6-叠氮基-1H-吲哚 | 81524-75-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 6-叠氮基-1H-吲哚
• 英文名称: 6-Azido-1H-indole
• CAS: 81524-75-6
• 化学式: C₈H₆N₄
• 分子量: 158.162
• InChiKey: ZGKSOYAYNIYMBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-叠氮基-1H-吲哚 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 6-azido-1-(2,4-difluorobenzyl)-3-(piperazin-1-ylmethyl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  新型 1-卤代苄基吲哚连接的三唑衍生物作为抗真菌剂的合成和活性

  摘要：

  DOI：

  10.5012/bkcs.2011.32.1.307

文献信息

• Synthesis and Activity of Novel Indole Linked Triazole Derivatives as Antifungal Agents
  作者：Young-Min Na

  DOI：10.5012/bkcs.2010.31.11.3467

  日期：2010.11.20

  4-dihydro-2-pyran, pyridium-p-toluenesulfate, CH2Cl2, rt, 5 h, 50%; 1,3-difluorophenylmagnesium bromide, 20 C → rt, overnight, 95%; (ii) TMSOI, CH2Cl2, 70 C, overnight, 75%; (iii) 1,2,4-triazole, K2CO3, 100 C, 6 h, 96%; (iv) toluenesulfonic acid monohydrate, MeOH, rt, 1 h, 61%; MsCl, Pyridine, rt, 6 h, 99%; NaOMe, MeOH, 0 C, 30 min, 81%; (v) piperazine, LiClO4, CH3CN, reflux, 50%

  方案 1. (2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(哌嗪1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-的合成（2）。试剂和条件： (i) 吗啉，回流；3,4-二氢-2-吡喃，对甲苯硫酸吡啶鎓，CH2Cl2，室温，5小时，50%；1,3-二氟苯基溴化镁，20℃→室温，过夜，95%；(ii) TMSOI， ，70°C，过夜，75%；(iii) 1,2,4-三唑，K2CO3，100℃，6小时，96%；(iv) 甲苯磺酸一水合物，MeOH，室温，1小时，61%；MsCl，吡啶，室温，6 小时，99%；NaOMe，MeOH，0°C，30 分钟，81%；(v) 哌嗪，LiClO4，CH3CN，回流，50%
• ALKYNE-ACTIVATED FLUOROGENIC AZIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20150276752A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present disclosure provides fluorogenic azide compounds. Also provided are methods of using the subject compounds for labelling a target biomolecule that includes an alkyne. In some embodiments, the method includes contacting the biomolecule with a fluorogenic azide compound, wherein the contacting results in covalent linkage of the compound with the alkyne moiety of the target biomolecule.

  本公开提供了荧光偶氮化物化合物。还提供了使用该化合物标记包含炔基的目标生物分子的方法。在某些实施例中，该方法包括将生物分子与荧光偶氮化物化合物接触，其中接触导致化合物与目标生物分子的炔基部分形成共价键合。
• Quinolin-2-one derivatives
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US10669251B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  Compounds of the formula I in which X1, X2, X3, X4, R1, R2, R3, Q and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of c-Kit kinase, and can be employed for the treatment of cancer.

  式 I 的化合物 其中 X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、Q 和 Y 的含义如权利要求 1 所示、 是 c-Kit 激酶的抑制剂，可用于治疗癌症。
• QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20190023685A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  Compounds of the formula I in which X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 1 , R 2 , R 3 , Q and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of c-Kit kinase, and can be employed for the treatment of cancer.
• US9410958B2
  申请人：——

  公开号：US9410958B2

  公开（公告）日：2016-08-09