), a physiologically acceptable salt thereof or a hydrate of the salt and a therapeutically effective amount of a second or third active anti-migraine medicament (B), particularly sumatriptan, zolmitriptan or dihydroergotamine or a physiologically acceptable salt thereof, and to the corresponding pharmaceutical compositions and the preparation thereof.

  本发明涉及一种治疗或预防头痛、偏头痛和群集性头痛等症状的方法，该方法包括联合给予所选的CGRP拮抗剂（A）的治疗有效量、其生理上可接受的盐或盐的水合物，以及第二或第三种活性抗偏头痛药物（B）的治疗有效量，特别是舒马曲普坦、左米曲普坦或麦角酸二氢麦角胺或其生理上可接受的盐，并涉及相应的制药组合物和其制备方法。
• FMO3 inhibitors for treating pain
  申请人：Akron Molecules GmbH

  公开号：EP2674161A1

  公开（公告）日：2013-12-18

  The present invention relates to new therapies to treat pain and related diseases, as well as pharmaceutical compounds for use in said therapies.

  本发明涉及治疗疼痛和相关疾病的新疗法，以及用于上述疗法的药物化合物。
• Deuterated domperidone compositions, methods, and preparation
  申请人：CINRX PHARMA, LLC

  公开号：US10266516B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  Deuterated domperidone compositions, methods of synthesis, methods of use, and dosing formulations providing beneficial safety and other effects.

  氘代多潘立酮组合物、合成方法、使用方法和剂量配方，可提供有益的安全性和其他效果。
• Pharmaceutical formulation for the production of rapidly disintegrating tablets
  申请人：Kolter Karl

  公开号：US10406105B2

  公开（公告）日：2019-09-10

  Pharmaceutical formulation in the form of agglomerates comprising A) an excipient content composed of a) 60-97% by weight of sugar or sugar alcohols, b) 1-25% by weight of a disintegrant, c) 1-15% by weight of water-insoluble, film-forming polymers d) 0-15% by weight of water-soluble polymers and e) 0-15% by weight of further pharmaceutically customary excipients the total of the components a) to e) being 100% by weight, and B) at least one active ingredient.

  团块状药物制剂，包括 A) 辅料成分包括 a) 60-97% （按重量计）的糖或糖醇、 b) 1-25% （重量百分比）的崩解剂、 c) 1-15%（重量百分比）的水不溶性成膜聚合物 d) 0-15% （重量百分比）的水溶性聚合物和 e) 0-15%（重量百分比）的其他药用辅料，a)至 e)组分的总重量为 100%、 和 B) 至少一种活性成分。