8-chloro-3-methoxy-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-benz[b]azepine | 144066-30-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 8-chloro-3-methoxy-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-benz[b]azepine
• 英文别名: 8-Chloro-2,5-dioxo-3-methoxy-1H-benz[b]azepine；8-Chloro-3-methoxy-1H-1-benzazepine-2,5-dione
• CAS: 144066-30-8
• 化学式: C₁₁H₈ClNO₃
• 分子量: 237.642
• InChiKey: JKMOBOHXNLDVPW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  455.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chloro-3-methoxy-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-benz[b]azepine 在 sodium acetate 、 一氯化碘 作用下， 以 四氢呋喃 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 8-Chloro-4-iodo-3-methoxy-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-benz[b]azepine
  参考文献：
  名称：

  Substituted nitrogen heterocycles

  摘要：

  NMDA受体复合物上的拮抗剂，这些拮抗剂是苯并[b]噻唑酮，在3位具有羟基、烷氧基或氨基取代基，4位具有烯基、炔基、芳基或杂环芳基取代基，用于治疗中风和/或其他神经退行性疾病。

  公开号：

  US05502048A1
• 作为产物：
  描述：

  碳酸氢钠 、 7-chloro-2-methoxy-1,4-naphthoquinone 在 三氟甲磺酸 作用下， 生成 1H-benzo[b]azepine 、 8-chloro-3-methoxy-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-benz[b]azepine
  参考文献：
  名称：

  Substituted nitrogen heterocycles

  摘要：

  NMDA受体复合物上的拮抗剂，这些拮抗剂是苯并[b]噻唑酮，在3位具有羟基、烷氧基或氨基取代基，4位具有烯基、炔基、芳基或杂环芳基取代基，用于治疗中风和/或其他神经退行性疾病。

  公开号：

  US05502048A1

文献信息

• Substituted nitrogen heterocycles
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05502048A1

  公开（公告）日：1996-03-26

  Antagonists at the NMDA receptor complex which are benz b!azepines having a hydroxy, alkoxy or amino substituent at the 3-position and a 4-position alkenyl, alkynyl, aryl or heteroaryl substituent for treatment of stroke and/or other neurodegenerative disorders.

  NMDA受体复合物上的拮抗剂，这些拮抗剂是苯并[b]噻唑酮，在3位具有羟基、烷氧基或氨基取代基，4位具有烯基、炔基、芳基或杂环芳基取代基，用于治疗中风和/或其他神经退行性疾病。
• Therapeutic benzazapine compounds
  申请人：Imperial Chemical Industries, PLC

  公开号：US05446039A1

  公开（公告）日：1995-08-29

  A method for the treatment of neurological disorders, comprising administering to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound of formula I or of formula II (formulae set out on pages following the Examples), wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are independently selected from: hydrogen, (1-3C)perfluoroalkyl, halo, nitro and cyano; R.sup.5 is a (1-5C)alkyl group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided are compounds and pharmaceutical compositions suitable for the treatment of neurological disorders.

  一种治疗神经系统疾病的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物中投与公式I或公式II化合物的有效量（公式见示例后的页面），其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4分别选自：氢，（1-3C）全氟烷基，卤素，硝基和氰基；R.sup.5是（1-5C）烷基；或其药学上可接受的盐。还提供了适用于治疗神经系统疾病的化合物和制药组合物。
• Therapeutic compositions
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05654295A1

  公开（公告）日：1997-08-05

  Benz[b]azepine compounds, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment of neurological disorders utilizing them.

  苯并[b]氮杂环化合物，包含它们的制药组合物以及利用它们治疗神经系统疾病的方法。
• THERAPEUTIC BENZAZEPINE COMPOUNDS
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0517876A1

  公开（公告）日：1992-12-16
• 2,5-DIOXO-2,5-DIHYDRO-1H-BENZ b]AZEPINES AS NMDA RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0644878A1

  公开（公告）日：1995-03-29