Ethyl 5-[5-(3-{[1-({[tert-butyl (dimethyl)silyl]oxy}methyl)cyclobutyl]oxy}-5-[(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)carbamoyl]phenoxy)pyrazin-2-yl]-1,2,4-oxadiazole-3-carboxylate | 1310809-00-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Ethyl 5-[5-(3-{[1-({[tert-butyl (dimethyl)silyl]oxy}methyl)cyclobutyl]oxy}-5-[(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)carbamoyl]phenoxy)pyrazin-2-yl]-1,2,4-oxadiazole-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 5-[5-[3-[1-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]cyclobutyl]oxy-5-[(1-methylpyrazol-3-yl)carbamoyl]phenoxy]pyrazin-2-yl]-1,2,4-oxadiazole-3-carboxylate
• CAS: 1310809-00-7
• 化学式: C₃₁H₃₉N₇O₇Si
• 分子量: 649.779
• InChiKey: AZXCCXHRQZZEOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  166
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 5-[5-(3-{[1-({[tert-butyl (dimethyl)silyl]oxy}methyl)cyclobutyl]oxy}-5-[(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)carbamoyl]phenoxy)pyrazin-2-yl]-1,2,4-oxadiazole-3-carboxylate 在 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-[5-(3-{[1-(hydroxymethyl)cyclobutyl]oxy}-5-[(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)carbamoyl]phenoxy)pyrazin-2-yl]-N-methyl-1,2,4-oxadiazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  BENZAMIDE COMPOUND

  摘要：

  提供一种作为GK激活剂有用的化合物。本发明人对具有GK激活作用的化合物进行了研究，这些化合物被认为是治疗糖尿病、2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及由上述疾病引起的相关疾病的药物组合的有效成分，并且结果表明，本发明的苯甲酰胺化合物具有出色的GK激活作用，从而完成了本发明。换句话说，本发明的苯甲酰胺化合物具有GK激活作用，可用作预防和/或治疗糖尿病、2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及由上述疾病引起的相关疾病的药剂。

  公开号：

  EP2511265A1

文献信息

• BENZAMIDE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2511265A1

  公开（公告）日：2012-10-17

  [Problem] A compound which is useful as a GK activator is provided. [Means for Solution] The present inventors have conducted studies on compounds having a GK activating action, which are promising as active ingredients of pharmaceutical compositions for the treatment of diabetes, type 2 diabetes mellitus, obesity, metabolic syndrome and related diseases caused by the aforementioned diseases, and as a result, they have confirmed that a benzamide compound of the present invention has an excellent GK activating action, thereby completing the present invention. That is, the benzamide compound of the present invention has a GK activating action and can be used as an agent for preventing and/or treating diabetes, type 2 diabetes mellitus, obesity, metabolic syndrome, and related diseases caused by the aforementioned diseases.

  提供一种作为GK激活剂有用的化合物。本发明人对具有GK激活作用的化合物进行了研究，这些化合物被认为是治疗糖尿病、2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及由上述疾病引起的相关疾病的药物组合的有效成分，并且结果表明，本发明的苯甲酰胺化合物具有出色的GK激活作用，从而完成了本发明。换句话说，本发明的苯甲酰胺化合物具有GK激活作用，可用作预防和/或治疗糖尿病、2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及由上述疾病引起的相关疾病的药剂。