6-(6-甲基吡啶-3-氧基)-吡啶-3-胺 | 181633-45-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 6-(6-甲基吡啶-3-氧基)-吡啶-3-胺
• 英文名称: 6-(6-methylpyridine-3-yloxy)-pyridine-3-amine
• 英文别名: 6-(6-methylpyridin-3-yl)oxypyridin-3-amine
• CAS: 181633-45-4
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃O
• 分子量: 201.228
• InChiKey: KWDYKIDWXMMEHC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  390.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.219±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-吲哚甲酸 、 6-(6-甲基吡啶-3-氧基)-吡啶-3-胺 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以66%的产率得到1H-indole-3-carboxylic acid [6-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-pyridin-3-yl]-amide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL INDOL CARBOXYLIC ACID BISPYRIDYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, PREPARATION METHOD AND COMPOSITION CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT

  摘要：

  本公开涉及一种新的吲哚羧酸双吡啶羧酰胺衍生物，其制备方法，以及包含该衍生物作为活性成分的用于预防或治疗肥胖、泌尿系统疾病和中枢神经系统疾病的组合物。根据本发明的吲哚羧酸双吡啶羧酰胺衍生物具有高亲和力5-HT2c受体，对5-HT2c受体选择性作用，这些衍生物很少出现由其他受体引起的不良反应。由于这些衍生物有效抑制5-羟色胺活性，它们可能对治疗或预防肥胖；泌尿系统疾病，如尿失禁、早泄、勃起功能障碍和前列腺增生；以及与5-HT2c受体相关的中枢神经系统疾病，如抑郁症、焦虑症、关注症、恐慌症、癫痫、强迫症、偏头痛、睡眠障碍、戒毒、阿尔茨海默病和精神分裂症可能有用。

  公开号：

  US20090258876A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-6-甲基吡啶 在 盐酸 、 sodium hydride 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-(6-甲基吡啶-3-氧基)-吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL INDOL CARBOXYLIC ACID BISPYRIDYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, PREPARATION METHOD AND COMPOSITION CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE BISPYRIDYL CARBOXAMIDE D'ACIDE INDOLE CARBOXYLIQUE, LEURS SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION LES CONTENANT EN TANT D'INGRÉDIENT ACTIF

  摘要：

  公开号：

  WO2009125923A3

文献信息

• NOVEL INDOL CARBOXYLIC ACID BISPYRIDYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, PREPARATION METHOD AND COMPOSITION CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT
  申请人：SEONG Churlmin

  公开号：US20090258876A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  Disclosed herein are a new indole carboxylic acid bispyridyl carboxamide derivative, a preparation method thereof, and a composition for prevention or treatment of obesity, urinary disorders, and CNS disorders, containing the same as an active ingredient. Because the indole carboxylic acid bispyridyl carboxamide derivatives according to the present invention have high affinity for 5-HT 2c receptors, act selectively on the 5-HT 2c receptors, the derivatives rarely have adverse effects caused by other receptors. Because the derivatives effectively inhibit serotonin activity, they may be useful for treatment or prevention of obesity; urinary disorders such as urinary incontinence, premature ejaculation, erectile dysfunction, and prostatic hyperplasia; CNS disorders such as depression, anxiety, concern, panic disorder, epilepsy, obsessive-compulsive disorder, migraine, sleep disorder, withdrawal from drug abuse, Alzheimer's disease, and schizophrenia, associated with 5-HT 2c receptors.

  本公开涉及一种新的吲哚羧酸双吡啶羧酰胺衍生物，其制备方法，以及包含该衍生物作为活性成分的用于预防或治疗肥胖、泌尿系统疾病和中枢神经系统疾病的组合物。根据本发明的吲哚羧酸双吡啶羧酰胺衍生物具有高亲和力5-HT2c受体，对5-HT2c受体选择性作用，这些衍生物很少出现由其他受体引起的不良反应。由于这些衍生物有效抑制5-羟色胺活性，它们可能对治疗或预防肥胖；泌尿系统疾病，如尿失禁、早泄、勃起功能障碍和前列腺增生；以及与5-HT2c受体相关的中枢神经系统疾病，如抑郁症、焦虑症、关注症、恐慌症、癫痫、强迫症、偏头痛、睡眠障碍、戒毒、阿尔茨海默病和精神分裂症可能有用。
• [EN] INDOLE DERIVATIVES AS 5-HT RECEPTOR ANTAGONIST<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE UTILISES COMME ANTAGONISTE DU RECEPTEUR DE 5-HT
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO1996023783A1

  公开（公告）日：1996-08-08

  (EN) The invention relates to heterocyclic compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS disorders such as anxiety.(FR) L'invention concerne des composés hétérocycliques présentant une activité pharmacologique, leurs procédés de préparation, des compositions les contenant ainsi que leur utilisation dans le traitement de troubles du système nerveux central tels que l'anxiété.

  该发明涉及具有药理活性的杂环化合物，其制备过程，包含它们的组成物以及它们在治疗中枢神经系统障碍，如焦虑症方面的应用。
• Indole derivatives as 5-HT receptor antagonist
  申请人：SmithKline Beecham p.l.c.

  公开号：US20030105139A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The invention relates to heterocyclic compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS disorders such as anxiety.

  本发明涉及具有药理活性的杂环化合物，其制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗中枢神经系统疾病如焦虑症方面的应用。
• Indol carboxylic acid bispyridyl carboxamide derivatives, pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation method and composition containing the same as an active ingredient
  申请人：Korea Research Institute of Chemical Technology

  公开号：US08324246B2

  公开（公告）日：2012-12-04

  Disclosed herein are a new indole carboxylic acid bispyridyl carboxamide derivative, a preparation method thereof, and a composition for prevention or treatment of obesity, urinary disorders, and CNS disorders, containing the same as an active ingredient. Because the indole carboxylic acid bispyridyl carboxamide derivatives according to the present invention have high affinity for 5-HT2c receptors, act selectively on the 5-HT2c receptors, the derivatives rarely have adverse effects caused by other receptors. Because the derivatives effectively inhibit serotonin activity, they may be useful for treatment or prevention of obesity; urinary disorders such as urinary incontinence, premature ejaculation, erectile dysfunction, and prostatic hyperplasia; CNS disorders such as depression, anxiety, concern, panic disorder, epilepsy, obsessive-compulsive disorder, migraine, sleep disorder, withdrawal from drug abuse, Alzheimer's disease, and schizophrenia, associated with 5-HT2c receptors.

  本发明公开了一种新的吲哚羧酸双吡啶基羧酰胺衍生物、其制备方法以及一种包含该衍生物作为活性成分的用于预防或治疗肥胖症、泌尿系统疾病和中枢神经系统疾病的组合物。由于本发明中的吲哚羧酸双吡啶基羧酰胺衍生物具有对5-HT2c受体的高亲和力，选择性地作用于5-HT2c受体，因此衍生物很少产生其他受体引起的不良反应。由于该衍生物能够有效抑制5-HT2c受体的血清素活性，因此可能对治疗或预防肥胖症、泌尿系统疾病（如尿失禁、早泄、勃起功能障碍和前列腺增生）以及与5-HT2c受体相关的中枢神经系统疾病（如抑郁症、焦虑症、担心症、惊恐障碍、癫痫、强迫症、偏头痛、睡眠障碍、药物滥用戒断、阿尔茨海默病和精神分裂症）有用。
• Benzamides and related inhibitors of factor Xa
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10179124B2

  公开（公告）日：2019-01-15

  Novel benzamide compounds including their pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivatives having activity against mammalian factor Xa are described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

  本研究描述了新型苯甲酰胺化合物，包括其药学上可接受的异构体、盐类、水合物、溶剂和原药衍生物，这些化合物具有抗哺乳动物 Xa 因子的活性。还描述了含有此类化合物的组合物。这些化合物和组合物可用于体外或体内预防或治疗凝血障碍。