(E)-3-(3-chlorophenyl)-N-(2-oxoethyl)prop-2-enamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-3-(3-chlorophenyl)-N-(2-oxoethyl)prop-2-enamide
• 化学式: C₁₁H₁₀ClNO₂
• 分子量: 223.65
• InChiKey: HJEASZJINZDXIV-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] KLF5 MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE KLF5
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2014018859A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The invention provides potent inhibitors of small molecule inhibitors of Krüppel-like factor 5 (KLF5) expression. Compounds of the invention are small molecule inhibitors of KLF5 expression which can be effective delay or prevent colon cancer onset, halt growth of existing tumors, and/or decrease reoccurrence. The compounds can be effective vs. many tumor types whose progression is in part mediated by KLF5, including colorectal cancers. Lowering KLF5 levels with an inhibitor of this invention may also impact other disease states, including diabetes, obesity, lipid homeostasis, cardiovascular disease, and arthritis.

  该发明提供了对Krüppel-like因子5（KLF5）表达的小分子抑制剂。该发明的化合物是KLF5表达的小分子抑制剂，可以有效延缓或预防结肠癌的发生，阻止现有肿瘤的生长，并/或减少复发。这些化合物可以有效对抗许多部分通过KLF5介导的肿瘤类型的发展，包括结直肠癌。使用本发明的抑制剂降低KLF5水平也可能影响其他疾病状态，包括糖尿病、肥胖、脂质稳态、心血管疾病和关节炎。