5-氯-4-茚满醇 | 90649-72-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 5-氯-4-茚满醇
• 中文别名: 2-己酮,4-羟基-,(4R)-(9CI)
• 英文名称: 5-chloro-2,3-dihydro-1H-inden-4-ol
• 英文别名: 5-Chlor-indan-4-ol；5-chloro-indan-4-ol
• CAS: 90649-72-2
• 化学式: C₉H₉ClO
• mdl: MFCD18808863
• 分子量: 168.623
• InChiKey: DZIXCCOAPHFUNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯-4-茚满醇 在 tin(II) chloride dihdyrate 、 硝酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 7-amino-5-chloroindan-4-ol
  参考文献：
  名称：

  NOVEL THYROID HORMONE ß RECEPTOR AGONIST

  摘要：

  本申请提供具有更好活性、选择性或安全性的新型甲状腺激素β受体激动剂，其由式(I)表示，并用于预防或治疗与β受体激动剂作用相关的疾病。这些疾病包括但不限于肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病、肝病(脂肪肝、NASH、NAFLD等)、心血管疾病(动脉粥样硬化等)、甲状腺疾病(甲状腺功能减退症、甲状腺癌等)。

  公开号：

  EP4159723A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2-甲氧基苯甲醛 在 三乙基硅烷 、 甲酸 、 三溴化硼 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 5-氯-4-茚满醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] THYROID HORMONE RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'HORMONE THYROÏDIENNE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文描述了用于治疗与甲状腺激素受体活性相关的疾病、疾病或疾病的方法和组合物。本文披露的方法和组合物包括至少使用一种甲状腺激素受体激动剂。

  公开号：

  WO2019240938A1

文献信息

• Novel Compounds
  申请人：Chhipa Laxmikant

  公开号：US20100168110A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention discloses a novel thyroid like compounds of formula (I), wherein R 1 R 2 , R 3 , R 4 and Z are as defined in the specification, method for its preparation, composition containing such compounds and use of such compounds and composition as medicament. Further, compounds of formula (I) has significantly low binding affinity to thyroid receptors and thus considerably devoid of thyrotoxic effects. The invention also relates to the use of the compound of formula (I) for the preparation of a medicament for treating various disease conditions such as obesity, dyslipidemia, metabolic syndrome and co-morbidities associated with metabolic syndrome.

  本发明公开了一种新型的甲状腺类似化合物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3、R4和Z如规范中所定义，以及其制备方法、含有这种化合物的组合物和这种化合物及组合物作为药物的用途。此外，化合物的化学式（I）具有与甲状腺受体显著低的结合亲和力，因此在很大程度上缺乏甲状腺毒性作用。该发明还涉及将化学式（I）的化合物用于制备用于治疗肥胖、血脂异常、代谢综合征以及与代谢综合征相关的合并症等各种疾病状况的药物。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF PD1/PD-L1 INTERACTION/ACTIVATION<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INTERACTION/ACTIVATION DE PD1/PD-L1
  申请人：JUBILANT BIOSYS LTD

  公开号：WO2019175897A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  The compounds of Formula I is described herein along with their polymorphs, stereoisomers, tautomers, prodrugs, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds described herein, their polymorphs, stereoisomers, tautomers, prodrugs, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof are bicyclic compounds that are inhibitors of PD-1/PD-L1 interaction/activation.

  本文描述了公式I的化合物及其多晶形态、立体异构体、互变异构体、前药、溶剂合物和其药用可接受盐。本文描述的化合物及其多晶形态、立体异构体、互变异构体、前药、溶剂合物和其药用可接受盐是抑制PD-1/PD-L1相互作用/激活的双环化合物。
• Compounds of azetidine and pyrrolidin
  申请人：Akzo Nobel N.V.

  公开号：US06403573B1

  公开（公告）日：2002-06-11

  The invention relates to a compound having formula (I) wherein A is an optionally unsaturated 5- or 6-membered ring, which may comprise a heteroatom selected from N,O and S and which may be substituted with oxo or (1-6C) alkyl; R1, R2 and R3 are independently H, (1-6C) alkyl, (1-6C) alkoxy,(1-6C) alkoxy-(1-6C) alkyl, carbo(1-6C) alkoxy or halogen; X is O or S; and n is 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the exception of 3-(naphth-1-yl-oxy)-pyrrolidin and 3-(5,6,7,8-tetrahydro-napth-1-yl-oxy)-pyrrolidin. The compounds of the invention have antidepressant activity and can be used in treating or preventing serotonin-related diseases.

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物，其中A是可选的不饱和5或6元环，可能包含从N，O和S中选择的杂原子，并且可能用氧代或（1-6C）烷基取代; R1，R2和R3分别为H，（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基，（1-6C）烷氧基-（1-6C）烷基，羧基（1-6C）烷氧基或卤素; X为O或S; n为1或2; 或其药学上可接受的盐，但不包括3-（萘-1-氧基）-吡咯烷和3-（5,6,7,8-四氢萘-1-氧基）-吡咯烷。本发明的化合物具有抗抑郁活性，并可用于治疗或预防与血清素相关的疾病。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Chhipa Laxmikant

  公开号：US20120202816A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention discloses a novel thyroid like compounds of formula (I), wherein R 1 R 2 , R 3 , R 4 and Z are as defined in the specification, method for its preparation, composition containing such compounds and use of such compounds and composition as medicament. Further, compounds of formula (I) has significantly low binding affinity to thyroid receptors and thus considerably devoid of thyrotoxic effects. The invention also relates to the use of the compound of formula (I) for the preparation of a medicament for treating various disease conditions such as obesity, dyslipidemia, metabolic syndrome and co-morbidities associated with metabolic syndrome.

  本发明揭示了一种新型的类甲状腺化合物，其化学式为（I），其中R1R2、R3、R4和Z的定义如规范中所述，以及其制备方法、含有该类化合物的组合物以及该类化合物和组合物作为药物的用途。此外，化合物（I）具有显著低的甲状腺受体结合亲和力，因此明显缺乏甲状腺毒性作用。本发明还涉及将化合物（I）用于制备治疗肥胖、血脂异常、代谢综合征和与代谢综合征相关的共病症的药物的用途。
• Thyroid like compounds
  申请人：Torrent Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：US08143424B2

  公开（公告）日：2012-03-27

  A novel thyroid like compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and Z are as defined in the specification, method for its preparation, composition and use thereof. Further, compounds of formula (I) has significantly low binding affinity to thyroid receptors and thus considerably devoid of thyrotoxic effects. The invention also relates to the use of the compound of formula (I) for the preparation of a medicament for treating various disease conditions including obesity, dyslipidemia, metabolic syndrome and co-morbidities associated with metabolic syndrome.

  一种具有式（I）的新型甲状腺类似物，其中R1、R2、R3、R4和Z如规范中所定义，其制备方法、组合物和使用方法。此外，式（I）化合物与甲状腺受体的结合亲和力显著降低，因此极少具有甲状腺毒性作用。本发明还涉及使用式（I）化合物制备药物，用于治疗包括肥胖、血脂异常、代谢综合征以及与代谢综合征相关的共病症等各种疾病条件。