1H-benzo[b]azepine | 264-54-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 1H-benzo[b]azepine
• 英文别名: 1H-benzazepine；benzoazepine；benzazepine；benz[b]azepine；1benzazepine；1H-1-benzazepine
• CAS: 264-54-0
• 化学式: C₁₀H₉N
• mdl: MFCD03789640
• 分子量: 143.188
• InChiKey: DQFQCHIDRBIESA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-benzo[b]azepine 在 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 以2.9 g (96%)的产率得到1-formyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo-[3,2,1-jk]-1-benzazepine
  参考文献：
  名称：

  1,7-annelated indolecarboxylic acid esters and -amides

  摘要：

  本发明涉及新的1,7-环化的吲哚羧酸酯和酰胺，其一般式为2，##STR1## 其中符号在规范中给出了含义。这些化合物及其盐是非常强大和选择性的“神经元”5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂，可用于治疗由这些受体过度刺激引起的症状。

  公开号：

  US04985420A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氧代-4-苯基丁酸 以 乙醇 为溶剂， 以60%的产率得到1H-benzo[b]azepine
  参考文献：
  名称：

  [2,5-Dihydro 5-phenyl-2-oxo-3-furanyl]amines

  摘要：

  本发明涉及公式##STR1##中的化合物，其中R.sub.c是羧基，酯化羧基或酰胺化羧基; R.sub.2是氢或较低的烷基，或与R.sub.a和R.sub.b及其之间的原子结合形成融合环##STR2##并且R.sub.a是甲基且R.sub.b是##STR3##或R.sub.2和R.sub.b及其之间的原子形成一个基团##STR4##，其中R.sub.3和R.sub.4要么都是氢，要么一起是丙烯，丁烯，或与它们连接的两个原子形成苯环。公开了其制造和在生产血管紧张素转换酶抑制剂中的用途。

  公开号：

  US04918187A1
• 作为试剂：
  描述：

  6-chloro-7,8-dimethoxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine 、 potassium carbonate 、 3-溴丙烯 、 三溴化硼 在 乙酸乙酯 、 水 、 oil 、 1H-benzo[b]azepine 、 二氯甲烷 、 crude product 、 异丙醇 、 乙醚 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 3.75h， 以to give 1.25 g (52%) of white 3-allyl-6-chloro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrobromide的产率得到6-氯-2,3,4,5-四氢-1-苯基-3-(2-丙烯-1-基)-1H-3-苯并氮杂卓-7,8-二醇氢溴酸盐(1:1)
  参考文献：
  名称：

  6-Halo-3-lower

  摘要：

  结构中在3或N位替代有较低烷基的6-卤代-7,8-二羟基-1-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶具有强大且通常特异的抗帕金森病活性，通过它们的中枢多巴胺能作用。该系列的先导化合物是6-氯-3-甲基-1-苯基-7,8-二羟基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶，作为其盐，如盐酸盐、溴化盐或甲磺酸盐。

  公开号：

  US04192872A1

文献信息

• [EN] DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF JAK<br/>[FR] COMPOSÉS DE DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMME INHIBITEURS DE JAK
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2010144486A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Disclosed are JAK inhibitors of formula (I) where G1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture which contain the compounds, methods and materials for making the compounds, and methods of using the compounds to treat diseases, disorders, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other diseases, disorders or conditions associated with JAK.

  揭示了式(I)的JAK抑制剂，其中G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在规范中定义。还披露了含有这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造物品，制备这些化合物的方法和材料，以及使用这些化合物治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、紊乱和症状的方法，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他与JAK相关的疾病、紊乱或症状。
• [EN] ANTHELMINTIC AGENTS AND THEIR USE<br/>[FR] AGENTS ANTHELMINTIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：INTERVET INT BV

  公开号：WO2010115688A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  This invention is directed to compounds and salts that are generally useful as anthelmintic agents or as intermediates in processes for making anthelmintic agents. This invention also is directed to processes for making the compounds and salts, pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds and salts, uses of the compounds and salts to make medicaments, and treatments comprising the administration of the compounds and salts to animals in need of the treatments.

  这项发明涉及一般用作驱虫剂或作为制备驱虫剂的中间体的化合物和盐。这项发明还涉及制备这些化合物和盐的方法，包括这些化合物和盐的药物组合物和试剂盒，使用这些化合物和盐制备药物，以及将这些化合物和盐用于需要治疗的动物的治疗方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING TOLVAPTAN INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES DE TOLVAPTAN
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2012046244A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  The present invention provides a novel process for the preparation of 7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-5-one. The present invention also provides an improved process for the preparation of 7-chloro-1-(2-methyl-4-nitrobenzoyl)-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine. The present invention further provides an improved process for the preparation of 7-chloro-1-[2-methyl-4-[(2-methylbenzoyl)amino]benzoyl]-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine.

  本发明提供了一种新型的制备7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并哌啶-5-酮的方法。本发明还提供了一种改进的制备7-氯-1-(2-甲基-4-硝基苯甲酰)-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并哌啶的方法。本发明还提供了一种改进的制备7-氯-1-[2-甲基-4-[(2-甲基苯甲酰)氨基]苯甲酰]-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并哌啶的方法。
• Diamine derivatives
  申请人：Ohta Toshiharu

  公开号：US20050020645A1

  公开（公告）日：2005-01-27

  A compound represented by the general formula (1): Q 1 -Q 2 -T 0 -N(R 1 )-Q 3 -N(R 2 )-T 1 -Q 4 (1) wherein R 1 and R 2 are hydrogen atoms or the like; Q 1 is a saturated or unsaturated, 5- or 6-membered cyclic hydrocarbon group which may be substituted, or the like; Q 2 is a single bond or the like; Q 3 is a group in which Q 5 is an alkylene group having 1 to 8 carbon atoms, or the like; and T 0 and T 1 are carbonyl groups or the like; a salt thereof, a solvate thereof, or an N-oxide thereof. The compound is useful as an agent for preventing and/or treating cerebral infarction, cerebral embolism, myocardial infarction, angina pectoris, pulmonary infarction, pulmonary embolism, Buerger's disease, deep venous thrombosis, disseminated intravascular coagulation syndrome, thrombus formation after valve or joint replacement, thrombus formation and reocclusion after angioplasty, systemic inflammatory response syndrome (SIRS), multiple organ dysfunction syndrome (MODS), thrombus formation during extracorporeal circulation, or blood clotting upon blood drawing.

  通用式（1）表示的化合物： Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4（1） 其中R1和R2是氢原子或类似物；Q1是饱和或不饱和的、5-或6-成员环烃基，可以被取代，或类似物；Q2是单键或类似物；Q3是一个基团，其中Q5是具有1至8个碳原子的烷基基团，或类似物；T0和T1是羰基团或类似物；其盐、溶剂合物或N-氧化物。 该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗死、肺栓塞、布尔格病、深静脉血栓形成、弥散性血管内凝血综合征、瓣膜或关节置换后的血栓形成、血管成形术后的血栓形成和再闭塞、全身性炎症反应综合征（SIRS）、多器官功能障碍综合征（MODS）、体外循环期间的血栓形成，或抽血时的血液凝结。
• Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05512563A1

  公开（公告）日：1996-04-30

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水而表现出的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。