2-(chloromethyl)-4-ethyloxazole | 224441-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(chloromethyl)-4-ethyloxazole
• 英文别名: 2-(Chloromethyl)-4-ethyl-1,3-oxazole
• CAS: 224441-76-3
• 化学式: C₆H₈ClNO
• mdl: MFCD19233149
• 分子量: 145.589
• InChiKey: PFVJIYLUKRACDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(chloromethyl)-4-ethyloxazole 在 对甲苯磺酸 、 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 、 乙腈 、 正丁醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-(1-ethyl-1H-indazol-5-yl)-3-(4-ethyloxazol-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF PASK
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES POUR L'INHIBITION DE PASK

  摘要：

  本文披露了新的杂环化合物和组合物，以及它们作为药物治疗疾病的应用。还提供了抑制PAS激酶（PASK）在人类或动物主体中活性的方法，用于治疗疾病，如糖尿病。

  公开号：

  WO2014066795A1
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-N-(1-formylpropyl)acetamide 在 三氯氧磷 作用下， 反应 2.0h， 以28%的产率得到2-(chloromethyl)-4-ethyloxazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF PASK
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES POUR L'INHIBITION DE PASK

  摘要：

  本文披露了新的杂环化合物和组合物，以及它们作为药物治疗疾病的应用。还提供了抑制PAS激酶（PASK）在人类或动物主体中活性的方法，用于治疗疾病，如糖尿病。

  公开号：

  WO2014066795A1

文献信息

• [EN] 5-(1 H-BENZO[D]IMIDAZO-2-YL)-PYRIDIN-2-AMINE AND 5-(3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDIN-6-YL)-PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES AS C-MYC AND P300/CBP HISTONE ACETYLTRANSFERASE INHIBITORS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-(1 H-BENZO[D]IMIDAZO-2-YL)-PYRIDIN-2-AMINE ET DE 5-(3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDIN-6-YL)-PYRIDIN-2-AMINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE ACÉTYLTRANSFÉRASE DE C-MYC ET P300/CBP POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019049061A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The invention is directed to substituted 5-(1H-benzo[d]imidazo-2-yl)- pyridin-2-amine and 5-(3H-imidazo[4,5-b]pyridin-6-yl)-pyridin-2-amine derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (lb) wherein R', R2', R3', R4', Rs', R6', R7', and X1' are as defined herein; or a salt thereof including a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention decrease MYC protein (c-MYC) in cells and/or inhibit p300/CBP histone acetyltransferase and can be useful in the treatment of cardiac hypertrophy, diabetes, obesity & nonalcoholic fatty liver disease, HIV, polycystic kidney disease, inflammatory diseases, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, multiple sclerosis, cancer and pre-cancerous syndromes, and diseases associated with dysregulation of Myc or inhibition of p300/CBP histone acetyltransferase. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention still further discloses methods of reducing MYC protein (c-MYC) in cells and inhibiting p300/CBP histone acetyltransferase activity, and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及取代的5-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-吡啶-2-胺和5-(3H-咪唑[4,5-b]吡啶-6-基)-吡啶-2-胺衍生物。具体而言，本发明涉及根据公式(lb)的化合物，其中R'、R2'、R3'、R4'、Rs'、R6'、R7'和X1'按本说明书中定义；或其盐，包括药用可接受的盐。本发明的化合物能够降低细胞中的MYC蛋白（c-MYC）和/或抑制p300/CBP组蛋白乙酰转移酶，可用于治疗心肌肥大、糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝疾病、HIV、多囊肾疾病、炎症性疾病、强直性脊柱炎、银屑病、银屑病关节炎、类风湿性关节炎、克罗恩病、多发性硬化症、癌症和前癌症综合症，以及与Myc失调或p300/CBP组蛋白乙酰转移酶抑制相关的疾病。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步公开了使用本发明的化合物或包含本发明化合物的药物组合物，降低细胞中MYC蛋白（c-MYC）和抑制p300/CBP组蛋白乙酰转移酶活性的方法，以及治疗与之相关的疾病的方法。
• Aminothiazole inhibitors of cyclin dependent kinases
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US06262096B1

  公开（公告）日：2001-07-17

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof. R1 and R2 are independently hydrogen, fluorine or alkyl; R3 is aryl or heteroaryl R4 is alkyl, cycloalkyl, aryl, cycloalkylalkyl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl; m is an integer of 0 to 2; and n is an integer of 1 to 3. The compounds of formula I are protein kinase inhibitors and are useful in the treatment and prevention of proliferative diseases, for example, cancer, inflammation and arthritis. They may also be useful in the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, cardiovascular diseases, viral diseases and fungal diseases.

  化合物的化学式及其药用盐。R1和R2分别为氢、氟或烷基；R3为芳香族或杂环芳基；R4为烷基、环烷基、芳基、环烷基烷基、芳基烷基、杂环芳基、杂环芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基；m为0至2的整数；n为1至3的整数。化合物I的化学式是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗和预防增殖性疾病，例如癌症、炎症和关节炎。它们也可能对治疗神经退行性疾病如阿尔茨海默病、心血管疾病、病毒性疾病和真菌性疾病有用。
• [EN] 3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4, 3-c] ISOQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3,4,4A,10B-TÉTRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4,3-C]ISOQUINOLINE
  申请人：NYCOMED GMBH

  公开号：WO2011073231A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The compounds of formula (1), in which A, R1, R2, R3 and R5 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

  公式（1）中的化合物，其中A、R1、R2、R3和R5的含义如描述中所述，是新颖的有效的4型和5型磷酸二酯酶抑制剂。
• Novel mch receptor antagonists
  申请人：Gillig Ronald James

  公开号：US20070135485A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful for the treamtment useful fog treating Type H diabetes and/or obesity.

  本发明涉及一种公式I的黑色素浓集激素拮抗剂化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗H型糖尿病和/或肥胖症。
• 3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4,3-c] ISOQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Flockerzi Dieter

  公开号：US20120289474A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The compounds of Formula (1), in which A, R1, R2, R3 and R5 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

  公式（1）中的化合物，其中A，R1，R2，R3和R5的含义如描述中所述，是一种新颖有效的4型和5型磷酸二酯酶抑制剂。