6-(三氟甲基)-2-吡啶羧酰胺 | 22245-84-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-(三氟甲基)-2-吡啶羧酰胺
• 中文别名: 6-三氟甲基吡啶-2-甲酰胺
• 英文名称: 6-(trifluoromethyl)pyridine-2-carboxamide
• 英文别名: 6-(trifluoromethyl)picolinamide
• CAS: 22245-84-7
• 化学式: C₇H₅F₃N₂O
• 分子量: 190.125
• InChiKey: XSMRRJXIDVNINP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338,P280
• 危险性描述：
  H317,H319

制备方法与用途

6-三氟甲基吡啶-2-甲酰胺可以作为有机合成中间体和医药中间体，主要应用于实验室研发和化工生产过程。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(三氟甲基)-2-吡啶羧酰胺 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 N-[2-[3-(hydroxymethyl)azetidin-1-yl]-5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-1,3-benzothiazol-6-yl]-6-(trifluoromethyl)pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。

  公开号：

  WO2021127190A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸 在 ammonium hydroxide 、 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-(三氟甲基)-2-吡啶羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。

  公开号：

  WO2021127190A1

文献信息

• [EN] 1H-BENZ IMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDES AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS<br/>[FR] 1H-BENZIMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDES COMME AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010034796A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

  提供了具有式（I）的化合物，其中R1、R6、R8、Q2、Q3、Q3a、Q4、L和A的含义如描述中所给，并且其药学上可接受的盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制MAPEG家族成员活性的疾病方面是有用的，特别是在炎症和/或癌症的治疗中。
• Thiazole-4-carboxyamide derivatives
  申请人：Buettelmann Bernd

  公开号：US20060160857A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  The present invention is concerned with novel thiazole 4-carboxyamide derivatives of the general formula (I) and with methods for the preparation thereof, which compounds are useful as metabotropic glutamate receptor antagonists: wherein R 1 to R 4 are as defined in the specification.

  本发明涉及一种新型噻唑-4-羧酰胺衍生物，其通式为（I），以及其制备方法，这些化合物可用作代谢型谷氨酸受体拮抗剂： 其中R1至R4如规范中所定义。
• [EN] HETEROCYCLIC SPIRO-COMPOUNDS AS AM2 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIRO HÉTÉROCYCLIQUES CONSTITUANT DES INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DE L'AM2
  申请人：UNIV SHEFFIELD

  公开号：WO2020099882A1

  公开（公告）日：2020-05-22

  Disclosed are compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein HET, R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, X1, X2, X3 and q are as defined herein. The compounds are inhibitors of adrenomedullin receptor subtype 2 (AM2). Also disclosed are the compounds for use in the treatment of diseases modulated AM2, including proliferative diseases such as cancer; pharmaceutical compositions comprising the compounds; methods for preparing the compounds; and intermediates useful in the preparation of the compounds.

  揭示了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其中HET、R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、X1、X2、X3和q如本文所定义。这些化合物是肾上腺髓质素受体亚型2（AM2）的抑制剂。还揭示了这些化合物用于治疗调节AM2的疾病，包括增殖性疾病如癌症；包含这些化合物的药物组合物；制备这些化合物的方法；以及制备这些化合物的有用中间体。
• NOVEL HETEROCYCLYL COMPOUNDS
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20100016282A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

  该发明涉及式(I)的新异环丙基化合物，其中A、X、Y1、Y2、Y3、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m、n和p的定义如描述和索赔中所述，并且其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可以用作药物。
• [EN] POLYMORPHIC FORM OF N-{6-(2-HYDROXYPROPAN-2-YL)-2-[2-(METHYLSULPHONYL)ETHYL]-2H-INDAZOL-5-YL}-6-(TRIFLUOROMETHYL)PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE<br/>[FR] FORME POLYMORPHE DE N-{6-(2-HYDROXYPROPAN-2-YL)-2-[2-(MÉTHYLSULFONYL)ÉTHYL]-2H-INDAZOL-5-YL}-6-(TRIFLUOROMÉTHYL)PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017186703A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  The present invention relates to crystalline forms of N-6-(2-Hydroxypropan-2-yl)-2-[2-(methylsulphonyl)ethyl]-2H-indazol-5-yl}-6-(trifluoromethyl)pyridine-2-carboxamide, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising them and to their use in the control of disorders.

  本发明涉及N-6-(2-羟基丙烷-2-基)-2-[2-(甲磺基)乙基]-2H-吲哚-5-基}-6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺的晶型形式，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们在控制疾病中的用途。