6-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-3-methyl-5,6,7,8-tetrahydroquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-3-methyl-5,6,7,8-tetrahydroquinoline
• 化学式: C₁₈H₂₁NO
• 分子量: 267.4
• InChiKey: APMZPAFYMXPYJH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• US5753676A
  申请人：——

  公开号：US5753676A

  公开（公告）日：1998-05-19
• [EN] 6-ARYL-(METHYL- OR METHYLIDONE)-QUINOLINE DERIVATIVES AS VOLTAGE-GATED POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] DERIVES DE 6-ARYL-(METHYL- OU METHYLIDONE)-QUINOLINES, UTILISES COMME AGENTS DE BLOCAGE DES VANNES A POTASSIUM A PASSAGE CONTROLE PAR TENSION
  申请人：JOHN WYETH & BROTHER LTD.

  公开号：WO1995021825A1

  公开（公告）日：1995-08-17

  (EN) This invention concerns a compound of generic formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where the dotted lines represent optional bonds, R3 is an optionally substituted C6-C10 aryl or heteroaryl group; optionally substituted by one or more substituents the same or different, R' represents one or more optional substituents the same or different, selected from the following: halogen, C1-C6 alkyl, C2-C7 alkoxycarbonyl, C1-C6 hydroxyalkyl, CN, aminocarbonyl, C2-C7 alkanoyloxy(C1-C6)alkyl, carboxy, C2-C7 alkanoxylamino, optionally substituted C6-C10 or heteroaryl or an optionally substituted (C6-C10aryl)alkyl or a heteroaryl alkyl radical; and R' represents one or more optional mono- or di-valent substituents in the 5, 7 or 8 positions the same or different: monovalent substituents being selected from the following: C1-C6 alkyl, C2-C7 alkanoyloxy, hydroxy, amino, C2-C7 alkanoylamino, C1-C6 alkylamino, C1-C6 hydroxyalkyl, C7-C17 aralkyloxyamino, R' can also represent hydroxy in the 6 position (when the optional bond is absent); the di-valent substituents being selected from oxo (i.e. = O) and methylene (i.e. = CH2); and the N-oxides thereof, which compounds have pharmaceutical uses conferred by their ability to block voltage gated potassium channels.(FR) Cette invention se rapporte à un composé représenté par la formule générique (I) ou à un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé. Dans ladite formule, les pointillés représentent des liaisons optionnelles; R3 représente un groupe C6-C10 aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué; ce groupe étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants qui sont identiques ou différents; R' représente un ou plusieurs substituants optionnels qui sont identiques ou différents, choisis parmi les éléments suivants: halogène, C1-C6 alkyle, C2-C7 alcoxycarbonyle, C1-C6 hydroxyalkyle, CN, aminocarbonyle, C2-C7 alcanoyloxy(C1-C6)alkyle, carboxy, C2-C7 alcanoxylamino, C6-C10 aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué ou un radical (C6-C10aryl)alkyle éventuellement substitué ou un radical hétéroarylalkyle; et R' représente un ou plusieurs substituants monovalents ou divalents optionnels, aux positions 5, 7 ou 8, qui sont identiques ou différents; les substituants monovalents étant choisis parmi les éléments suivants: C1-C6 alkyle, C2-C7 alcanoyloxy, hydroxy, amino, C2-C7 alcanoylamino, C1-C6 alkylamino, C1-C6 hydroxyalkyle, C7-C17 aralkyloxyamino, R' pouvant également représenter hydroxy à la position 6 (lorsque la liaison optionnelle est absente); les substituants divalents étant choisis parmi oxo (c'est-à-dire =O) et méthylène (c'est-à-dire =CH2). Cette invention se rapporte également aux N-oxides de ces composés, lesquels ont une utilité dans le domaine pharmaceutique, qui leur est conférée par leur capacité à bloquer les vannes à potassium à passage contrôlé par tension.