1,1-Diethyl-3-((6aR,9S)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)urea

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1,1-Diethyl-3-((6aR,9S)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)urea
• 英文别名: 3-[(6aR,9S)-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinolin-9-yl]-1,1-diethylurea
• 化学式: C₂₀H₂₈N₄O
• 分子量: 340.5
• InChiKey: JOAHPSVPXZTVEP-GVVCSIHDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (8R)-Lisuride 生成 1,1-Diethyl-3-((6aR,9S)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  SAUER, G.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• COMPOUNDS FOR TREATMENTS OF INFLAMMATION
  申请人：Palmqvist Niklas

  公开号：US20120190751A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention relates to the use of benzylideneaminoguanidines for the treatment of inflammation and pain. In one preferred embodiment, the invention relates to the use of N-(2-chloro-3,4-dimethoxybenzylideneamino)guanidine for the treatment of rheumatoid arthritis.

  本发明涉及使用苯甲醛胍基胍类化合物治疗炎症和疼痛。在一个优选实施例中，本发明涉及使用N-(2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛基)胍基胍治疗类风湿性关节炎。
• [EN] ORAL FAST-DISSOLVING COMPOSITIONS FOR DOPAMINE AGONISTS<br/>[FR] COMPOSITIONS A DISSOLUTION RAPIDE ET ADMINISTREES PAR VOIE ORALE, POUR AGONISTES DE LA DOPAMINE
  申请人：R.P. SCHERER LIMITED

  公开号：WO1997006786A1

  公开（公告）日：1997-02-27

  (EN) This invention relates to a pharmaceutical composition for oral administration comprising a carrier and, as active ingredient, a dopamine agonist, characterised in that the composition is in the form of a fast-dispersing dosage form designed rapidly to release the active ingredient in the oral cavity. Such compositions which further comprise an anti-emetic and/or an opioid antagonist are also provided. A process for preparing such compositions, the use of such compositions for the treatment and/or evaluation of Parkinson's disease and products and kits for the administration of a dopamine agonist and the co-administration of a dopamine agonist and an anti-emetic and/or opioid antagonist are also provided.(FR) L'invention concerne une composition pharmaceutique prévue pour être administrée par voie orale. Cette composition comprend un excipient et, comme principe actif, un agoniste de la dopamine. Cette composition se caractérise en ce qu'elle se présente sous une forme à dispersion rapide prévue pour libérer rapidement le principe actif dans la cavité buccale. L'invention concerne également des compositions qui comprennent, en outre, un anti-émétique et/ou un antagoniste des opioïdes. L'invention a aussi pour objet un procédé pour préparer ce type de compositions, l'utilisation de ces compositions pour traiter et/ou évaluer la maladie de Parkinson et des produits et des kits prévus pour administrer un agoniste de la dopamine et pour administrer conjointement un agoniste de la dopamine et un anti-émétique et/ou un antagoniste des opioïdes.

  这项发明涉及一种口服药物组合物，包括载体和作为活性成分的多巴胺激动剂，其特点在于该组合物以快速分散剂型的形式设计，能够快速释放口腔中的活性成分。此外，还提供了含有抗恶心药物和/或阿片类拮抗剂的组合物。还提供了制备这种组合物的方法，以及利用这种组合物治疗和/或评估帕金森病的用途，以及用于给予多巴胺激动剂和联合给予多巴胺激动剂和抗恶心药物和/或阿片类拮抗剂的产品和工具。
• Process for the preparation of ergoline derivatives
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0074921A1

  公开（公告）日：1983-03-23

  A process for preparing an ergoline of the formula wherein Cs = C10 is a CC single or double bond, R' is a hydrogen or CONR2, R being hydrogen, methyl, or ethyl, and wherein NR' is in the a- or β-position, R2 is lower alkyl of up to 3 carbon atoms, and the salts thereof, comprises treating the corresponding ergolinyl carboxylic acid amide with lead (IV) acetate in an aprotic polar solvent; reacting the intermediarily formed corresponding isocyanate with water or with a reactive amine of up to 4 carbon atoms, (e.g. a mono- or dialkylamine of up to 4-C atoms); and, optionally, treating the resultant product with an acid to form the corresponding salt.

  一种制备式中Cs＝C10为CC单键或双键，R'为氢或CONR2，R为氢、甲基或乙基，其中NR'位于a位或β位，R2为不超过3个碳原子的低级烷基的麦角啉及其盐的工艺，包括在非沸腾极性溶剂中用乙酸铅（IV）处理相应的麦角啉基羧酸酰胺；将中间形成的相应异氰酸酯与水或不超过4个碳原子的活性胺（例如不超过4-C原子的单烷基胺或二烷基胺）反应；以及任选地，用酸处理所得产物以形成相应的盐。
• Cytostatically effective combination
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0114563A1

  公开（公告）日：1984-08-01

  A combination of an ergot alkaloid, e.g., lisuride, and L-dopa has synergistic cytostatic activity.

  麦角生物碱（如利苏里德）和左旋多巴的组合具有协同细胞抑制活性。
• 3-(6-Methylergolin-8 alpha-yl)-1.1-diethyl-Harnstoff als Antihypertensivum
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0159522A1

  公开（公告）日：1985-10-30

  (57) Es wird die neue Verwendung von 3-(6-Methylergolin-8a-yl)-1.1-diethylharnstoff und dessen physiologisch verträglichen Salzen in einer Dosis von 0,1-1,0 mg/Tag zur Behandlung der essentiellen Hypertonie in der Humanmedizin beschrieben.

  (57) 介绍了 3-(6-甲基麦角林-8a-基)-1.1-二乙基脲及其生理耐受盐在人类医学中治疗原发性高血压的新用途，剂量为 0.1-1.0 毫克/天。