4-[7-tert-Butylaminomethyl)-2-(4-fluorophenyl)imidazo-[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-ylamine | 480459-12-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-[7-tert-Butylaminomethyl)-2-(4-fluorophenyl)imidazo-[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-ylamine
• 英文别名: 4-[7-[(tert-butylamino)methyl]-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-amine
• CAS: 480459-12-9
• 化学式: C₂₂H₂₃FN₆
• 分子量: 390.463
• InChiKey: FZGBXZFHFFMTQC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-7-carbaldehyde 、 叔丁胺 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以37%的产率得到4-[7-tert-Butylaminomethyl)-2-(4-fluorophenyl)imidazo-[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  咪唑并吡啶抗球虫剂的合成和生物活性：第二部分。

  摘要：

  球虫病是家禽业发病率和死亡率的主要原因。艾美球虫属的原生动物寄生虫侵入禽类宿主的肠壁，引起组织病理学，体重增加不良，在某些情况下甚至导致死亡。对当前抗球虫药的耐药性促使人们寻找对艾美尔球虫具有强大的体外和体内活性的新治疗剂。最近，我们报道了强效咪唑并[1,2-a]吡啶抗球虫药的合成和生物活性。抗寄生虫活性是由于抑制了寄生虫特异性cGMP依赖性蛋白激酶（PKG）。在这项研究中，我们报告了第二套此类化合物的合成和抗球虫活性，重点是在咪唑并吡啶7位胺侧链的衍生化。从这个系列中 几种化合物显示出亚纳摩尔的体外活性和商业水平的体内活性。但是，这些化合物的潜在遗传毒性使它们无法进一步开发。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2007.09.013

文献信息

• US7196095B2
  申请人：——

  公开号：US7196095B2

  公开（公告）日：2007-03-27
• Synthesis and biological activity of imidazopyridine anticoccidial agents: Part II
  作者：Andrew Scribner、Richard Dennis、Shuliang Lee、Gilles Ouvry、David Perrey、Michael Fisher、Matthew Wyvratt、Penny Leavitt、Paul Liberator、Anne Gurnett、Chris Brown、John Mathew、Donald Thompson、Dennis Schmatz、Tesfaye Biftu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2007.09.013

  日期：2008.6

  to current anticoccidials has prompted the search for new therapeutic agents with potent in vitro and in vivo activity against Eimeria. Recently, we reported the synthesis and biological activity of potent imidazo[1,2-a]pyridine anticoccidial agents. Antiparasitic activity is due to inhibition of a parasite specific cGMP-dependent protein kinase (PKG). In this study, we report the synthesis and anticoccidial

  球虫病是家禽业发病率和死亡率的主要原因。艾美球虫属的原生动物寄生虫侵入禽类宿主的肠壁，引起组织病理学，体重增加不良，在某些情况下甚至导致死亡。对当前抗球虫药的耐药性促使人们寻找对艾美尔球虫具有强大的体外和体内活性的新治疗剂。最近，我们报道了强效咪唑并[1,2-a]吡啶抗球虫药的合成和生物活性。抗寄生虫活性是由于抑制了寄生虫特异性cGMP依赖性蛋白激酶（PKG）。在这项研究中，我们报告了第二套此类化合物的合成和抗球虫活性，重点是在咪唑并吡啶7位胺侧链的衍生化。从这个系列中 几种化合物显示出亚纳摩尔的体外活性和商业水平的体内活性。但是，这些化合物的潜在遗传毒性使它们无法进一步开发。